Phenylephrin

Phenylephrin

Grundlagen

Phenylephrin ist ein vasokonstriktorischer (gef√§√üverengender) Wirkstoff und geh√∂rt zur Gruppe der direkten Sympathomimetika. Diese binden an einen oder mehreren Subtypen von Adrenozeptoren und werden daher auch als Adrenozeptor-Agonisten bezeichnet. Phenylephrin bindet spezifisch am¬†őĪ1-Adrenozeptor, welcher von den Signalstoffen Adrenalin und Noradrenalin aktiviert wird. Durch seine Bindung l√∂st er mehrere Effekte aus, wodurch der Wirkstoff vielseitig eingesetzt wird.¬†

Anwendungen und Indikationen  

Phenylephrin ist als Wirkstoff in Nasentropfen zum Abschwellen der Schleimh√§ute oder in Kombinationspr√§paraten mit beispielsweise Paracetamol zur Linderung der Erk√§ltungsbeschwerden (GeloProsed¬ģ) zu finden. Weiters gibt es im Handel auch Filmtabletten in Kombination mit Ibuprofen, ebenfalls zur Linderung der Erk√§ltungssymptome. Im Bereich des Auges wird es in Form von Augentropfen, beispielsweise als Mydriatikum zur kurzfristigen Erweiterung der Pupillen f√ľr √§rztliche Untersuchungen oder zur Verengung der Blutgef√§√üe in der Bindehaut eingesetzt. In Arzneimitteln zur innerlichen Anwendung wird das Chlorsalz Phenylephrin-Hydrochlorid verwendet, da dieses besser wasserl√∂slich ist und so nach der Einnahme rascher resorbiert werden kann. Das f√ľhrt zu einem schnelleren Wirkungseintritt. So l√§sst sich der Wirkstoff in Injektions-/ Infusionsl√∂sungen einsetzen und wird im Bereich der An√§sthesie als Vasopressor verwendet, um den Blutdruck zu heben.¬†

Ebenso ist er im Handel in Kombination mit anderen Wirkstoffen als Filmtablette erhältlich. 

Augentropfen mit dem Wirkstoff Phenylephrin (z.B. Neosynephrin-POS 5 %) werden mit einer Dosis von einem Tropfen ein- bis zweimal t√§glich bei zur√ľckgelegtem Kopf am Auge angewendet.¬†

Vibrocil Nasenspray wird bei akutem Schnupfen zur Abschwellung der Nasenschleimhaut in die Nase eingespr√ľht und erleichtert so die Nasenatmung. Die laut Packungsbeilage erlaubte Dosis betr√§gt bei Erwachsen drei- bis viermal t√§glich 2 Spr√ľhst√∂√üe pro Nasen√∂ffnung; bei Kindern von 6-12 Jahren ist drei- bis viermal t√§glich nur ein Spr√ľhsto√ü in jede Nasen√∂ffnung erlaubt.¬†

Diese und √§hnliche Pr√§parate mit dem Wirkstoff Phenylephrin sollen nur f√ľr kurze Zeit angewendet werden und sind nicht f√ľr die l√§ngerfristige Benutzung geeignet. Sie sollen nur bei kurzfristigen Symptomen eines grippalen Infekts im Falle der Erk√§ltungspr√§parate, oder im Rahmen einer Augenuntersuchung/ Augenentz√ľndung angewendet werden.¬†

Generell darf eine Benutzung die Dauer von einer Woche ohne √§rztliche R√ľcksprache nicht √ľberschreiten.¬†

Injektionslösungen wie Phenylephrin Aguettant werden unter ärztlicher Leitung und von medizinischer Fachkraft verabreicht. Dabei bestimmt der Arzt die Dosis je nach Krankheitsgeschichte des Patienten. 

Es gibt unterschiedliche Dosierungen dieser Injektionsl√∂sungen; eine normale Dosierung betr√§gt dabei 50 bis 100 Mikrogramm und darf wiederholt werden. Eine Bolusinjektion (d.h. bei einer schnellen Verabreichung der Substanz) d√ľrfen jedoch die 100 Mikrogramm nicht √ľberschritten werden. ¬†

Wirkung

Pharmakodynamik/ Wirkmechanismus 

Phenylephrin wirkt sympathomimetisch, das hei√üt er l√∂st durch Bindung an den¬†őĪ1-Adrenozeptor die Funktionen des Sympathikus, die durch nervale Botschaften auf einer Aktivit√§tssteigerung abzielen, aus. Diese Rezeptoren befinden sich gr√∂√ütenteils im Zentralnervensystem und werden sowohl lokal- beispielsweise in Form von Nasentropfen- als auch systemisch als Injektions-/ Infusionsl√∂sungen eingesetzt und f√ľhren zur Vasokonstriktion. D.h. nach Einnahme bindet Phenylephrin an¬†őĪ1-Adrenozeptoren, wordurch anschlie√üend die Blutgef√§√üe im K√∂rper verengt werden. Die Gef√§√ümuskulatur wird angespannt, das Lumen der Gef√§√üe verengt und folglich sinkt der Blutfluss. Dadurch schwillt die Schleimhaut ab und l√∂st je nachdem erw√ľnschte Effekte aus, wie beispielsweise das Freiwerden einer verstopften Nase, Verringerung des Nasenlaufens oder Abmilderung geschwollener Augen.¬†

Pharmakokinetik

Bei Injektionslösungen wirkt Phenylephrin 20 Minuten nach der intravenösen Verabreichung. 

Der Wirkstoff wird in der Leber √ľber die Monoaminooxidase verstoffwechselt (wodurch eine geringe orale Bioverf√ľgbarkeit resultiert) und haupts√§chlich √ľber die Niere ausgeschieden.¬†

Die Halbwertszeit (die Zeit, in der der Gehalt des Wirkstoffs auf die Hälfte gesunken ist) beträgt bei injiziertem Phenylephrin ca. drei Stunden. 

Strukturell bedingt ist Phenylephrin eine sehr wenig polare Verbindung und kann daher aus dem Magen-Darm-Trakt gut resorbiert werden. 

Wechselwirkungen 

  • Unterschiedliche Gruppen der Antidepressiva (trizyklische Antidepressiva, noradrenerge-serotonerge Antidepressiva) und Sibutramin l√∂sen in Kombination mit Phenylephrin eine paroxysmale (anfallsartige) Hypertonie aus und erh√∂hen das Risiko von Arrhythmien.
  • Herzglykoside und Chinidin erh√∂hen ebenso das Risiko von Arrhythmien.
  • Selektive MAO (Monoaminoxidase)-A-Hemmer und Linezolid erh√∂hen das Risiko einer Vasokonstriktion (Gef√§√üverengung) und/oder einer hypertensiven Krise.
  • Guanethidin und √§hnliche Produkte, die zur Behandlung des Bluthochdrucks angewendet werden, k√∂nnen mit Phenylephrin einen deutlichen Blutdruckanstieg ausl√∂sen.
  • Halogenierte fl√ľchtige An√§sthetika wie Isofluran erh√∂hen bei Anwesenheit von Phenylephrin das Risiko einer hypertensiven Krise und Arrhythmien perioperativ (d.h. im Zeitraum vor, w√§hrend und nach einer Operation)
  • Bei gleichzeitiger Einnahme mit Betablockern soll Phenylephrin in einer geringeren Dosis eingenommen werden, da es in seltenen F√§llen zu vor√ľbergehender Atemnot und Blutdruckanstieg kommen kann.
  • Alpha Rezeptorenblocker heben die Wirkung von Phenylephrin auf.

Bei gleichzeitiger Anwendung des Phenylephrin mit anderen Sympathomimetika kann ihre Wirkung verstärkt oder abgeschwächt werden. 

Daher ist es wichtig den zu behandelnden Arzt vor der Einnahme eines Medikaments mit Phenylephrin zu berichten, welche Medikamente zeitgleich eingenommen werden. 

Toxizität

Kontraindikationen & Vorsichtsmaßnahmen 

MAO-Hemmer (Monoaminooxidase-Hemmer) sind Psychopharmaka, die gegen Depression eingesetzt werden. Sie haben eine langanhaltende Wirkung und können mit Phenylephrin noch nach 15 Tagen seit der letzten Einnahme wechselwirken und Effekte wie Hypertonie oder Hyperthermie auslösen. Das ist eine klare kontraindizierte Kombination und sollte vermieden werden.

Arzneimittel mit Phenylephrin sind bei Patienten mit folgenden Erkrankungen mit Vorsicht und nach Absprache mit dem Arzt anzuwenden: 

  • Hypertonie (Bluthochdruck)
  • Herzrhythmusst√∂rungen wie Bradykardie (Verlangsamung des Herzschlags), Tachykardie (Erh√∂hung des Herzschlags) oder Arrhythmie: hier ist eine Reduktion der Dosis in Betracht zu ziehen sowie eine √úberwachung der vitalen Organfunktionen im Zeitraum der Einnahme
  • Koronare/chronische Herzerkrankungen
  • Aneurysma (lokale Aussackung des Blutgef√§√ües)
  • Hyperthyreose (Schilddr√ľsen√ľberfunktion)

Phenylephrin wirkt auf das Herz und kann eine Reduktion der Herzleistung herbeif√ľhren. Daher muss besonders bei √§lteren Patienten sowie bei Patienten mit Arteriosklerose darauf geachtet werden!

 Ebenso ist Vorsicht geboten bei Kombination mit Wehenmittel, da die Wirkung potenziert wird und folglich eine persistierende (fortdauernde) Hypertonie und postpartal (nach der Geburt) Schlaganfälle auftreten können. 

Die Langzeitanwendung des Medikaments in der Nase oder am Auge ist verboten. 

Nebenwirkungen 

Phenylephrin wird häufig in der Intensivmedizin bei Patienten mit Hypotonie und Schock als Injektionslösung verwendet. Dabei können unter anderem Nebenwirkungen auftreten wie:

  • Erkrankungen des Immunsytems: Hypersensitivit√§t
  • Erkrankungen des Nervensystems: Kopfschmerzen
  • Psychiatrische Erkrankungen: Angst, Unruhe, Verwirrung
  • Herzerkrankungen: Tachykardie, Hypertonie (Bluthochdruch), Arrhythmie, Angina pectoris (Brustenge)
  • Gef√§√üerkrankungen: zerebrale Blutung, hypertensive Krise
  • Erkrankungen der Atemwege/ des Brustraums: Dyspnoe (Atemnot, Kurzatmigkeit), Lungen√∂deme
  • Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts: √úbelkeit, Erbrechen
  • Erkrankungen der Haut: Schwitzen, Bl√§sse
  • Erkrankungen der Niere und der Harnwege: Harnretention, Schwierigkeiten beim Wasserlassen

Die Häufigkeit, mit der diese Nebenwirkungen auftreten ist nicht bekannt und sie stehen vor allem in Verbindung mit unterschiedlichen Grunderkrankungen der Patienten und nicht unbedingt mit der Anwendung des Arzneimittels selbst.  

Bei der Anwendung von Phenylephrin in Form von Augentropfen oder Nasentropfen wird es nur geringf√ľgig in Blut aufgenommen und daher ist nicht mit schweren systemischen Nebenwirkungen zu rechnen. M√∂glich sind Nebenwirkungen wie r√∂tende Augen und brennende Schmerzen. Es k√∂nnen auch Akkomodationsst√∂rungen wie Verschwommensehen auftreten.¬†

Bei Anwendung in der Nase sind u. a. eine vermehrte Sekretbildung und Schleimhautschädigung möglich. 

Schwangerschaft und Stillzeit 

Es ist möglich Phenylephrin unter strengen Vorgaben während der Schwangerschaft zu injizieren, jedoch sollte das gegen Ende der Schwangerschaft bzw. während der Wehen vermieden werden, da es möglicherweise zu einer fetalen Hypoxie (Sauerstoffunterversogung des Ungeborenen) oder Bradykardie kommen kann. 

W√§hrend des Stillens sollten Medikamente mit Phenylephrin vermieden werden, da das stillende Kind Gefahr einer kardiovaskul√§ren oder neurologischen Wirkung ausgesetzt ist. Es k√∂nnen kleine Mengen von Phenylephrin in die Muttermilch √ľbergehen. Die orale Bioverf√ľgbarkeit ist dann zwar gering, aber es soll trotzdem nicht eingenommen werden.¬†

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code C01CA06, R01AA04, R01AB01, R01BA03, S01FB01, S01GA05
Summenformel C9H13NO2
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 167,205¬†g¬∑mol‚ąí1
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (¬įC) 171‚Äď176¬†¬įC
Siedepunkt (¬įC) 171‚Äď176¬†¬įC
PKS Wert 8,9; 10,1
CAS-Nummer 59-42-7
Drugbank ID DB00388

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Susann Osmen

Susann Osmen
Autor

Susann Osmen studiert Pharmazie an der Universit√§t Wien und verfasst im Redaktionsteam von medikamio als Autorin durch pr√§zises Recherchieren sowie ihrem Fachwissen ausf√ľhrliche Texte zu den Wirkstoffen, den aktiven Bestandteilen einer Arzneiformulierung. Ihre Wirkweise im K√∂rper hat sie immer schon fasziniert, wodurch sie sich mit gro√üem Interesse und hohem Engagement daf√ľr einsetzt.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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