Lercanidipin

Lercanidipin

Grundlagen

Lercanidipin ist ein blutdrucksenkendes Arzneimittel (Antihypertensivum). Lercanidipin ist ein Calziumkanalblocker aus der Klasse der Dihydropyridine. Lercanidipin wird vor allem zur Behandlung der essentiellen Hypertonie, aber auch bei Angina pectoris Beschwerden und Raynaud-Syndrom eingesetzt und ist insbesondere bei Patienten mit einer zusätzlichen Nierenfunktionsstörung angezeigt. Lercanidipin wird in Form des Hydrochlorids verwendet und oral eingenommen.

Es wurde 1984 patentiert und 1997 f√ľr die medizinische Verwendung zugelassen.

Medikamente mit Lercanidipin

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Lercanidipin-HCl STADA 20 mg Filmtabletten Lercanidipin STADAPHARM
Corifeo 20 mg Lercanidipin Recordati Pharma GmbH
Corifeo Lercanidipin Recordati Pharma GmbH
Lercanidipin Puren 20 mg Filmtabletten Lercanidipin PUREN Pharma GmbH & Co. KG
Lercanidipin Puren 10 mg Filmtabletten Lercanidipin PUREN Pharma GmbH & Co. KG

Wirkung

Pharmakodynamik

Wie andere Kalziumkanalblocker der Dihydropyridin-Klasse blockiert Lercanidipin Kalziumkan√§le vom L-Typ in den glatten Muskelzellen von Blutgef√§√üen. Dadurch entspannen sich diese und erm√∂glichen einen besseren Blutfluss, wodurch der Blutdruck sinkt. Im Gegensatz zu den Nicht-Dihydropyridin-Calciumkanalblockern Verapamil und Diltiazem hat Lercanidipin in den √ľblichen therapeutischen Dosen keine signifikante Wirkung auf die Calciumkan√§le im Herz und senkt daher nicht die Herzfrequenz.

Pharmakokinetik

Lercanidipin wird langsam, aber vollst√§ndig aus dem Darm resorbiert. Die Bioverf√ľgbarkeit betr√§gt aufgrund eines umfangreichen First-Pass-Effekts lediglich 10 %, kann jedoch bei der Einnahme nach einer fettreichen Mahlzeit bis zu 40 % betragen. Der h√∂chste Blutplasmaspiegel wird nach 1,5 bis 3 Stunden erreicht. Lercandipin ist fast vollst√§ndig (>98%) an Plasmaproteine gebunden kann sich in ungebundener Form jedoch gut ins Fettgewebe einlagern, wodurch sich ein leichter Depoteffekt ergibt. Es wird vollst√§ndig in der Leber metabolisiert, haupts√§chlich √ľber das Enzym CYP3A4. Die Eliminationshalbwertszeit betr√§gt 8 bis 10 Stunden. Aufgrund des Depoteffekts h√§lt die blutdrucksenkende Wirkung mindestens 24 Stunden lang an. Lercandipin wird √ľber den Urin ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Die Substanz wird durch das Leberenzym CYP3A4 metabolisiert. Dieses verstoffwechselt auch eine Zahl anderer Arzneistoffe. Dadurch ergibt sich ein Vielzahl von möglichen Wechselwirkungen. 

CYP3A4 hemmende Arzneistoffe k√∂nnen den Plasmaspiegel von Lercandipin erh√∂hen und somit die Wirkung verst√§rken und unerw√ľnschte Nebenwirkungen beg√ľnstigen. Dazu geh√∂ren beispielsweise die Stoffe Ketoconazol und Itraconazol, Ciclosporin, Erythromycin und Grapefruitsaft. Umgekehrt senken CYP3A4-Induktoren wie Carbamazepin, Rifampicin und Johanniskraut wahrscheinlich die Plasmaspiegel und verringern damit die Wirksamkeit von Lercanidipin. Lercanidipin kann die Plasmaspiegel von Ciclosporin und Digoxin erh√∂hen.

Toxizität

Nebenwirkungen

Lercanidipin ist im Allgemeinen gut vertr√§glich. Keine unerw√ľnschte Wirkung wurde bei mehr als 1 % der behandelten Patienten beobachtet.¬†

Typische Nebenwirkungen umfassen: 

  • Kopfschmerzen
  • Schwindel
  • Tachykardie (schneller Herzschlag)
  • Herzklopfen
  • Flush
  • √Ėdeme

√Ėdeme treten unter Lercanidipin im Vergleich zu Dihydropyridinen der ersten Generation wie Nifedipin deutlich seltener auf.

Kontraindikationen

  • Wie andere Dihydropyridine ist Lercanidipin bei instabiler Angina pectoris, unkontrollierter Herzinsuffizienz, kurz nach einem Myokardinfarkt und bei Patienten mit einer Obstruktion des linksventrikul√§ren Ausflusstrakts kontraindiziert. ¬†
  • Es ist auch w√§hrend der Schwangerschaft und bei Frauen, die schwanger werden k√∂nnten, kontraindiziert, da keine Daten zur Sicherheit f√ľr das Ungeborene vorliegen, sowie bei Patienten mit schweren Leber- und Nierenfunktionsst√∂rungen.
  • Das Medikament darf nicht mit starken Inhibitoren des Leberenzyms CYP3A4 oder mit dem Immunsuppressivum Ciclosporin kombiniert werden.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code C08CA13
Summenformel C36H41N3O6
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 611,73
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (¬įC) 186‚Äď190
CAS-Nummer 100427-26-7
PUB-Nummer 65866
Drugbank ID DB00528

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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