Pharmakodynamik
Die Wirkung beruht auf der Blockade des AT1-Rezeptors. An diesen bindet normalerweise das Hormon Angiotensin II, wodurch der Blutdruck erhöht wird. Olmesartan hemmt den Rezeptor kompetitiv wodurch Angiotensin II weniger oft an AT1 binden kann, was zu einer Erniedrigung des Blutdrucks führt. Zusätzlich zeigt Olmesartan auch positive Auswirkungen auf die Nierenfunktion und besitzt zudem antisklerotische Eigenschaften, was sich zusätzlich günstig auf den Blutdruck und das Herz-Kreislaufsystem auswirkt.
Pharmakokinetik
Olmesartan wird in der Form seines Prodrugs Olmesartanmedoxomil verabreicht, das es in Reinform nicht vom Körper resorbiert wird. Es wird bei der ersten Leberpassage in die wirksame Form überführt. Die Bioverfügbarkeit beträgt so rund 26%. Die maximale Plasmakonzentration wird nach 1-3 Stunden erreicht und die Plasmaproteinbindung beträgt rund 99%. Der Abbau von Olmesartan wird nicht durch die Enzyme des CYP450-Systems katalysiert, was die Wahrscheinlichkeit von Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln erheblich verringert. Ein Großteil der gegebenen Dosis wird unverändert über den Stuhl ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 10-15 Stunden.
Wechselwirkungen
Wechselwirkungen kommen vor allem im Zusammenhang mit anderen Antihypertensiva vor. Dadurch kann die blutdrucksenkende Wirkung zu stark sein, was lebensbedrohliche Folgen haben kann. Acetylsalicylsäure kann bei gemeinsamer Anwendung die Nieren schädigen. Antazida können die Serumkonzentration von Olmesartan erniedrigen und die Wirkung so abschwächen. In seltenen Fällen kann durch Olmesartan die Konzentration von Lithium auf toxische Level angehoben werden.
