Pharmakodynamik
Hydromorphon ist ein halbsynthetischer μ-Opioid-Agonist. Als hydriertes Keton von Morphin teilt es die für Opioid-Analgetika typischen pharmakologischen Eigenschaften. Hydromorphon und verwandte Opioide entfalten ihre Hauptwirkungen im zentralen Nervensystem und im Gastrointestinaltrakt. Die Bindung an μ-Opioid-Rezeptoren im Gehirn hat die starke schmerzstillende Wirkung von Hydromorphon zur Folge.
Pharmakokinetik
Die chemische Modifikation des Morphin-Moleküls zu Hydromorphon führt zu einer höheren Lipidlöslichkeit und einer leichteren Überwindung der Blut-Hirn-Schranke. Dadurch erreicht der Wirkstoff die Rezeptoren im Gehirn schneller, was zu einem schnelleren Wirkeintritt. Die Wirkstärke von Hydromorphon beträgt ungefähr das 5-fachen von Morphin.
Die typische Halbwertszeit von intravenösem Hydromorphon beträgt 2,3 Stunden. Die maximalen Plasmaspiegel treten normalerweise zwischen 30 und 60 Minuten nach der oralen Einnahme auf. Der Wirkungseintritt von intravenös verabreichtem Hydromorphon liegt bei weniger als 5 Minuten und innerhalb von 30 Minuten nach oraler Verabreichung (sofortige Freisetzung).