Pharmakodynamik
Der genaue Wirkmechanismus des Stoffes ist noch vollständig aufgeklärt. Es wird vermutet, dass Isotretinoin eine gewisse Wirkung auf den Zellzyklus, Zelldifferenzierung und Zellüberleben hat. Dadurch wird die Talkproduktion in den Poren der Haut stark gemindert. Dadurch verstopfen die Poren weniger und akneauslösende Bakterien können sich schlechter auf der Haut vermehren. Es zeigt wenig bis gar keine Wirkung auf die Rezeptoren für seine Muttersubstanz Vitamin A.
Pharmakokinetik
Isotretinoin erreicht seine höchste Plasmakonzentration nach ungefähr 1-4 Stunden nach der Einnahme. Aufgrund der strukturellen Eigenschaften des Stoffes sollten Präparate, die Isotretinoin enthalten, gemeinsam mit fetthaltigem Essen eingenommen werden. Der Arzneistoff liegt zu 99,99% an Proteine gebunden vor und hat eine Halbwertszeit von rund 20 Stunden. Ungefähr die Hälfte der eingenommenen Dosis wird in verschiedene Metaboliten gespalten und über den Urin ausgeschieden. Der übrige Teil wird unverändert über den Stuhl ausgeschieden.
Wechselwirkungen
Die gemeinsame Einnahme mit Tetrazyklinen kann eine Erhöhung des Schädelinnendruckes bewirken. Andere Keratolytika sollten ebenfalls nicht gleichzeitig eingenommen werden. Außerdem sollte auf eine gleichzeitige Einnahme mit Vitamin A-haltigen Nahrungsergänzungsmitteln und Verzehr von Leberprodukten verzichtet werden.