Imipenem

Imipenem ist ein Carbapenem-Antibiotikum, das zur Gruppe der β-Laktam-Antibiotika. Es wird immer zusammen mit Cilastatin zur Behandlung einer Reihe von schweren Infektionen verabreicht. Cilastatin verhindert, dass Imipenem in der Niere durch Dipeptidasen abgebaut wird und ermöglicht so eine therapeutisch wirksame Plasmakonzentration von Imipenem.

Indikationen

Imipinem wird eingesetzte bei der Behandlung von schweren bakteriellen Infektionen, einschließlich Atemwegs-, Haut-, Knochen-, gynäkologischen, Harnwegs- und intraabdominalen Infektionen sowie Septikämie und Endokarditis.

Pharmakodynamik/Wirkmechanismus

Imipenem wirkt antimikrobiell, indem es die Zellwandsynthese verschiedener grampositiver und gramnegativer Bakterienhemmt. Diese Hemmung der Zellwandsynthese in gramnegativen Bakterien wird durch die Bindung an Penicillin-bindende Proteine (PBPs) erreicht. Durch diese Hemmung der PBPs wird die Bakterienzelle daran gehindert, Peptidoglycane in der Zellwand miteinander zu verknüpfen, was zu Laufmaschen in und letztlich zum PLatzen der Zellwand führt.

Wirkspektrum

Bakterienstämme gegen die Imipenem wirkt:

• Acinetobacter anitratus
• Acinetobacter calcoaceticus
• Actinomyces odontolyticus
• Aeromonas hydrophila
• Bacteroides distasonis
• Bacteroides uniformis
• Clostridium perfringens

Pharmkokinetik

Imipenem wird nicht ausreichend aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und muss daher parenteral (per Injektion) verabreicht werden. Die Bioverfügbarkeit der i.m.-Injektion (Verabreichung in den Muskel) beträgt 89 %.

Imipenem ist zu 20% an Plasmaproteine im Blut gebunden. Imipenem wird durch zu etwa 30% durch renale Dehydropeptidasen metabolisiert, wird also vorrangig über die Niere ausgeschieden. Die verbleibenden 70% der gegebene Dosis werden unverändert als Imipenem über den Urin ausgeschieden. Bei intravenöser Verabreichung hat Imipenem eine Halbwertszeit von 1 Stunde. Durch intramuskuläre Verabreichung kann die Halbwertszeit auf bis zu 5 Stunden gesteigert werden. 

Nebenwirkungen

• Exantheme
• Magen-Darm-Unverträglichkeit
• Schwindel
• Krämpfe
• epileptische Anfälle
• Venenreizung
• Braunfärbung der Zunge
• Blutbild-Veränderungen wie Eosinophilie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Thrombozytose und selten Agranulozytose
• Anstieg von Transaminasen, alkalischer Phosphatase und Kreatinin sind möglich.