Pyridostigmin

Pyridostigmin

Grundlagen

Pyridostigmin stammt aus der Gruppe der indirekten Parasympathomimetika, die √ľber Hemmung der Acetylcholinesterase die Wirkung des k√∂rpereigenen Acetylcholins steigern. Acetylcholin ist ein wichtiger Neurotransmitter, der im Nervensystem eine wichtige und gro√üe Rolle spielt bspw. bei der Vermittlung von Muskelkontraktionen. Pyridostigmin wird zur Therapie der Myasthenia gravis eingesetzt und hat zus√§tzlich einen Einfluss auf Blutdruck, Herzfrequenz und Verdauung.¬†

Anwendung & Indikationen 

Pyridostigmin wird aufgrund seiner Wirkung in erster Linie zur Therapie der Myasthenia gravis eingesetzt, einer Autoimmunerkrankung, bei der Antik√∂rper gegen den Acetylcholin-Rezeptor (AchR) gerichtet sind. Diese Funktionsst√∂rung f√ľhrt folglich zu Muskelschw√§che und extremer M√ľdigkeit. Pyridostigmin blockiert die Hydrolyse und den Abbau von Acetylcholin durch Hemmung des Enzyms Acetylcholinesterase. Folglich liegt mehr Acetylcholin im synaptischen Spalt vor und wirkt der krankhaften Muskelschw√§che entgegen. Weiters wird Pyridostigmin bei Blasen-/ Darml√§hmungen eingesetzt, da er die T√§tigkeit der Muskulatur stimuliert.¬†

Der Wirkstoff ist in Form √ľberzogener Tabletten zur oralen Einnahme (Mestinon¬ģ) in verschiedenen Wirkst√§rken im Handel erh√§ltlich. Weitere Arzneiformen sind Retardtabletten, Dragees und Injektionsl√∂sungen. Die Dosierung wird individuell angepasst und unterscheidet sich je nach Schweregrad der Erkrankung.¬†

Therapeutisch wird das Brom-Salz des Pyridostigmin (Pyridostigmin-Bromid) eingesetzt. 

Geschichte

Im zweiten Golfkrieg, der 1990/91 zwischen dem Irak und den USA stattgefunden hat, wurde Pyridostigmin prophylaktisch an Angeh√∂rige der Streitkr√§fte abgegeben, um diese vor m√∂glichen Angriffen mit Nervengift zu sch√ľtzen. Sp√§ter wurde er mit dem Golfkrieg-Syndrom in Verbindung gebracht. Der Zusammenhang wurde nie belegt.

Medikamente mit Pyridostigmin

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Kalymin retard Pyridostigmin Hormosan Pharma Gesellschaft mit beschränkter Haftung
Kalymin forte 5 mg Pyridostigmin Hormosan Pharma Gesellschaft mit beschränkter Haftung
Kalymin 60 N Pyridostigmin Hormosan Pharma Gesellschaft mit beschränkter Haftung
Kalymin 10 N Pyridostigmin Hormosan Pharma Gesellschaft mit beschränkter Haftung
Pyridotem retard Pyridostigmin Temmler Pharma GmbH & Co.KG

Wirkung

Pharmakodynamik/Wirkmechanismus 

Pyridostigmin ähnelt in seiner Wirkung dem Neostigmin, unterscheidet sich allerdings durch seinen schnelleren Wirkungseintritt und einer längere Wirkdauer davon. In Deutschland wird häufiger Pyridostigmin als Cholinesterase-Hemmstoff verordnet, da der Wirkstoff im Gegensatz zu Neostigmin oral verabreichbar ist. Sie zählen beide als quartäre Stickstoffverbindungen zu den reversiblen Hemmstoffen. 

Neostigmin und Pyridostigmin wirken prim√§r im Zentralnervensystem, indem sie als indirekte Parasympathomimetika die Cholinesterase im synaptischen Spalt blockieren. Dieses Enzym baut den Neurotransmitter Acetylcholin zu Acetat und Cholin ab. Durch den verminderten Abbau wird die Anzahl des Acetylcholins erh√∂ht und die Reizweiterleitung √ľber die Synapsen verst√§rkt. Die Blockade des Enzyms erfolgt reversibel.¬†

Pharmakokinetik

Aufgrund der quart√§ren Ammoniumstruktur des Pyridostigmin kommt es zu keiner Wirkung im Zentralnervensystem. Die gastrointestinale Resorption ist niedrig und h√§ngt von einigen Begleitfaktoren, wie zum Beispiel dem F√ľllungszustand des Magens, ab. So tritt bei Einnahme des Arzneimittels auf n√ľchternem Magen die Wirkung nach 30-60 Minuten ein und verz√∂gert sich bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme um bis zu 90 Minuten.¬†

Die Bioverf√ľgbarkeit bei oraler Gabe ist eher gering und schwankt zwischen 11% und 19%. Bei Einnahme des Arzneimittels auf n√ľchternem Magen erh√∂ht sich neben der Resorption auch die Bioverf√ľgbarkeit.¬†

Pyridostigmin wird bei oraler Einnahme haupts√§chlich √ľber die Niere ausgeschieden.¬†

Wechselwirkungen 

  • Der Hilfsstoff Methylcellulose verhindert bei gleichzeitiger Verabreichung die Absorption des Wirkstoffes. Daher sollen Pr√§parate, die diesen Hilfsstoff enthalten, vermieden werden.
  • Anticholinergika wie Atropin und Scopolamin hemmen die Wirkung des Pyridostigmin-Bromid. Zus√§tzlich wird durch diese Substanzen die Darmmotilit√§t (Darmbewegung) beeintr√§chtigt und die Aufnahme des Wirkstoffes vermindert.
  • Es kommt zu einer verl√§ngerten Wirkdauer von Muskelrelaxantien (bspw. Suxamethonium) bei gleichzeitiger Einnahme mit Pyridostigmin-Bromid.
  • Antibiotika des Aminoglykosid-Typs (z.B. Neomycin, Kanamycin), Lokalan√§sthetika und Arzneimittel gegen Herzrhythmusst√∂rungen k√∂nnen die Wirkung des Pyridostigmin-Bromids beeinflussen.
  • Insektenschutzmittel, die den Wirkstoff DEET enthalten (z.B. Anti Brumm forte oder Nobite Hautspray) sollten bei Einnahme von Pyridostigmin nicht auf die Haut aufgetragen werden, da sie die Wirkung des Arzneimittels verst√§rken k√∂nnen.

Toxizität

Kontraindikationen & Vorsichtsmaßnahmen 

Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden bei: 

  • einer √úberempfindlichkeit (Allergie) gegen√ľber dem Wirkstoff oder einem sonstigen Bestandteil der Formulierung.
  • bei einem mechanischen Verschluss der Verdauungs- oder Harnwege.

Bei Atemwegserkrankungen wie Asthma oder COPD ist das Arzneimittel nur mit Vorsicht und vorheriger Absprache mit dem Arzt anzuwenden, da es zur Verengung der Bronchien und Einschränkung der Lungenfunktion kommen kann! 

Ebenso gilt ein erhöhtes Risiko bei Einnahme des Arzneimittels bei Herzerkrankungen. 

Eine genaue Dosierung des Arzneimittels ist erforderlich, um eine √úberdosierung zu vermeiden. Bei einer √úberdosierung kann es zu einem √úberschuss an Acetylcholin kommen, was zu einer cholinergen Krise f√ľhren kann. Dieser Zustand kann lebensbedrohlich sein und zu Symptomen wie Atemdepression f√ľhren. Im Fall einer √úberdosierung wird Atropin als Antidot (Gegenmittel) eingesetzt.

Nebenwirkungen 

Das Auftreten der Nebenwirkungen ist dosisabhängig. Sie können sich wie folgt äußern: 

  • Augen: Verengung der Pupillen, verst√§rkte Tr√§nensekretion, Anpassungsst√∂rungen des Auges (z.B. verschwommenes Sehen)
  • Herz-/ Kreislaufsystem: beschleunigter Puls, verlangsamter Herzschlag, Herzrhythmusst√∂rungen (z.B. Herzrasen)
  • Gef√§√üerkrankungen: Hitzegef√ľhl, niedriger Blutdruck
  • Atemwege: Verengung der Atemwege, vermehrte Bronchialsekretion
  • Verdauungstrakt: √úbelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchbeschwerden¬†
  • Haut: √ľberm√§√üiges Schwitzen, Urtikaria (Nesselsucht)
  • Muskulatur: verst√§rkte Muskelschw√§che, Muskelzittern, Muskelkr√§mpfe, unwillk√ľrliches Muskelzucken

Schwangerschaft und Stillzeit 

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, wird empfohlen, vor der Einnahme eines Arzneimittels mit dem Wirkstoff Pyridostigmin-Bromid R√ľcksprache mit einem Arzt oder Apotheker zu halten. Der Wirkstoff kann die Plazentaschranke durchdringen und in geringen Mengen in die Muttermilch √ľbergehen.

Bei intravenöser Gabe des Wirkstoffs können bei fortgeschrittener Schwangerschaft vorzeitige Wehen ausgelöst werden.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code N07AA02
Summenformel C9H13N2O2
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 181,21 g¬∑mol‚ąí1
Aggregatzustand fest
CAS-Nummer 155-97-5
PUB-Nummer 4991
Drugbank ID DB00545

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Susann Osmen

Susann Osmen
Autor

Susann Osmen studiert Pharmazie an der Universit√§t Wien und verfasst im Redaktionsteam von medikamio als Autorin durch pr√§zises Recherchieren sowie ihrem Fachwissen ausf√ľhrliche Texte zu den Wirkstoffen, den aktiven Bestandteilen einer Arzneiformulierung. Ihre Wirkweise im K√∂rper hat sie immer schon fasziniert, wodurch sie sich mit gro√üem Interesse und hohem Engagement daf√ľr einsetzt.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

Anzeige

Ihr persönlicher Arzneimittel-Assistent

afgis-Qualit√§tslogo mit Ablauf Jahr/Monat: Mit einem Klick auf das Logo √∂ffnet sich ein neues Bildschirmfenster mit Informationen √ľber medikamio GmbH & Co KG und sein/ihr Internet-Angebot: medikamio.com/ This website is certified by Health On the Net Foundation. Click to verify.
Medikamente

Durchsuche hier unsere umfangreiche Datenbank zu Medikamenten von A-Z, mit Wirkung und Inhaltsstoffen.

Wirkstoffe

Alle Wirkstoffe mit ihrer Anwendung, chemischen Zusammensetzung und Arzneien, in denen sie enthalten sind.

Krankheiten

Ursachen, Symptome und Behandlungsm√∂glichkeiten f√ľr h√§ufige Krankheiten und Verletzungen.

Die dargestellten Inhalte ersetzen nicht die originale Beipackzettel des Arzneimittels, insbesondere im Bezug auf Dosierung und Wirkung der einzelnen Produkte. Wir k√∂nnen f√ľr die Korrektheit der Daten keine Haftung √ľbernehmen, da die Daten zum Teil automatisch konvertiert wurden. F√ľr Diagnosen und bei anderen gesundheitlichen Fragen ist immer ein Arzt zu kontaktieren. Weitere Informationen zu diesem Thema sind hier zu finden