Cetirizin

Cetirizin

Grundlagen

Cetirizin ist ein selektiver Histamin-Antagonist und wird bei allergischer Rhinitis und chronischer Urtikaria eingesetzt. Es gehört zu den Antihistaminika der zweiten Generation.

Indikationen und Anwendung

Cetirizin ist ein oral wirksamer Histamin-H1-Antagonist der zweiten Generation, der bei der Behandlung verschiedener allergischer Symptome wie Niesen, Husten, verstopfter Nase und Nesselsucht wirksam ist. Eines der hÀufigsten Anwendungsgebiete dieses Medikaments ist die Behandlung des Heusschnupfens (allergische Rhinitis). Cetirizin kann allerdings auch bei anderen allergischen Reaktionen zur symptomatischen Behandlung eingesetzt werden. 

Cetirizin wird meistens in Form von Filmtabletten verabreicht. Es gibt jedoch auch Formulierungen also Tropfen oder Lösungen zum Einnehmen. Die Dosierungen belaufen sich in der Regel auf 10 mg Filmtabletten und 10 mg/ml bzw. 1 mg/ml als Tropfen und Lösung.

Geschichte

Es wurde 1981 von der Firma USB Pharmaceuticals patentiert und wurde 1987 erstmals zugelassen. Es steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation und ist als Generikum erhÀltlich.

Medikamente mit Cetirizin

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Cetirizin-ratiopharm Saft Cetirizin Ratiopharm GmbH
Cetirizin-ADGC Cetirizin KSK-Pharma Vertriebs AG
Cetirizin STADA Saft 10 mg/10 ml Lösung zum Einnehmen Cetirizin STADA Consumer Health Deutschland GmbH
Cetirizin Hexal Tropfen bei Allergien Cetirizin Hexal Aktiengesellschaft
Cetirizin Hexal Saft bei Allergien Cetirizin Hexal Aktiengesellschaft

Wirkung

Pharmakodynamik und Wirkmechanismus

Die Hauptwirkung von Cetirizin wird durch seine Ă€ußerst selektive Hemmung der peripheren H1-Rezeptoren erzielt. Durch Bindung und Hemmung dieser Rezeptoren minimiert oder beseitigt es die durch HistaminausschĂŒttung verursachten Symptome wie Niesen, Juckreiz, trĂ€nende Augen und laufende Nase. Cetirizin ist nicht oder nur minimal ZNS-gĂ€ngig, weshalb nicht mit zentralen Nebenwirkungen, wie Sedierung oder MĂŒdigkeit zu rechnen ist.

Cetirizin zeigt auch entzĂŒndungshemmende Eigenschaften unabhĂ€ngig von H1-Rezeptoren. Die Wirkung wird durch wahrscheinlich durch die UnterdrĂŒckung des NF-ÎșB-Signalwegs und durch die Regulierung der Freisetzung von Zytokinen und Chemokinen erzielt, wodurch die Rekrutierung von EntzĂŒndungszellen reguliert wird. Dieser Mechanismus ist momentan Gegenstand von diversen Untersuchungen, fĂŒr die therapeutische Anwendung ist er jedoch noch nicht relevant.

Pharmakokinetik

Cetirizin wird nach oraler Verabreichung schnell resorbiert. Die Zeit bis zur maximalen Konzentration (Tmax) betrĂ€gt etwa 1 Stunde. Die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Cetirizinkonzentration im Blut, die Tmax wird dadurch jedoch um etwa 1 Stunde verzögert. Die mittlere Plasmaproteinbindung von Cetirizin betrĂ€gt 93 %. Etwa 50 % der Dosis wird ĂŒber den Urin als unverĂ€ndertes Cetirizin ausgeschieden. Cetirizin wird hauptsĂ€chlich durch oxidative O-Dealkylierung metabolisiert. Das Enzym oder die Enzyme, die fĂŒr diesen Schritt des Cetirizin-Metabolismus verantwortlich sind, wurden bis jetzt noch nicht identifiziert. Zwischen 70 - 85 % der oral verabreichten Dosis werden ĂŒber den Urin und 10 - 13 % ĂŒber den Stuhl ausgeschieden. Die Plasma-Eliminationshalbwertszeit betrĂ€gt etwa 8 Stunden.

Wechselwirkungen

Da Cetirizin, im Gegensatz zu vielen anderen Arzneistoffen, nicht ĂŒber das CYP450-Enzymsystem abgebaut wird, ist das Risiko fĂŒr ernste Wechselwirkungen relativ gering.

ToxizitÀt

Kontraindikationen

Cetirizin darf nicht eingenommen werden, wenn:

  • eine Allergie gegen den Wirkstoff bekannt ist
  • eine schwere Nierenfunktionsstörung besteht (Kreatinin-Clearance < 10 ml/min)

Nebenwirkungen

Zu den hÀufigen Nebenwirkungen von Cetirizin zÀhlen:

  • SchwindelgefĂŒhl
  • SchlĂ€frigkeit
  • MĂŒdigkeit
  • trockener Mund
  • HalsentzĂŒndung
  • Husten
  • Übelkeit
  • Durchfall
  • Verstopfung
  • Kopfschmerzen
  • Unruhe
  • ParĂ€sthesien

Schwangerschaft und Stillzeit

Es wird nicht davon ausgegangen, dass die Einnahme von Cetirizin dem Fötus schadet, aber aufgrund der begrenzten Daten zur Sicherheit wÀhrend der Schwangerschaft sollte die Einnahme vermieden werden oder nur auf Àrztliche Anweisung erfolgen.

Cetirizin kann in die Muttermilch ĂŒbergehen und beim SĂ€ugling entsprechenden Nebenwirkungen verursachen. Von einer Einnahme wĂ€hrend der Stillzeit wird daher streng abgeraten.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code R06AE07
Summenformel C21H25ClN2O3
Molare Masse (g·mol−1) 388,89
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 110–115
Siedepunkt (°C) 542.1
PKS Wert 1.52; 2.92; 8.27
CAS-Nummer 83881-51-0
PUB-Nummer 2678
Drugbank ID DB00341

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

Anzeige

Medikamente, die Cetirizin enthalten

Ihr persönlicher Arzneimittel-Assistent

afgis-QualitĂ€tslogo mit Ablauf Jahr/Monat: Mit einem Klick auf das Logo öffnet sich ein neues Bildschirmfenster mit Informationen ĂŒber medikamio GmbH & Co KG und sein/ihr Internet-Angebot: medikamio.com/ This website is certified by Health On the Net Foundation. Click to verify.
Medikamente

Durchsuche hier unsere umfangreiche Datenbank zu Medikamenten von A-Z, mit Wirkung und Inhaltsstoffen.

Wirkstoffe

Alle Wirkstoffe mit ihrer Anwendung, chemischen Zusammensetzung und Arzneien, in denen sie enthalten sind.

Krankheiten

Ursachen, Symptome und Behandlungsmöglichkeiten fĂŒr hĂ€ufige Krankheiten und Verletzungen.

Die dargestellten Inhalte ersetzen nicht die originale Beipackzettel des Arzneimittels, insbesondere im Bezug auf Dosierung und Wirkung der einzelnen Produkte. Wir können fĂŒr die Korrektheit der Daten keine Haftung ĂŒbernehmen, da die Daten zum Teil automatisch konvertiert wurden. FĂŒr Diagnosen und bei anderen gesundheitlichen Fragen ist immer ein Arzt zu kontaktieren. Weitere Informationen zu diesem Thema sind hier zu finden