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Pregabalin

ATC CodeN03AX16
CAS-Nummer148553-50-8
PUB-Nummer5486971
Drugbank IDDB00230
SummenformelC8H17NO2
Molare Masse (g·mol−1)159,23
Aggregatzustandfest
Schmelzpunkt (°C)186–188
PKS Wert4.2; 10.6
Grundlagen
Pharmakologie
Toxizität

Grundlagen

Pregabalin ist ein Antikonvulsivum, das zur Behandlung von neuropathischen Schmerzzuständen und Fibromyalgie sowie zur Behandlung von partiellen Anfällen (Epilepsie) in Kombination mit anderen Antikonvulsiva eingesetzt wird.

Indikationen

Pregabalin ist indiziert für die Behandlung von neuropathischen Schmerzen im Zusammenhang mit diabetischer peripherer Neuropathie, postherpetischer Neuralgie, Fibromyalgie, neuropathischen Schmerzen im Zusammenhang mit Rückenmarksverletzungen und als Zusatztherapie für die Behandlung von partiellen Anfällen bei Patienten ab einem Alter von 1 Monat. Zusätzlich kann es bei generalisierten Angststörungen und bei Epilepsie verwendet werden. Pregabalin wird oral verabreicht. 

Pregabalin wurde vom US-amerikanischen Chemiker Richard Bruce Silverman entdeckt. Im Jahr 2004 wurde Pregabalin in den USA und der EU zugelassen.

Pharmakologie

Pharmakodynamik und Wirkmechanismus

Pregabalin ähnelt strukturell der körpereigenen Gamma-Aminobuttersäure (GABA) - einem inhibitorischen Neurotransmitter. Trotz dieser Ähnlichkeit, bindet es nicht direkt an GABA- oder Benzodiazepin-Rezeptoren, sondern an die α2δ-Untereinheit spannungsabhängiger Calciumkanäle. Durch die präsynaptische Bindung an diese Untereinheit der Calciumkanäle im zentralen Nervensystem moduliert Pregabalin die Freisetzung verschiedener exzitatorischer Neurotransmitter wie Glutamat, Substanz-P, Noradrenalin und Calcitonin Gene Related Peptide. Die übermäßige Ausschüttung dieser exzitatorischen Transmitter wird dadurch normalisiert.

Obwohl Pregabalin nicht selbst an den GABA-Rezeptor binden wurde eine dosisabhängige Erhöhung der Expression von L-Glutaminsäure-Decarboxylase (GAD) im Gehirn festgestellt. GAD ist Enzym, das für die Synthese von GABA verantwortlich ist. Pregabalin kann daher eine indirekte GABA-erge Wirkungen haben, indem es den GABA-Spiegel im Gehirn erhöht.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung im nüchternen Zustand erfolgt die Absorption von Pregabalin rasch und in großem Umfang. Die orale Bioverfügbarkeit von Pregabalin beträgt mehr als 90 %. Die maximale Plasmakonzentration wird innerhalb von 1,5 Stunden nach einmaliger oder mehrfacher Verabreichung erreicht, und eine konstanter Plasmaspiegel wird bei wiederholter Verabreichung innerhalb von 24-48 Stunden erreicht. Nahrungsmittel vermindern die Absorptionsrate von Pregabalin und senken daher die maximale Konzentration um schätzungsweise 25-30 %. Pregabalin ist nicht an Plasmaproteine gebunden. Weniger als 2 % des Pregabalins werden verstoffwechselt und nahezu unverändert eliminiert. Die Ausscheidung erfolgt dabei fast ausschließlich über den Urin. Die Eliminationshalbwertszeit von Pregabalin beträgt etwa 6,3 Stunden.

Wechselwirkungen

Es gibt eine Reihe von Wechselwirkungen mit Arzneistoffen, die dämpfen auf das ZNS auswirken. 

Zu diesen Stoffen zählen: 

  • Opioide
  • Benzodiazepine
  • Barbiturate
  • Ethanol (Alkohol)
  • anderen Arzneimittel, die das zentrale Nervensystem dämpfen

ACE-Hemmer können die schädliche/toxische Wirkung von Pregabalin verstärken. Pregabalin kann die flüssigkeitsrückhaltende Wirkung bestimmter Antidiabetika (Thiazolidindione) verstärken.

Toxizität

Nebenwirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Arzneimittelwirkungen von Pregabalin gehören:

  • Schwindel
  • Schläfrigkeit.
  • Verschwommenes Sehen
  • Diplopie
  • gesteigerter Appetit und anschließende Gewichtszunahme
  • Euphorie
  • Verwirrtheit
  • lebhafte Träume
  • Veränderungen der Libido (Zunahme oder Abnahme)
  • Reizbarkeit
  • Ataxie
  • Veränderungen der Aufmerksamkeit
  • Rauschzustände
  • abnorme Koordination
  • Gedächtnisstörungen
  • Zittern
  • Dysarthrie
  • Parasthesie
  • Schwindel
  • Mundtrockenheit
  • Verstopfung
  • Erbrechen
  • Blähungen
  • erektile Dysfunktion
  • Müdigkeit
  • periphere Ödeme
  • Gefühl der Auswirkungen von Trunkenheit
  • abnormales Gehen
  • Asthenie
  • Nasopharyngitis
  • erhöhter Kreatinkinasespiegel

Obwohl Pregabalin ein Beruhigungsmittel und ein Antikonvulsivum ist, kann es manchmal paradoxerweise Krampfanfälle auslösen, insbesondere bei starker Überdosierung.

Seltene Nebenwirkungen umfassen: Depression, Lethargie, Unruhe, Anorgasmie, Halluzinationen, Myoklonus, Hypoästhesie, Hyperästhesie, Tachykardie, übermäßiger Speichelfluss, Hypoglykämie, Schwitzen, Flush, Hautausschlag, Muskelkrämpfe, Myalgie, Arthralgie, Harninkontinenz, Dysurie, Thrombozytopenie, Nierensteine, Neutropenie, Herzblock ersten Grades, Hypotonie, Bluthochdruck, Pankreatitis, Dysphagie, Oligurie, Rhabdomyolyse, Suizidgedanken oder -verhalten

Vorsichtsmaßnahmen

Nach abruptem oder schnellem Absetzen von Pregabalin besteht die Möglichkeit von Symptomen, die auf eine körperliche Abhängigkeit hindeuten.

Es ist unklar, ob es für die Anwendung in der Schwangerschaft sicher ist. Daher wird von einer Anwendung in dieser Zeit abgeraten, außer wenn es unbedingt nötig sein sollte.

Quellen

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Lektor

Redaktionelle Grundsätze

Alle für den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprüften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitäten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.

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