Loperamid

Loperamid
ATC Code A07DA03
Summenformel C29H33ClN2O2
Molare Masse (g·mol−1) 477,04
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 222–223
PKS Wert 8,6
CAS-Nummer 53179-11-6
PUB-Nummer 3955
Drugbank ID DB00836
Löslichkeit löslich in Wasser

Grundlagen

Loperamid ist ein sogenannter Peristaltikhemmer. Es wird zur symptomatischen Behandlung von Durchfallerkrankungen eingesetzt. Es ist der am meisten verkaufte Wirkstoff dieser Art und wird auch auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der WHO geführt. 

Loperamid ist nicht rezeptpflichtig und wird meist in Form einer Tablette eingenommen.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Loperamid hat strukturelle Eigenschaften eines Opioids und bindet deshalb auch an bestimmte Opioidrezeptoren im in den Nerven des Darms. Dadurch reduziert sich die Aktivität der Dünndarmmuskulatur und der Darminhalt braucht länger für seine Passage. Damit bleibt mehr Zeit dem Darminhalt Wasser zu entziehen. Loperamid hat, im Gegensatz zu herkömmlichen Opioiden, keine Wirkung auf das Zentralnervensystem.

Pharmakokinetik

Die Plasmaproteinbindung beträgt 97% und die Plasmahalbwertszeit beträgt 9-14 Stunden. Loperamid wird hauptsächlich in der Leber abgebaut und im Anschluss fast gänzlich über den Stuhl ausgeschieden. 

Wechselwirkungen

Bei Einnahme mit Chinidin, Verapamil oder Ketoconazol, kann es zu einer Atemdepression kommen.

Toxizität

Zeichen einer Überdosierung sind Schwindel, Übelkeit, Müdigkeit und Verstopfung. 

Nebenwirkungen

Häufig auftretende Nebenwirkungen sind Verstopfung, Übelkeit, Schwindel, Kopfschmerzen und Blähungen.

Toxikologische Daten

Oral, Maus: LD50 = 105 mg/kg.

Quellenangaben

Redaktionelle Grundsätze

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Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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