Loratadin

Loratadin ist ein Azneistoff aus der Gruppe der Antihistaminika. Es wird zur Behandlung von Heuschnupfen und anderen Allergien eingesetzt. Es gehört zur 2. Generation der Antihistaminika und wirkt somit schwächer im Gehirn, weshalb es zu einer deutlich geringeren Sedierung und Müdigkeit führt als die Wirkstoffe der 1. Generation.

Pharmakodynamik

Das Medikament wirkt als Antagonist und blockiert periphere H1-Rezeptoren. Es verhindert somit die Bindung und Wirkung von Histamin. Von den Antihistaminika der 2. Generation zeigt Loratadin die geringste Potenz, die stärkste Aktivität besitzen Cetirizin, Levocetirizin und Desloratadin. Jedoch zeigt es einen zusätzlichen antientzündlichen Effekt durch Unterdrückung der NF-kB Signalkaskade. 

Pharmakokinetik

Nach oraler Einnahme wird das Antiallergikum zu einem hohen Anteil aufgenommen und durchläuft eine Metabolisierung in der Leber durch CYP3A4, CYP2D6 und andere Enzyme. Die maximale Wirkung tritt nach 1 bis 2 Stunden ein, die Halbwertszeit liegt bei etwa 8 Stunden. Je 40 % werden als Metabolite im Urin bzw. im Stuhl ausgeschieden. 

Wechselwirkungen

Inhibitoren der metabolisierenden Enzyme wie Ketokonazol, Erythromycin oder Cimetidin führen durch einen geringeren Abbau zu erhöhten Wirkspiegeln von Loratadin.  Vor Allergietests sollte das Medikament mindestens 48 Stunden lang pausiert werden, um die Ergebnisse nicht zu verfälschen. 

Nebenwirkungen

Es kann zwar zu Müdigkeit kommen, insgesamt ist diese jedoch meist deutlich geringer ausgeprägt als bei Antihistaminika der 1. Generation. Weitere mögliche Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen und anticholinerge Effekte wie Mundtrockenheit, Harnverhalt, verschwommenes Sehen und Magen-Darm-Beschwerden. 

Toxikologische Daten 

Im Tierversuch betrug die mittlere letale Dosis bei Ratten über 5.000 mg pro Kilogramm Körpergewicht, beim Menschen ist eine Dosierung von nur 10 mg pro Tag üblich. Eine Dosisreduzierung sollte jedoch bei Personen mit eingeschränkter Leberfunktion erfolgen, da hier die Verstoffwechslung des Medikaments eingeschränkt ist.