Thiamazol

Thiamazol
ATC Code H03BB02
Summenformel C4H6N2S
Molare Masse (g·mol−1) 114,17
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,3
Schmelzpunkt (°C) 146 - 148
Siedepunkt (°C) 280
PKS Wert 10,41; -3
CAS-Nummer 60-56-0
PUB-Nummer 1349907
Drugbank ID DB00763
Löslichkeit löslich in Wasser

Grundlagen

Thiamazol ist ein Arzneitmittel aus der Gruppe der Thyreostatika und wird insbesondere zur Behandlung der Schilddrüsenüberfunktion eingesetzt. Weitere Anwendungsmöglichkeiten sind eine thyreotoxische Krise, eine prophylaktische Therapie bei latenter Hyperthyreose oder eine Kombination mit einer Radioiodtherapie.

Pharmakologie

Pharmakodynamik
Thiamazol blockiert die Thyreoperoxidase, welche den Einbau von Iod in Thyreoglobulin vermittelt. Thyreoglobulin stellt die Vorstufe der Schilddrüsenhormone dar. Entsprechend kommt es zu einer verminderten Synthese und dadurch zu einem sinkenden Blutspiegel der Schilddrüsenhormone Triiodthyronin und Levothyroxin. Zusätzlich gibt es Anhaltspunkte für eine immunsuppressive Wirkung von Thiamazol.

Pharmakokinetik
Nach oraler Aufnahme wird der maximale Blutspiegel nach spätestens drei Stunden erreicht. Die volle Wirkung des Thyreostatikums stellt sich erst nach ein bis zwei Wochen ein, da die Hormonspeicher der Schilddrüse zunächst noch gefüllt sind. Die Halbwertszeit liegt bei zwei bis acht Stunden, jedoch hält die Wirkung ca. 24 Stunden lang an. Nach Metabolisierung wird der Großteil über die Nieren ausgeschieden, ein kleiner Teil auch über die Galle.

Wechselwirkungen
Eine direkte Interaktion von Thiamazol mit anderen Medikamenten ist nicht bekannt. Ein Mangel an Iod kann jedoch das Ansprechen auf die Therapie verbessern, andererseits kann ein Iodüberschuss die Effektivität reduzieren.

Toxizität

Nebenwirkungen
Sehr häufig kommt es zu Juckreiz, Hautausschlägen oder Quaddeln. Muskel- und Gelenksschmerzen sind häufig. Weitere Nebenwirkungen schließen Haarausfall, Psychosen oder Blutbildveränderungen ein. Selten kann es zu einer Agranulozytose kommen, die sich meist durch Fieber und Halsschmerzen manifestiert und durch schwere Infektionen lebensgefährlich verlaufen kann.

Toxikologische Daten
Im Tierversuch wurde eine mittlere letale Dosis von 860 mg/kg bei Mäusen sowie von 2250 mg/kg bei Ratten ermittelt.

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