Ezetimib

Ezetimib
ATC Code C10AX09
Summenformel C24H21F2NO3
Molare Masse (g·mol−1) 409,4252
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 163
PKS Wert 9,48
CAS-Nummer 163222-33-1
PUB-Nummer DB00973
Drugbank ID DB00973
Löslichkeit praktisch unlöslich in Wasser

Grundlagen

Ezetimib gehört zu den Cholesterinabsorptionshemmern und ist ein lipidsenkender Wirkstoff, welcher zur Senkung der Cholesterinwerte im Blut eingesetzt wird. Die Anwendung findet hauptsächlich als Zusatztherapie zur Behandlung einer primären Hyperlipidämie und bei der familiären Hypercholesterinämie statt.

Die Entdeckung und Forschung von Ezetimib begann Anfang der 1990er Jahre, nachdem die intravenöse Verabreichung von Ezetimib an Ratten zeigte, dass der Wirkstoff sich in den Enterozyten der Darmzotten anlagert. Diese Erkenntnis veranlasste Studien zur Untersuchung der Wirkung von Ezetimib auf die intestinale Cholesterinabsorption.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Die cholesterinsenkende Wirkung im Blut wird hauptsächlich dadurch veranlasst, indem Ezetimib selektiv die Aufnahme von Cholesterin und Phytosterin durch den Dünndarm hemmt, ohne jedoch die Aufnahme fettlöslicher Vitamine und Nährstoffe zu behindern. Die Hemmung des Transports der Lipide in das Blut wird durch die gehemmte Bindung an das Transportprotein NPC1L1 erzielt. In Folge reduziert sich die Menge an zirkulierendem Cholesterin im Blut.
Ezetimib senkt neben dem Gesamtcholesterin auch das LDL-Cholesterin, das Apo-B-Protein und Triglyzeride und kann eine Erhöhung des HDL-Cholesterins bewirken.

Pharmakokinetik

Ezetimib wird nach oraler Gabe rasch resorbiert und zu seinem aktiven Hauptmetaboliten Ezetimib-Glucoronid verstoffwechselt und anschließend über die Galle ausgeschieden. Die höchste Konzentration von Ezetimib im Blutplasma wird nach 4-12 Stunden erreicht, die von Ezetimib-Glucoronid nach 1-2 Stunden und zirkuliert zu ca. 99% (Ezetimib) und ca. 90% (Ezetimib-Glucoronid) an Proteine gebunden. Die Eliminierung erfolgt über den Fäzes und zu geringen Teilen mit dem Harn.

Wechselwirkungen

Unter anderem können Wechselwirkungen mit Antazida, Colestyramin, Fibraten und Warfarin auftreten.

Toxizität

Nebenwirkungen

Bei der Behandlung mit Ezetimib können unerwünschte Wirkungen wie Bauchschmerzen, Durchfall, Blähungen oder Müdigkeit auftreten.

Toxikologische Daten

LD50 (oral und intraperitoneal, Ratte): > 2000 mg/kg

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