Acetazolamid

Acetazolamid
ATC Code S01EC01
Summenformel C4H6N4O3S2
Molare Masse (g·mol−1) 222,25
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 260,5
PKS Wert 7,2
CAS-Nummer 59-66-5
PUB-Nummer 1986
Drugbank ID DB00819
Löslichkeit schwer löslich in Wasser

Grundlagen

Acetazolamid ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Carboanhydrasehemmer mit einem breiten Anwendungsfeld. Die Hauptindikation ist die Behandlung des Glaukoms. Es kann langfristig zur Behandlung des Offenwinkelglaukoms und kurzfristig zur Behandlung des akuten Winkelverschlussglaukoms eingesetzt werden, bis eine Operation durchgefĂŒhrt werden kann.

Zu den weiteren Indikationen gehören:

  • Epilepsie
  • Höhenkrankheit
  • periodischer LĂ€hmung
  • idiopathischer intrakranieller Hypertonie (erhöhter Hirndruck unklarer Ursache)
  • Alkalisierung des Urins
  • Ödeme bei Herzinsuffizienz

Es wird durch den Mund oder als Injektion in eine Vene eingenommen. Acetazolamid wird seit 1952 in der Medizin eingesetzt. Es steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Acetazolamid ist ein Arzneistoff, welcher das Enzym Carboanhydrase hemmt. Carboanhydrase wandelt Wasser und CO2 in KohlensĂ€ure um, woraus in weiterer Folge Bicarbonat entsteht. Diese Reaktion ist maßgeblich an der Aufrechterhaltung des SĂ€ure-Basen-Haushaltes im Organimus beteiligt. Carboanhydrase kommt in roten Blutkörperchen und vielen anderen Geweben wie dem Gehirn, Augen und Nieren vor. 

Bei der Behandlung des Glaukoms wird der Augeninnendruck durch Reduktion der AugenflĂŒssigkeit und der OsmolalitĂ€t gesenkt. Dadurch werden die Symptome erheblich gelindert. Die antikonvulsive Wirkung wird auf eine Reduktion des Hirndruckes zurĂŒckgefĂŒhrt. Die harntreibende Wirkung hĂ€ngt von der Hemmung der Carboanhydrase in den Nieren ab, die eine Verringerung der VerfĂŒgbarkeit von Wasserstoffionen fĂŒr den aktiven Transport im Nierentubuluslumen bewirkt. Dies fĂŒhrt zu alkalischem Urin und einer erhöhten Ausscheidung von Bikarbonat, Natrium, Kalium und Wasser.

Pharmakokinetik

Die Plasmaproteinbindung betrĂ€gt etwa 98 %. Der Stoff wird zu rund 90 % ĂŒber den Urin eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit betrĂ€gt zwischen 3 und 9 Stunden. 

Wechselwirkungen

Arzenistoffe mit denen möglicherweise Interaktionen auftreten können sind:

  • Amphetaminen (Durch Erhöhung des pH-Wertes im Harn wird die Clearance von Amphetaminen verringert)
  • Carboanhydrase-Hemmer (mögliche additive Wirkung und Erhöhung des Nebenwirkungspotenzials)
  • Ciclosporin (Plasmaspiegel von Ciclosporin kann erhöht werden)
  • Antifolate wie Trimethoprim, Methotrexat, Pemetrexed und Raltitrexed.
  • Orale Antidiabetika (Acetazolamid kann den Blutzuckerspiegel sowohl erhöhen als auch senken)
  • Lithium  (Ausscheidung von Lithium wird erhöht wodurch die therapeutische Wirkung verringert wird)
  • Phenytoin (Ausscheidung von Phenytoin ist verringert und erhöht dadurch das ToxizitĂ€tspotenzial)
  • Primidon (verringerter Plasmaspiegel von Primidon, wodurch Antikonvulsive Wirkung verringert wird)
  • Chinidin (Verringerte Urinausscheidung von Chinidin und damit erhöhtes ToxizitĂ€tspotenzial)
  • Salicylate (Potenzial fĂŒr schwere ToxizitĂ€t)
  • Natriumbicarbonat (Risiko fĂŒr Bildung von Nierensteinen fĂŒhren)
  • Antikoagulantien, Herzglykoside, können durch Acetazolamid in ihrer Wirkung verstĂ€rkt werden

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

Zu den hÀufigen Nebenwirkungen gehören:

  • Taubheit
  • Ohrensausen
  • Appetitlosigkeit
  • Erbrechen
  • SchlĂ€frigkeit 
  • Verminderte Libido
  • Bitterer oder metallischer Geschmack
  • Übelkeit
  • UnterleibskrĂ€mpfe
  • Durchfall
  • Schwarzer Stuhl
  • Polyurie
  • Nierensteine
  • Metabolische Azidose
  • ElektrolytverĂ€nderungen

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegenĂŒber Acetazolamid
  • HyperchlorĂ€mische Azidose
  • HypokaliĂ€mie (Kaliummangel im Blut)
  • HyponatriĂ€mie (Natriummangel im Blut)
  • Nebenniereninsuffizienz
  • BeeintrĂ€chtigte Nierenfunktion
  • AusgeprĂ€gte Lebererkrankung oder BeeintrĂ€chtigung der Leberfunktion, einschließlich Leberzirrhose, wegen des Risikos der Entwicklung einer hepatischen Enzephalopathie

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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