| Código ATC | C10AA01 |
| Número CAS | 79902-63-9 |
| Número PUB | 54454 |
| ID de Drugbank | DB00641 |
| Fórmula empírica | C25H38O5 |
| Masa molar (g·mol−1) | 418,57 |
| Estado físico | sólido |
| Punto de fusión (°C) | 127–132 |
La simvastatina pertenece a la clase de sustancias activas conocidas como agentes hipolipemiantes y estatinas. La simvastatina se utiliza para reducir el nivel de colesterol en la sangre. Los niveles de colesterol demasiado elevados (principalmente el colesterol LDL) pueden provocar enfermedades ateroscleróticas como la enfermedad coronaria o los infartos de miocardio.
La simvastatina sólo puede adquirirse con receta médica y se administra en forma de comprimidos.
El efecto de la simvastatina se debe a la inhibición de la enzima HMG-CoA reductasa. Esta enzima interviene de forma significativa en la síntesis del colesterol en el hígado. Por lo tanto, la inhibición se traduce en una disminución general del nivel de colesterol en la sangre. Indirectamente, la reducción de la síntesis también aumenta el número de receptores para el colesterol LDL en las células del cuerpo, lo que significa que el colesterol LDL en particular se absorbe más de la sangre a las células.
La biodisponibilidad oral de la simvastatina es sólo de un 5%. Sin embargo, este valor no es importante en el caso de la simvastatina, ya que el lugar de acción del fármaco es el hígado. Así, el 100% de la dosis administrada alcanza el objetivo deseado. La concentración plasmática más alta se alcanza después de aproximadamente 1,5-2,5 horas. Aproximadamente el 95% de la sustancia está ligada a la sangre. La mayor parte de la sustancia se descompone en el hígado a través de las enzimas CYP3A4 y CYP3A5 y se excreta en la orina (40%) y las heces (60%). La vida media de eliminación es de unas 4 horas.
Todos los medicamentos que interactúan con el CYP3A4 pueden dar lugar a un aumento de los niveles plasmáticos de simvastatina, dando lugar a efectos secundarios graves.
Los efectos secundarios típicos son:
Estos efectos secundarios ocurren raramente y son más comunes cuando hay una sobredosis o una interacción con otros medicamentos.
DL50 (rata, oral): 4438 mg-kg-1
Markus Falkenstätter, BSc
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
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