Tretinoin

Tretinoin
Código ATC D10AD01, L01XX14
Fórmula C20H28O2
Massa Molar (g·mol−1) 300,435
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 182
Valor PKS 4.76
Número CAS 302-79-4
Número PUB 444795
Drugbank ID DB00755
Solubilidade moderadamente solúvel em água

Noções básicas

Tretinoína, também conhecida como ácido all-trans-retinóico, é um derivado natural da vitamina A (retinol). Retinóides como a tretinoína são importantes reguladores da reprodução, proliferação e diferenciação celular e são utilizados para tratar a acne e a pele fotodamada, bem como distúrbios de cornificação como a ictiose e a queratose folicular. Tretinoína também é utilizada no tratamento da leucemia promielocítica aguda. É utilizada como formulação tópica para o tratamento da acne e como formulação oral para o tratamento da leucemia.

Farmacologia

Farmacodinâmica

Para uso no tratamento da leucemia promielocítica aguda, o mecanismo exato de ação é desconhecido. Contudo, testes de laboratório mostraram que a tretinoína força as células degeneradas a diferenciarem-se e impede a sua proliferação.

No tratamento da acne, leva a uma normalização da proliferação e multiplicação de queratinócitos na pele, resultando numa redução na formação de pontos negros e pústulas.

Farmacocinética

Tretinoína é 1-31% absorvida quando aplicada sobre a pele. A ligação da proteína plasmática é de cerca de 95%. A metabolização ocorre no fígado. A meia-vida média é de 0,5-2 horas.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários comuns quando usados na pele são limitados ao local de aplicação e incluem vermelhidão cutânea, descamação e sensibilidade à luz solar.

Quando aplicado pela boca, os efeitos secundários mais comuns são falta de ar, dor de cabeça, dormência, depressão, secura da pele, prurido, queda de cabelo, vómitos, dores musculares e distúrbios visuais.

Outros efeitos secundários graves incluem aumento da contagem de glóbulos brancos e coágulos sanguíneos. O uso durante a gravidez está contra-indicado devido ao risco de defeitos congênitos.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 2000 mg-kg-1

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Medicamentos

Pesquise aqui a nossa extensa base de dados de medicamentos de A-Z, com efeitos e ingredientes.

Substâncias

Todas as substâncias activas com a sua aplicação, composição química e medicamentos em que estão contidas.

Doenças

Causas, sintomas e opções de tratamento para doenças e lesões comuns.

O conteúdo apresentado não substitui a bula original do medicamento, especialmente no que diz respeito à dosagem e efeito dos produtos individuais. Não podemos assumir qualquer responsabilidade pela exactidão dos dados, uma vez que os dados foram parcialmente convertidos automaticamente. Um médico deve ser sempre consultado para diagnósticos e outras questões de saúde. Mais informações sobre este tópico podem ser encontradas aqui.