Sertralina

Sertralina
Código ATC N06AB06
Fórmula C17H17Cl2N
Massa Molar (g·mol−1) 306,23
Estado de agregação sólido
Densidade (g·cm−3) 1,353
Ponto de fusão (°C) 290–291
Ponto de ebulição (°C) 416,3
Valor PKS 9.48
Número CAS 79617-96-2
Número PUB 5203
Drugbank ID DB01104
Solubilidade moderado em água / pobre em etanol

Noções básicas

A sertralina é um antidepressivo da classe dos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (SSRIs). É usado para tratar distúrbios depressivos, distúrbios obsessivo-compulsivos, distúrbios de pânico, distúrbios de stress pós-traumático, distúrbios disfóricos pré-menstruais e distúrbios de ansiedade social. A sertralina é normalmente administrada por via oral e só está disponível mediante prescrição médica.

Farmacologia

Farmacodinâmica

A sertralina actua como um potente inibidor da recaptação de serotonina (ISRS). Ao inibir a recaptação de serotonina, a sertralina aumenta os níveis de serotonina extracelular e, assim, aumenta a neurotransmissão serotonérgica no cérebro. Este mecanismo é responsável pelo efeito antidepressivo.

Farmacocinética

A sertralina é lentamente absorvida quando tomada por via oral e atinge sua concentração máxima no plasma 4 a 6 horas após a administração. No sangue, está 98,5% ligado a proteínas plasmáticas e tem uma meia-vida de 25 a 26 horas. A sertralina é inactivada no fígado por desmetilação. A sertralina é metabolizada por várias isoformas de citocromo 450: CYP2D6, CYP2C9, CYP2B6, CYP2C19 e CYP3A4.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Em comparação com outros SSRIs, a sertralina tende a estar associada a uma maior taxa de efeitos colaterais psiquiátricos e diarréia.

Efeitos secundários comuns e muito comuns:

  • Insônia
  • Sonolência
  • Dor de cabeça
  • Dizziness
  • Perturbações gastrointestinais
  • Náusea
  • Diarreia
  • Boca seca
  • Distúrbios de ejaculação
  • Nervosismo
  • Transpiração
  • tremedeira
  • Erupção cutânea
  • Vômito
  • dispepsia
  • disfunção sexual
  • ondas de calor
  • distúrbios de micturição
  • palpitações
  • dores no peito

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 840 mg-kg-1

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

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