Simvastatina

Simvastatina

Básico

La simvastatina pertenece a la clase de sustancias activas conocidas como agentes hipolipemiantes y estatinas. La simvastatina se utiliza para reducir el nivel de colesterol en la sangre. Los niveles de colesterol demasiado elevados (principalmente el colesterol LDL) pueden provocar enfermedades ateroscleróticas como la enfermedad coronaria o los infartos de miocardio.

La simvastatina sólo puede adquirirse con receta médica y se administra en forma de comprimidos.

Efecto

Farmacodinámica

El efecto de la simvastatina se debe a la inhibición de la enzima HMG-CoA reductasa. Esta enzima interviene de forma significativa en la síntesis del colesterol en el hígado. Por lo tanto, la inhibición se traduce en una disminución general del nivel de colesterol en la sangre. Indirectamente, la reducción de la síntesis también aumenta el número de receptores para el colesterol LDL en las células del cuerpo, lo que significa que el colesterol LDL en particular se absorbe más de la sangre a las células.

Farmacocinética

La biodisponibilidad oral de la simvastatina es sólo de un 5%. Sin embargo, este valor no es importante en el caso de la simvastatina, ya que el lugar de acción del fármaco es el hígado. Así, el 100% de la dosis administrada alcanza el objetivo deseado. La concentración plasmática más alta se alcanza después de aproximadamente 1,5-2,5 horas. Aproximadamente el 95% de la sustancia está ligada a la sangre. La mayor parte de la sustancia se descompone en el hígado a través de las enzimas CYP3A4 y CYP3A5 y se excreta en la orina (40%) y las heces (60%). La vida media de eliminación es de unas 4 horas.

Interacciones con otros medicamentos

Todos los medicamentos que interactúan con el CYP3A4 pueden dar lugar a un aumento de los niveles plasmáticos de simvastatina, dando lugar a efectos secundarios graves.

Toxicidad

Efectos secundarios

Los efectos secundarios típicos son:

  • Molestias en el abdomen superior
  • Aumento de las transaminasas (enzimas hepáticas)
  • Miopatías (daños musculares)

Estos efectos secundarios ocurren raramente y son más comunes cuando hay una sobredosis o una interacción con otros medicamentos.

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): 4438 mg-kg-1

Propiedades químicas y físicas

Código ATC C10AA01
Fórmula molecular C25H38O5
Masa molar (g·mol−1) 418,57
Estado fisico sólido
Punto de fusion (°C) 127–132
Número CAS 79902-63-9
Número PUB 54454
Drugbank ID DB00641

Principios editoriales

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Markus Falkenstätter, BSc

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Autor

Markus Falkenstätter es redactor de temas farmacéuticos en el equipo editorial médico de Medikamio. Cursa el último semestre de Farmacia en la Universidad de Viena y le encanta el trabajo científico en el campo de las ciencias naturales.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lector

Stefanie Lehenauer es redactora freelance para Medikamio desde 2020 y estudió Farmacia en la Universidad de Viena. Trabaja como farmacéutica en Viena y su pasión son las hierbas medicinales y sus efectos.

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