Metoprolol

Metoprolol

Grundlagen

Metoprolol ist ein selektiver ╬▓1-Rezeptorblocker. Es wird zur Behandlung von Bluthochdruck, Schmerzen in der Brust aufgrund einer schlechten Durchblutung des Herzens und einer Reihe von Bedingungen, die eine abnormal schnelle Herzfrequenz beinhalten, verwendet. Es wird auch verwendet, um weitere Herzprobleme nach einem Myokardinfarkt zu verhindern und um Kopfschmerzen bei Migr├Ąne zu verhindern.

Metoprolol wird gew├Âhnlich durch den Mund genommen oder intraven├Âs verabreicht und ist rezeptpflichtig.

Wirkung

Pharmakodynamik

Metoprolol ist ein Beta-1-adrenerger Rezeptorblocker, der spezifisch auf Zellen im Herz wirkt. Die Wirkung auf Beta-2-Rezeptoren ist dabei vernachl├Ąssigbar. Diese Hemmung senkt die Herzleistung durch negative chronotrope und inotrope Effekte (Herzfrequenz und Schlagkraft werden verringert).

Pharmakokinetik

Bei oraler Verabreichung wird Metoprolol fast vollst├Ąndig im Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die maximale Serumkonzentration wird 20 min nach intraven├Âser und 1-2 Stunden nach oraler Verabreichung erreicht. Die Bioverf├╝gbarkeit von Metoprolol liegt bei intraven├Âser Verabreichung bei 100 % und bei oraler Verabreichung bei etwa 50 %. ┬áDie Plasmaproteinbindung betr├Ągt rund 11%. Metoprolol durchl├Ąuft einen signifikanten hepatischen First-Pass-Metabolismus, der etwa 50 % der verabreichten Dosis ausmacht. Der Metabolismus von Metoprolol wird haupts├Ąchlich durch die Aktivit├Ąt von CYP2D63 und in geringerem Ma├če durch die Aktivit├Ąt von CYP3A4 bestimmt. ┬áMetoprolol wird haupts├Ąchlich ├╝ber die Nieren ausgeschieden. Die sofort freisetzenden Formulierungen von Metoprolol weisen eine Halbwertszeit von etwa 3-7 Stunden auf.

Wechselwirkungen

Bei der gleichzeitigen Einnahme von anderen herzwirksamen Arzneimitteln, wie Ca-Antagonisten (Verapamil und Diltiazem) oder Antiarrhythmika wie Disopyramid. Durch eine Kombination kann es zu lebensbedrohlichen Nebenwirkungen kommen.

Toxizit├Ąt

Nebenwirkungen

H├Ąufige Nebenwirkungen sind Schlafst├Ârungen, M├╝digkeit, Schw├Ąchegef├╝hl und Bauchbeschwerden. In gr├Â├čeren Dosen kann es zu schweren Nebenwirkungen kommen. Gr├Â├čere Vorsicht ist mit dem Gebrauch bei Personen mit Leberproblemen oder Asthma erforderlich. Das Absetzen des Medikaments sollte schleichend erfolgen, um das Risiko f├╝r weitere gesundheitliche Probleme zu verringern.

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): ┬á3470 mg┬ĚkgÔłĺ1

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code C07AB02
Summenformel C15H25NO3
Molare Masse (g┬ĚmolÔłĺ1) 267,36
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (┬░C) 121ÔÇô124
Siedepunkt (┬░C) 398
PKS Wert 9.7
CAS-Nummer 51384-51-1
PUB-Nummer 4171
Drugbank ID DB00264

Quellenangaben

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, F├Ârstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Redaktionelle Grunds├Ątze

Alle f├╝r den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr├╝ften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit├Ąten). Dabei legen wir gro├čen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenst├Ątter, BSc

Markus Falkenst├Ątter, BSc
Autor

Markus Falkenst├Ątter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universit├Ąt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universit├Ąt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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