Cannabinoïdes

Cannabinoïdes

Principes de base

Les cannabinoïdes sont un groupe hétérogène de substances issues du Cannabis sativa ou indica (plante de chanvre). Cette plante est l'une des plus anciennes du monde et était déjà utilisée comme remède par les anciens Égyptiens. Ses propriétés bienfaisantes et curatives ont été découvertes et étudiées dès cette époque.

Elle produit plus de 100 cannabinoïdes différents sous forme de résine. Ces substances servent en premier lieu à repousser les prédateurs et à protéger la plante contre les micro-organismes tels que les bactéries et les virus.

Les cannabinoïdes les plus connus sont le THC (tétrahydrocannabinol) et le CBD (cannabidiol). Ils sont structurellement différents les uns des autres et ont également des effets différents. Le THC est un principe actif psychoactif de la plante de chanvre et influence ainsi l'humeur, la perception et la conscience. Il est donc souvent utilisé de manière abusive comme stupéfiant. Le CBD, en revanche, n'a aucune influence sur le système nerveux central et est donc considéré comme non psychoactif. En tant que substance active, il est considéré comme sûr par rapport au THC et est désormais utilisé dans de nombreuses préparations.

Il existe en outre des cannabinoïdes synthétiques. Ceux-ci ne sont pas présents naturellement dans la plante, mais sont fabriqués artificiellement.

Les endocannabinoïdes sont produits par le corps lui-même et sont également appelés cannabinoïdes endogènes. Il s'agit de substances endogènes, plus précisément d'analogues de l'acide arachidonique, qui se fixent sur certains récepteurs du système endocannabinoïde afin de veiller à l'équilibre du corps et d'influencer de multiples fonctions physiologiques. Le système protège l'homme et le calme en cas de stress ou d'anxiété, inhibe la douleur ou régule l'appétit.

Ces effets sont aujourd'hui utilisés par exemple dans le traitement de la douleur pour la soulager ou pour réguler l'appétit des patients souffrant d'obésité. Il faut souligner ici que l'utilisation de telles préparations fait encore l'objet de recherches et que leur utilisation est limitée à certains cas.

Applications et indications

Le Sativex® est considéré comme le premier médicament à base de cannabinoïdes. Il a été mis sur le marché par GW Pharmaceuticals. Il s'agit d'un spray buccal qui contient du THC et du CBD dans un rapport de 1:1. Il est destiné à soulager les symptômes des patients souffrant de sclérose en plaques.

La sclérose en plaques est une maladie inflammatoire chronique qui affecte le système nerveux central - qui englobe le cerveau et la moelle épinière - et qui ne cesse de progresser. Il s'agit d'une maladie auto-immune dans laquelle les cellules nerveuses sont attaquées et endommagées par le propre système immunitaire. Les personnes atteintes souffrent entre autres de spasmes musculaires (crampes) et de paralysie.

Avec le Sativex®, on a développé un médicament qui agit contre ces spasmes musculaires et soulage les symptômes des personnes atteintes.

Le médicament est toutefois prescrit sous la surveillance et les instructions strictes d'un médecin et, en tant que stupéfiant, il est soumis à une ordonnance. Il est prescrit lorsque les autres médicaments destinés à améliorer la rigidité musculaire en cas de sclérose en plaques ne sont pas suffisamment efficaces.

Dans un premier temps, le Sativex® est testé sur le patient pendant quatre semaines sous surveillance médicale afin de pouvoir évaluer son efficacité. Ce n'est qu'après cette période qu'une amélioration est constatée et que le traitement avec Sativex® est poursuivi.

Il est utilisé sous forme de spray buccal. Il est vaporisé soit sous la langue, soit sur l'intérieur de la joue.

La quantité pulvérisée est individuelle et dépend de la personne qui traite. On essaie d'adapter la dose de manière à obtenir le plus grand soulagement possible avec le moins d'effets secondaires.

Lors de l'utilisation de Sativex®, il est important que les mêmes conditions soient réunies à chaque fois en ce qui concerne les repas, c'est-à-dire qu'il doit toujours être pris soit avec les repas, soit à jeun, afin d'obtenir le même effet.

Les cannabinoïdes peuvent être utilisés abusivement comme stupéfiants, principalement à cause du THC, également connu sous le nom de haschisch ou de marijuana.

Le haschisch vient de l'arabe et se traduit par herbe. Celui-ci désigne la résine séchée de la plante de cannabis et est donc plus puissant que la marijuana, qui est la fleur ou la feuille séchée de la plante de chanvre. Ils sont généralement fumés ou transformés sous forme de biscuits/gâteaux et ingérés par voie orale. Ils déclenchent des effets d'ivresse comme l'euphorie.

Dans de nombreux pays, le cannabis est considéré comme la drogue illicite la plus consommée.

Ces dernières années, les cannabinoïdes ont été de plus en plus utilisés pour le traitement de nombreuses maladies et ont ainsi gagné en popularité. Cependant, cette utilisation est très controversée dans le monde entier, car les effets positifs des cannabinoïdes suscitent également des inquiétudes, notamment en ce qui concerne le risque de dépendance.

Ainsi, en Allemagne, la prescription de médicaments contenant du cannabis à des patients gravement malades n'est autorisée que dans des conditions très strictes.

Histoire

La plante de cannabis est l'une des plus anciennes plantes médicinales du monde et a été utilisée à des fins thérapeutiques par différents peuples depuis des millénaires. Les plus anciens écrits documentés remontent à l'Égypte ancienne, où l'on a pu prouver l'utilisation médicale de cette plante médicinale sur le papyrus Ebers.

En Europe, les premières utilisations thérapeutiques consignées par écrit remontent à 1840 et sont dues au médecin irlandais William O'Shaughnessy.

À la fin du 19e siècle, les recherches sur les cannabinoïdes ont repris après une longue pause et les scientifiques israéliens Yehiel Gaoni et Raphael Mechoulam ont réussi à identifier la structure du delta-9-tétrahydrocannabinol (THC) en 1964. Mechoulam a ainsi déclaré à propos de sa découverte : "Le cannabis est un coffre au trésor médical dont nous ne connaissons pas encore vraiment le contenu".

Depuis sa découverte jusqu'à aujourd'hui, l'utilisation médicale des composants du Cannabis sativa fait l'objet de vives discussions. Actuellement, cette plante n'est utilisée que pour des patients très gravement malades et sous stricte surveillance. Mais il faudra encore beaucoup de recherches et des connaissances plus précises sur les substances actives et leurs dosages avant de pouvoir les autoriser comme médicaments.

La transformation du CBD comme additif médicamenteux ou dans des produits cosmétiques est légale en Autriche et en Allemagne, la teneur en THC ne devant pas dépasser une valeur limite de 0,2% en Allemagne et de 0,3% en Autriche. En Suisse, la transformation du CBD dans de multiples produits est légale en raison de ses effets non euphorisants, tant qu'ils contiennent moins de 1% de THC.

Le Sativex® a été officiellement lancé pour la première fois sur le marché en 2010 et a révolutionné le marché pharmaceutique en tant que premier médicament contenant des cannabinoïdes. Il a été autorisé en 2011 en Allemagne et en Autriche, et en 2013 en Suisse. Aujourd'hui, il est utilisé dans le monde entier pour les patients atteints de SEP, y compris dans des pays comme le Canada et le Royaume-Uni. Aux États-Unis, le médicament est encore en phase III des études d'autorisation.

Médicaments avec Cannabinoïdes

Médicament Substance(s) Titulaire de l'autorisation
Sativex®, Solution pour pulvérisation buccale Cannabinoïdes Almirall AG

Effet

Pharmacodynamie/Mécanisme d'action

Le système endocannabinoïde du corps humain constitue la base de l'action pharmacologique des cannabinoïdes ainsi que de leur succès thérapeutique. Celui-ci participe, via ses types de récepteurs CB1 et CB2, à la régulation de nombreux processus physiologiques tels que la sensation de douleur, l'humeur, l'appétit, la transmission de signaux lors de mouvements et bien d'autres encore. Ces récepteurs cannabinoïdes sont présents presque partout dans le corps. L'effet physiologique dépend de l'emplacement des récepteurs dans le corps humain qui sont stimulés par les cannabinoïdes. Les récepteurs CB1 se trouvent principalement dans le cerveau, tandis que les récepteurs CB2 sont répartis dans tout le corps. Le fonctionnement naturel des cannabinoïdes dans le corps est basé sur l'établissement d'un équilibre. Les cannabinoïdes sont libérés en cas de besoin pour limiter la libération d'autres neurotransmetteurs comme le glutamate (qui a un effet activant) ou le GABA (qui a un effet inhibant).

Les phytocannabinoïdes comme le THC et le CBD sont des ligands de ces récepteurs. Le THC est un ligand du récepteur CB1 et peut perturber l'équilibre du système nerveux central en cas d'abus et d'utilisation prolongée.

Pharmacocinétique

La manière la plus courante d'ingérer le THC/CBD est par inhalation (par les voies respiratoires) en fumant. Les cannabinoïdes sont également transformés en aliments et absorbés par voie perorale (par la bouche) et oromuqueuse (par la muqueuse buccale) comme le Sativex®.

La biodisponibilité varie en fonction de la manière dont il est administré au corps. La manière la plus rapide de détecter le THC/CBD dans la circulation sanguine systémique est l'inhalation. Dans ce cas, les effets apparaissent au bout de 5 à 10 minutes et durent de 2 à 4 heures. En cas de prise oromuqueuse, les effets apparaissent après environ 15-45 minutes, en cas de prise perorale, après environ 60-180 minutes et durent 6-8 heures.

Les cannabinoïdes sont des molécules très lipophiles et s'accumulent donc dans les tissus gras de l'organisme après avoir été absorbés. De là, ils se détachent peu à peu et passent dans la circulation sanguine, c'est pourquoi les cannabinoïdes sont encore détectables dans le sang plusieurs jours après la prise. C'est également la raison pour laquelle leur demi-vie est prolongée.

Ils sont principalement dégradés par les enzymes CYP450 dans le foie. En cas de prise perorale de cannabinoïdes, la biodisponibilité (quantité de substance active qui atteint finalement la circulation sanguine) est faible en raison de l'effet de premier passage, car ils sont d'abord dégradés dans le foie avant d'atteindre la circulation sanguine.

Ils sont finalement éliminés principalement par les selles, mais aussi par l'urine.

Interactions

Le Sativex®, dont les cannabinoïdes sont les principaux principes actifs, peut interagir avec les médicaments suivants :

  • Substrats du CYP3A4 : le Sativex® inhibe l'enzyme CYP3A4 et peut donc entraîner une augmentation de la concentration de ces médicaments dans l'organisme.
  • Coumarines, statines, bêtabloquants et corticostéroïdes : lorsqu'ils sont administrés avec Sativex®, il est possible qu'ils soient métabolisés plus rapidement et n'atteignent donc pas l'efficacité souhaitée.
  • Les médicaments métabolisés par les enzymes UGT (par ex. le propofol) peuvent avoir une efficacité moindre en présence de Sativex®, car il inhibe ces enzymes.
  • Les inhibiteurs du CYP3A4 tels que le fluconazole, le kétoconazole, le ritonavir, la clarythromycine peuvent entraîner une augmentation de la concentration des cannabinoïdes dans la circulation sanguine, car ils sont principalement dégradés par le CYP3A4.
  • La rifampicine, la carbamazépine, le millepertuis, la phénytoïne, en tant qu'inducteurs du CYP3A4, réduisent l'efficacité en raison d'une dégradation accrue des cannabinoïdes.
  • Les boissons alcoolisées peuvent provoquer des altérations de la concentration et de la réactivité avec le Sativex®. Elles doivent donc être évitées.
  • Les contraceptifs hormonaux (par ex. la "pilule") : Le Sativex® diminue l'efficacité, il faut donc recourir à une méthode de contraception supplémentaire non hormonale.

Toxicité

Contre-indications & Précautions

Le Sativex® ne doit pas être pris en cas de réactions d'hypersensibilité aux extraits de cannabis ou à d'autres composants de la formulation.

De même, Sativex® ne doit pas être pris en cas de maladies mentales telles que la schizophrénie ou d'autres troubles psychiatriques.

La prudence est de mise chez les patients souffrant de troubles génétiques de la glucuronidation tels que le syndrome de Gilbert, car le Sativex® est un inhibiteur des enzymes UGT, ce qui peut entraîner une augmentation de la concentration sérique de bilirubine.

En outre, la plus grande prudence est de mise en cas d'administration d'hypnotiques, de sédatifs et, en général, de médicaments ayant un effet sédatif comme les tranquillisants, car les effets peuvent être renforcés par le Sativex®.

En raison de l'effet du Sativex®, il existe un risque accru de chute en cas de prise avec d'autres substances actives à effet spasmolytique.

Le Sativex® doit toujours être conservé au frais !

Effets secondaires

Les effets secondaires graves qui peuvent survenir lors de la prise de Sativex® sont principalement d'ordre psychique :

  • hallucinations (illusions sensorielles, fausses perceptions)
  • Schizophrénie
  • pensées suicidaires
  • Dépression, confusion

Parmi les effets secondaires qui peuvent survenir fréquemment au début du traitement, on trouve :

  • vertiges
  • Fatigue
  • épuisement (fatigue)

Parmi les autres effets secondaires qui peuvent survenir fréquemment, on peut citer :

  • troubles de la mémoire, manque de concentration, perte d'équilibre
  • somnolence, vertiges, manque d'énergie, sensation de faiblesse, malaise général
  • vision floue, difficultés à parler
  • changements d'appétit
  • nausées, vomissements, constipation, diarrhée
  • troubles buccaux tels que brûlures, douleurs, apparition d'aphtes (défauts inflammatoires de la muqueuse)

Occasionnellement, des effets secondaires peuvent survenir tels que :

  • évanouissement
  • maux de gorge, douleurs abdominales, envie de tousser
  • coloration de la bouche et des dents
  • modifications de la fréquence du pouls, du rythme cardiaque ou de la pression artérielle

Grossesse et allaitement

Il est recommandé de ne pas utiliser Sativex® pendant la grossesse et l'allaitement, car il peut présenter un risque pour le nouveau-né.

Propriétés chimiques et physiques

Code ATC N02BG10
Drugbank ID DB14009

Principes rédactionnels

Toutes les informations utilisées pour le contenu proviennent de sources vérifiées (institutions reconnues, experts, études d'universités de renom). Nous attachons une grande importance aux qualifications des auteurs et à la base scientifique des informations. Cela garantit que nos recherches sont fondées sur des résultats scientifiques.
Susann Osmen

Susann Osmen
Auteur

Susann Osmen étudie la pharmacie à l'université de Vienne et rédige, au sein de l'équipe de rédaction de medikamio, des textes détaillés sur les principes actifs, les composants actifs d'une formulation médicamenteuse, grâce à des recherches précises et à son expertise. Leur mode d'action dans le corps l'a toujours fascinée, ce qui explique son grand intérêt et son engagement dans ce domaine.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lecteur

Stefanie Lehenauer est auteur indépendante chez Medikamio depuis 2020 et a étudié la pharmacie à l'université de Vienne. Elle travaille comme pharmacienne à Vienne et se passionne pour les médicaments à base de plantes et leurs effets.

Le contenu de cette page est une traduction automatisée et de haute qualité de DeepL. Le contenu original en langue allemande se trouve ici.

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