Trazodone

Trazodone
Código ATC N06AX05
Fórmula C19H22ClN5O
Massa Molar (g·mol−1) 371,86
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 87
Valor PKS 6,14
Número CAS 19794-93-5
Número PUB 5533
Drugbank ID DB00656
Solubilidade solúvel na água

Noções básicas

A trazodona é um derivado da triazolopiridina do antagonista do receptor da serotonina e da classe de inibidores de recaptação dos antidepressivos. É usado em adultos e demonstrou ser eficaz no tratamento da depressão juntamente com outros medicamentos, tais como antidepressivos tricíclicos, inibidores selectivos da recaptação de serotonina (IRSS) e inibidores dos receptores de serotonina-norepinefrina (IRSN). Uma característica única deste medicamento é que não promove efeitos secundários como a ansiedade, disfunção sexual ou insónia, que estão muitas vezes associados à terapia de SSRI e SNRI. É usado para tratar grandes transtornos depressivos, transtornos de ansiedade e dependência do álcool. É tomado peroralmente, geralmente sob a forma de comprimidos.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O mecanismo de ação da trazodona não é totalmente compreendido, mas sabe-se que inibe a recaptação de serotonina e bloqueia tanto os receptores histamínicos como os receptores alfa-1 adrenérgicos. Embora a trazodona seja frequentemente considerada um inibidor seletivo da recaptação de serotonina, vários relatos têm mostrado que outros mecanismos, incluindo o antagonismo em subtipos adicionais de receptores de serotonina, podem ocorrer. O efeito antidepressivo da trazodona resulta da inibição da "reabsorção" de serotonina da fenda sináptica de volta para a pré-sinapse. Isto aumenta permanentemente a concentração de serotonina e contraria a desordem depressiva.

Farmacocinética

A trazodona é rapidamente absorvida no tracto gastrointestinal após a administração oral, com uma biodisponibilidade que varia entre 63-91%. A ligação da proteína plasmática da trazodona é de 89-95%, de acordo com estudos in vitro. A trazodona é fortemente metabolizada e activada no fígado pela enzima CYP3A4. Cerca de 60-70% da dose é excretada na urina dentro de 48 horas após a administração. Cerca de 9-29% durante um período de 60-100 horas é excretado nas fezes.

Interacções

A trazodona é metabolizada por várias enzimas hepáticas, incluindo CYP3A4, CYP2D6 e CYP1A2. Em princípio, quaisquer medicamentos que sejam metabolizados pelas mesmas enzimas ou que induzam as mesmas enzimas não devem ser combinados com trazodona.

Efeitos secundários graves e possivelmente fatais (por exemplo: síndrome da serotonina) podem ser desencadeados por drogas que têm um efeito semelhante na acção da serotonina no SNC. Portanto, uma combinação com outros antidepressivos, especialmente com inibidores da MAO, deve ser evitada.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários podem ser extensos, devido à interferência com o sistema de serotonina do cérebro.

Os efeitos colaterais mais comuns são:

  • Visão enevoada
  • Dizziness
  • Somnolence
  • Boca seca
  • Náusea
  • Dor de cabeça
  • Fadiga

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 690 mg/kg.

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