| Código ATC | C02KX06, G04BE03 |
| Número CAS | 139755-83-2 |
| Número PUB | DB00203 |
| ID da Drugbank | DB00203 |
| Fórmula empírica | C22H30N6O4S |
| Massa molar (g·mol−1) | 474,58 |
| Estado físico | sólido |
| Ponto de fusão (°C) | 187–189 |
| Valor PKS | 5.99 |
Sildenafil pertence ao grupo dos inibidores de fosfodiesterase 5. Tem um efeito vasodilatador e é usado para tratar a disfunção eréctil (disfunção eréctil). A droga, que foi originalmente desenvolvida para tratar a angina de peito, também é usada para tratar a hipertensão arterial pulmonar. Os preparados contendo sildenafil são geralmente administrados em comprimidos e estão disponíveis apenas mediante prescrição médica na Alemanha, Áustria e Suíça.
O sildenafil é um inibidor da enzima fosfodiesterase5. A fosfodiesterase causa uma quebra da substância mensageira cGMP. Esta substância faz com que os músculos do tecido eréctil do pénis afrouxem e promove o influxo de sangue. Assim, se o PDE-5 for inibido, a taxa de degradação do cGMP diminui (os níveis de cGMP permanecem elevados) e a ereção pode ser melhor mantida.
O sildenafil é absorvido muito rapidamente do tracto gastrointestinal e atinge a sua concentração máxima de sangue 30-60 minutos após a ingestão. Sildenafil é cerca de 96% ligado a proteínas e tem uma meia-vida de cerca de 3-5 horas. O Sildenafil é decomposto nas células do fígado pelas enzimas da família CYP450. A maior parte é então excretada nas fezes.
Este medicamento pode interagir com medicamentos que também são metabolizados pelo sistema enzimático CYP450. Estes incluem cetoconazol, itraconazol, sequinavir, eritromicina e cimetidina. O potente inibidor de CYP3A4 ritonavir pode levar a níveis plasmáticos excessivos de sildenafil. Se tomados ao mesmo tempo, os efeitos secundários que ameaçam a vida são a consequência possível.
Os possíveis efeitos secundários são rubor, tonturas, dores de cabeça, dispepsia, congestão nasal e distúrbios visuais. No caso de uma overdose, podem ocorrer efeitos secundários semelhantes, mas normalmente são mais graves.
Não há evidências de que a sildenafila seja cancerígena ou genotóxica. O sildenafil deve ser administrado a gestantes e mães lactantes (para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar) apenas em emergências extremas.
Markus Falkenstätter, BSc
Autor
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Leitor
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