Efeito
Farmacodinâmica
O mecanismo de acção do trinitrato de glicerol baseia-se no relaxamento do músculo liso vascular, provocando a dilatação das artérias e veias. Isto diminui a pressão arterial.
Durch die mitochondriale Aldehyddehydrogenase wird Glyceroltrinitrat in Stickstoffmonoxid gewandelt, welches das Enzym Guanylatzyklase aktiviert. Daraufhin wird das zyklische Guanosin-3‘,5‘-monophosphat synthetisiert und eine Kaskade von Proteinkinase-abhängigen Phosphorylierungsereignissen in den glatten Muskelzellen aktiviert. Durch die anschließende Dephosphorylierung der Myosinkette der Muskulatur wird eine Entspannung verursacht und ein erhöhter Blutfluss in den Venen und Arterien des Herzgewebes ermöglicht.
Farmacocinética
O trinitrato de glicerol é rapidamente absorvido e atinge a sua concentração plasmática mais elevada após apenas 4,4 minutos após a administração, razão pela qual é frequentemente utilizado em situações de emergência. Após administração sublingual, a biodisponibilidade é de 40% e a ligação proteica no plasma é de cerca de 60%. O ingrediente activo é degradado através de várias vias metabólicas para o glicerol e o carbono.
Interacções medicamentosas
O trinitrato de glicerol não deve ser utilizado concomitantemente com sildenafil, vardenafil e tadalafil, uma vez que a administração concomitante pode frequentemente causar um aumento da tensão arterial e um abrandamento do ritmo cardíaco, o que pode ser fatal.
