Salmeterol

ATC CodeR03AC12
CAS-Nummer89365-50-4
PUB-Nummer5152
Drugbank IDDB00938
SummenformelC25H37NO4
Molare Masse (g·mol−1)415,57
Aggregatzustandfest
Schmelzpunkt (°C)75,5–76,5
PKS Wert11.2

Grundlagen

Salmeterol ist ein langwirksamer Beta-2-Adrenorezeptor-Agonist, der derzeit für die Behandlung von Asthma und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung COPD verschrieben wird. Es hat eine längere Wirkdauer als der kurzwirksame Beta-2-Adrenorezeptor-Agonist Salbutamol. Salmeterol ist nur als Antiasthmatikum zum Inhalieren erhältlich und ist rezeptpflichtig.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Salmeterol ist ein lang wirkender Beta-2-Adrenozeptor-Agonist. Die Stimulation des Beta-2-Adrenozeptors bewirkt eine Entspannung der glatten Muskulatur der Bronchien, eine Bronchodilatation und einen verbesserten Luftstrom.

Pharmakokinetik

Salmeterol ist im Plasma zu 96% an Albumin und alpha-1-saures Glykoprotein gebunden. Salmeterol wird überwiegend durch CYP3A4 zu alpha-Hydroxysalmeterol und in geringem Maße durch einen unbekannten Mechanismus zu einem O-dealkylierten Metaboliten metabolisiert. Salmeterol wird zu 57,4 % über den Stuhl und zu 23 % mit dem Urin ausgeschieden. Weniger als 5 % einer Dosis werden als unverändertes Salmeterol mit dem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Salmeterol beträgt 5,5 Stunden.

Toxizität

Nebenwirkungen

Aufgrund seiner gefäßerweiternden Eigenschaften sind die häufigsten Nebenwirkungen von Salmeterol

  • Schwindelgefühl,
  • Sinus-Infektion
  • Migräne-Kopfschmerzen

Andere Nebenwirkungen

  • Muskelzittern,
  • Hypokaliämie

Bestimmte Nebenwirkungen sollten sofort einem Arzt oder einer Ärztin gemeldet werden.

Einige dieser schwerwiegenderen Nebenwirkungen sind

  • sehr schneller Herzschlag,
  • hoher Blutdruck
  • Eine Verschlimmerung der Atemprobleme.

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): > 1000 mg·kg−1

Quellen

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Lektor


Redaktionelle Grundsätze

Alle für den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprüften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitäten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.

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