Nebivolol

Código ATCC07AB12
Número CAS118457-14-0
Número PUB71301
ID de DrugbankDB04861
Fórmula empíricaC22H25F2NO4
Masa molar (g·mol−1)405.442
Punto de fusión (°C)223-228
Valor PKS8.13

Básico

El nebivolol es un fármaco del grupo de los betabloqueantes. Se utiliza para tratar la insuficiencia cardíaca y la hipertensión. Sin embargo, debido a la disponibilidad de mejores alternativas, los betabloqueantes ya no son la primera opción en el tratamiento de la hipertensión primaria. Se toman por vía perorata en forma de comprimidos.

El nebivolol fue patentado por Menarini y Janssen Pharmaceutica en 1983 y aprobado por primera vez en 1997.

Farmacología

Farmacodinámica

El nebivolol bloquea los receptores β1- y β2, por lo que tiene una selectividad mucho mayor para los receptores β1. Al bloquear los receptores β1, los ligandos endógenos adrenalina y noradrenalina ya no pueden unirse a estos receptores. Normalmente, estos aumentan la frecuencia y la fuerza de los latidos del corazón. Al bloquearlos con nebivolol, el aumento anormal de la frecuencia cardíaca se normaliza de nuevo y el corazón puede bombear sangre a la circulación de forma más eficiente. Al bloquear los receptores β2, los músculos lisos de los vasos sanguíneos se relajan, lo que reduce la presión arterial. Sin embargo, debido a la alta selectividad para los receptores β1, este efecto no es muy pronunciado.

Farmacocinética

La absorción de nebivolol no se ve influida por la ingesta de alimentos. El nivel plasmático máximo se alcanza tras unas 2-4 horas. El fármaco se une en un 98% a la albúmina sérica. Se excreta tanto en la orina como en las heces. La vida media es de unas 12 horas.

La metabolización tiene lugar en el hígado y es catalizada principalmente por la enzima CYP2D6. Debido a las variaciones genéticas de la población, hay individuos que producen más o menos cantidad de esta enzima. Esto puede dar lugar a fluctuaciones considerables del principio activo en estos individuos, lo que puede influir en el efecto. Especialmente en los denominados "metabolizadores pobres del CYP2D6" (muy poca presencia del CYP2D6), pueden producirse niveles plasmáticos elevados y, por tanto, un aumento de los efectos secundarios indeseables después de tomar nebivolol. Esto afecta especialmente a partes de la población caucásica y a personas de origen africano.

Interacciones con otros medicamentos

La ingesta simultánea de sustancias que también son degradadas por el CYP2D6 o la ingesta de sustancias que inhiben o inducen el CYP2D6 puede conducir a concentraciones séricas alteradas. Esto puede conducir a un aumento de los efectos secundarios o a una falta de efecto.

Toxicidad

Efectos secundarios

  • Dolor de cabeza
  • Cansancio
  • Mareos
  • somnolencia
  • disminución del flujo sanguíneo a las extremidades
  • Bradicardia

Contraindicaciones

  • Bradicardia severa
  • Bloqueo cardíaco de más de primer grado
  • Shock cardiogénico
  • Insuficiencia cardíaca descompensada
  • Síndrome del seno enfermo (a menos que haya un marcapasos permanente)
  • Pacientes con insuficiencia hepática grave
  • Hipersensibilidad al nebivolol
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer


Medicamentos con Nebivolol

Lobivon 5 Mg Comprimidos

Lobivon 5 Mg Comprimidos

Menarini International Operations Luxembourg

Leer más
Nebilox 5 Mg Comprimidos

Nebilox 5 Mg Comprimidos

Menarini International Operations Luxembourg, S.A.

Leer más
Nebilet 5 Mg Comprimidos

Nebilet 5 Mg Comprimidos

Menarini International Operations Luxembourg, S.A.

Leer más
Nebivolol Acost 5 Mg Comprimidos

Nebivolol Acost 5 Mg Comprimidos

BEXAL FARMACEUTICA, S.A

Leer más
Nebivolol Apotex 5 Mg Comprimidos

Nebivolol Apotex 5 Mg Comprimidos

Apotex Europe B.V.

Leer más
Nebivolol Cantabria 5 Mg Comprimidos

Nebivolol Cantabria 5 Mg Comprimidos

Cantabria Pharma, S.L

Leer más
Nebivolol Bexal 5 Mg Comprimidos

Nebivolol Bexal 5 Mg Comprimidos

BEXAL FARMACEUTICA, S.A

Leer más
Nebivolol Edigen 5 Mg Comprimidos

Nebivolol Edigen 5 Mg Comprimidos

GERMED FARMACEUTICA S.L.

Leer más

Logo

Su asistente personal de medicamentos

Medicamentos

Explore nuestra extensa base de datos de medicamentos de la A a la Z, con efectos, efectos secundarios y dosificación.

Sustancias

Todos los principios activos con sus efectos, aplicaciones y efectos secundarios, así como los medicamentos en los que están contenidos.

Enfermedades

Síntomas, causas y tratamiento de enfermedades y lesiones comunes.

Los contenidos presentados no sustituyen el prospecto original del medicamento, especialmente en lo que respecta a la dosificación y los efectos de los productos individuales. No podemos asumir responsabilidad por la exactitud de los datos, ya que estos se han convertido parcialmente de forma automática. Para diagnósticos y otras preguntas de salud, siempre debe consultar a un médico.

© medikamio