Cannabinoidi

Cannabinoidi

Nozioni di base

I cannabinoidi sono un gruppo eterogeneo di sostanze provenienti dalla Cannabis sativa o indica (pianta di canapa). Questa pianta è una delle più antiche del mondo e veniva già utilizzata dagli antichi Egizi come rimedio domestico. Già allora sono state scoperte e studiate le sue proprietà benefiche e curative.

Produce più di 100 diversi cannabinoidi sotto forma di resina. Questi ingredienti servono principalmente ad allontanare i predatori e a proteggere la pianta da microrganismi come batteri e virus.

Probabilmente i cannabinoidi più noti sono il THC (tetraidrocannabinolo) e il CBD (cannabidiolo). Questi differiscono strutturalmente l'uno dall'altro e hanno anche effetti diversi. Il THC è una sostanza psicoattiva della pianta di canapa e influenza l'umore, la percezione e la coscienza. Per questo motivo, viene spesso utilizzato impropriamente come sostanza intossicante. Il CBD, invece, non ha alcuna influenza sul sistema nervoso centrale ed è quindi considerato non psicoattivo. Rispetto al THC, è classificato come sicuro e viene ora utilizzato in molte preparazioni.

Esistono anche cannabinoidi sintetici. Questi non sono presenti naturalmente nella pianta, ma vengono prodotti artificialmente.

Gli endocannabinoidi sono prodotti dall'organismo stesso e sono chiamati anche cannabinoidi endogeni. Si tratta di sostanze endogene, più precisamente analoghi dell'acido arachidonico, che si agganciano a determinati recettori del sistema endocannabinoide per garantire l'equilibrio dell'organismo e influenzare una serie di funzioni fisiologiche. Il sistema protegge le persone e le calma in situazioni di stress o ansia, inibisce il dolore o regola l'appetito.

Oggi questi effetti sono utilizzati, ad esempio, nella terapia del dolore per alleviarlo o per regolare l'appetito nei pazienti affetti da obesità. A questo punto, va sottolineato che l'uso di questi preparati è ancora in fase di ricerca e che vengono utilizzati solo in alcuni casi.

Applicazioni e indicazioni

Il Sativex® è considerato il primo farmaco a base di cannabinoidi. È stato introdotto sul mercato da GW Pharmaceuticals. Si tratta di uno spray orale che contiene THC e CBD in rapporto 1:1. Viene utilizzato per alleviare i sintomi dei pazienti affetti da sclerosi multipla.

Lasclerosi multipla è una malattia infiammatoria cronica che colpisce il sistema nervoso centrale - che circonda il cervello e il midollo spinale - e continua a progredire. È una malattia autoimmune in cui le cellule nervose vengono attaccate e danneggiate dal sistema immunitario del paziente stesso. Le persone colpite soffrono, tra l'altro, di spasmi muscolari (crampi) e paralisi.

Con il Sativex® è stato sviluppato un farmaco che contrasta questi spasmi muscolari e allevia i sintomi delle persone colpite.

Tuttavia, il farmaco viene prescritto sotto stretta osservazione e istruzione medica e, in quanto farmaco che crea dipendenza, è soggetto a prescrizione. Viene prescritto quando altri farmaci non sono sufficientemente efficaci nel migliorare la rigidità muscolare nella sclerosi multipla.

Inizialmente, il Sativex® viene testato sul paziente per quattro settimane sotto osservazione medica, per poterne valutare l'efficacia. Solo se dopo questo periodo di tempo si riscontra un miglioramento, il trattamento con Sativex® viene continuato.

Si usa come spray per la bocca. Viene spruzzato sotto la lingua o all'interno della guancia.

La quantità spruzzata è individuale e dipende dalla persona che tratta il paziente. Si cerca di regolare la dose in modo da ottenere il massimo sollievo possibile con il minor numero di effetti collaterali.

Quando si usa il Sativex®, è importante che si creino ogni volta le stesse condizioni per quanto riguarda i pasti, vale a dire che deve essere assunto sempre con il cibo o sempre da sobri per ottenere lo stesso effetto.

L'abuso di cannabinoidi come intossicanti è dovuto principalmente al THC, noto anche come hashish o marijuana.

Hashish deriva dalla lingua araba e significa erba. Si riferisce alla resina essiccata della pianta di cannabis ed è quindi più potente della marijuana, che è costituita dai fiori o dalle foglie essiccate della pianta di canapa. Vengono per lo più fumate o lavorate sotto forma di biscotti/torte e assunte per via orale. Provoca effetti inebrianti come l'euforia.

In molti Paesi, la cannabis è considerata la droga intossicante illegale più consumata.

Negli ultimi anni, i cannabinoidi sono stati sempre più utilizzati per il trattamento di molte malattie e hanno quindi guadagnato popolarità. Tuttavia, questo uso è molto controverso in tutto il mondo, poiché l'effetto positivo dei cannabinoidi comporta anche preoccupazioni, ad esempio per quanto riguarda il rischio di dipendenza.

In Germania, ad esempio, la prescrizione di farmaci contenenti cannabis per pazienti gravemente malati è consentita solo a condizioni rigorose.

La storia

La pianta di cannabis è una delle più antiche piante medicinali del mondo ed è stata utilizzata per scopi terapeutici da diversi popoli per migliaia di anni. I più antichi scritti documentati risalgono all'antico Egitto, dove l'uso medico di questa pianta medicinale fu provato sul papiro Ebers.

In Europa, i primi scritti sull'uso terapeutico risalgono al 1840 e sono attribuibili al medico irlandese William O'Shaughnessy.

Alla fine del XIX secolo, la ricerca sui cannabinoidi fu ripresa dopo una lunga pausa e gli scienziati israeliani Yehiel Gaoni e Raphael Mechoulam riuscirono a identificare la struttura del delta-9-tetraidrocannabinolo (THC) nel 1964. Così Mechoulam commentò la sua scoperta: "La cannabis è uno scrigno medico di cui non conosciamo ancora il contenuto".

Dalla scoperta a oggi, c'è stato un acceso dibattito sull'uso medico degli ingredienti della cannabis sativa, che attualmente viene utilizzato solo in pazienti gravemente malati e sotto stretta osservazione. Tuttavia, sono ancora necessarie molte ricerche e conoscenze più precise sui principi attivi e sui loro dosaggi prima di poterli utilizzare come farmaci.

La lavorazione del CBD come additivo per farmaci o nei cosmetici è legale in Austria e Germania, ma il contenuto di THC non deve superare il limite dello 0,2% in Germania e dello 0,3% in Austria. In Svizzera, la lavorazione del CBD in una serie di prodotti è legale per il suo effetto non euforizzante, a patto che contengano meno dell'1% di THC.

Il Sativex® è stato lanciato ufficialmente nel 2010 e ha rivoluzionato il mercato farmaceutico come primo farmaco contenente cannabinoidi. È stato approvato in Germania e Austria nel 2011 e in Svizzera nel 2013. Oggi è utilizzato in tutto il mondo per i pazienti affetti da sclerosi multipla, anche in paesi come il Canada e il Regno Unito. Negli Stati Uniti, il farmaco è ancora in fase III di sperimentazione per l'approvazione.

Effetto

Farmacodinamica/Meccanismo d'azione

La base dell'effetto farmacologico dei cannabinoidi e del loro successo terapeutico è il sistema endocannabinoide del corpo umano. Attraverso i suoi recettori CB1 e CB2, questo sistema è coinvolto nella regolazione di molti processi fisiologici come la sensazione di dolore, l'umore, l'appetito, la trasmissione dei segnali durante i movimenti e molti altri. Questi recettori dei cannabinoidi si trovano quasi ovunque nel corpo. L'effetto fisiologico dipende dalla posizione dei recettori nel corpo umano che vengono stimolati dai cannabinoidi. I recettori CB1 si trovano principalmente nel cervello, mentre i recettori CB2 sono distribuiti in tutto il corpo. Il funzionamento naturale dei cannabinoidi nell'organismo si basa sull'equilibrio. I cannabinoidi vengono rilasciati quando necessario per frenare il rilascio di altri neurotrasmettitori come il glutammato (ha un effetto attivante) o il GABA (ha un effetto inibitorio).

I fitocannabinoidi come il THC e il CBD sono ligandi di questi recettori. Il THC è un ligando del recettore CB1 e può alterare l'equilibrio del sistema nervoso centrale se abusato e usato per lungo tempo.

Farmacocinetica

Il modo più comune di ingerire THC/CBD è l'inalazione (attraverso le vie respiratorie) attraverso il fumo. Inoltre, i cannabinoidi vengono trasformati in alimenti e quindi assorbiti per via perorale (attraverso la bocca) e oromucosa (attraverso la mucosa orale) come il Sativex®.

A seconda del modo in cui viene somministrato all'organismo, la biodisponibilità cambia. Il modo più rapido per rilevare il THC/CBD nel flusso sanguigno sistemico è l'inalazione. In questo caso, l'effetto si manifesta dopo circa 5-10 minuti e dura per 2-4 ore. Con l'assunzione oromucosa, l'effetto si manifesta dopo circa 15-45 minuti, con l'assunzione perorale dopo circa 60-180 minuti e dura per 6-8 ore.

I cannabinoidi sono molecole molto lipofile e quindi si accumulano nei tessuti grassi del corpo dopo l'assorbimento. Da lì si dissolvono gradualmente ed entrano nella circolazione sanguigna, motivo per cui i cannabinoidi possono essere ancora rilevati nel sangue giorni dopo l'ingestione. Questo è anche il motivo della loro prolungata emivita.

Vengono degradati principalmente dagli enzimi CYP450 nel fegato. Quando i cannabinoidi vengono assunti per via orale, la biodisponibilità (quantità di principio attivo che raggiunge infine la circolazione sanguigna) è bassa a causa del cosiddetto effetto di primo passaggio, poiché vengono scomposti nel fegato prima di entrare nella circolazione sanguigna.

Alla fine vengono escreti principalmente nelle feci, ma anche nelle urine.

Interazioni

Sativex® con cannabinoidi come principi attivi principali può interagire con i seguenti medicinali:

  • substrati del CYP3A4: Sativex® inibisce l'enzima CYP3A4 e può quindi portare a un aumento della concentrazione di questi farmaci nell'organismo.
  • Cumarine, statine, beta-bloccanti e corticosteroidi: se vengono somministrati con Sativex®, è possibile che vengano metabolizzati più rapidamente e quindi non raggiungano l'efficacia desiderata.
  • I farmaci metabolizzati attraverso gli enzimi UGT (ad esempio il propofol) possono avere un'efficacia ridotta in presenza di Sativex® in quanto inibisce questi enzimi.
  • Gli inibitori del CYP3A4, come fluconazolo, ketoconazolo, ritonavir, claritromicina, possono determinare un aumento della concentrazione di cannabinoidi nel sangue, in quanto vengono degradati principalmente attraverso il CYP3A4.
  • Rifampicina, carbamazepina, erba di San Giovanni, fenitoina, in quanto induttori del CYP3A4, riducono l'efficacia aumentando la degradazione dei cannabinoidi.
  • Le bevande alcoliche possono causare una riduzione della concentrazione e delle reazioni con il Sativex®. Devono quindi essere evitate.
  • Contraccettivi ormonali (ad es. la "pillola"): Il Sativex® riduce l'efficacia, pertanto è necessario utilizzare un metodo contraccettivo aggiuntivo non ormonale.

Tossicità

Controindicazioni e precauzioni

Il Sativex® non deve essere assunto in caso di reazioni di ipersensibilità agli estratti di cannabis o ad altri componenti della formulazione.

Il Sativex® non deve essere assunto in caso di malattie mentali come la schizofrenia o altri disturbi psichiatrici.

Occorre prestare cautela nei pazienti con disturbi genetici della glucuronidazione, come la sindrome di Gilbert, poiché il Sativex® è un inibitore degli enzimi UGT e ciò può determinare un aumento delle concentrazioni sieriche di bilirubina.

Inoltre, si consiglia estrema cautela in caso di somministrazione di ipnotici, sedativi e, in generale, di medicinali con effetto sedativo come i tranquillanti, poiché gli effetti del Sativex® possono essere intensificati.

A causa dell'effetto del Sativex®, esiste un maggior rischio di caduta in caso di assunzione di altri agenti spasmolitici.

Il Sativex® deve essere sempre conservato in un luogo fresco!

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali gravi che possono verificarsi con l'assunzione di Sativex® sono principalmente di natura psicologica:

  • allucinazioni (illusioni sensoriali, false percezioni)
  • schizofrenia
  • pensieri suicidi
  • Depressione, confusione

Gli effetti collaterali che possono essere comuni con l'inizio del trattamento includono:

  • vertigini
  • stanchezza
  • Esaurimento (stanchezza)

Altri effetti collaterali che possono verificarsi comunemente sono

  • alterazione della memoria, mancanza di concentrazione, perdita dell'equilibrio
  • sonnolenza, vertigini, mancanza di energia, sensazione di debolezza, malessere generale
  • visione offuscata, difficoltà di parola
  • cambiamenti nell'appetito
  • nausea, vomito, costipazione, diarrea
  • Disturbi della bocca come bruciore, dolore, comparsa di afte (difetti della mucosa infiammata)

Occasionalmente possono verificarsi effetti collaterali quali:

  • Svenimento
  • mal di gola, dolore addominale, irritazione della tosse
  • Decolorazione della bocca e dei denti
  • Variazioni della frequenza del polso, del ritmo cardiaco o della pressione sanguigna

Gravidanza e allattamento

Si raccomanda di non utilizzare il Sativex® durante la gravidanza e l'allattamento, poiché potrebbe rappresentare un rischio per il neonato.

Proprietà chimiche e fisiche

Codice ATC N02BG10
Drugbank ID DB14009

Principi editoriali

Tutte le informazioni utilizzate per i contenuti provengono da fonti verificate (istituzioni riconosciute, esperti, studi di università rinomate). Attribuiamo grande importanza alle qualifiche degli autori e alla base scientifica delle informazioni. Questo garantisce che la nostra ricerca sia basata su risultati scientifici.
Susann Osmen

Susann Osmen
Autore

Susann Osmen studia farmacia all'Università di Vienna e, come membro della redazione di medikamio, scrive testi dettagliati sui principi attivi, i componenti attivi di una formulazione farmacologica, grazie a ricerche precise e alle sue conoscenze specialistiche. Il loro modo di agire nell'organismo l'ha sempre affascinata, ed è per questo che se ne interessa molto e si impegna a fondo.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Giocatore

Stefanie Lehenauer scrive come freelance per Medikamio dal 2020 e ha studiato farmacia all'Università di Vienna. Lavora come farmacista a Vienna e la sua passione sono le medicine a base di erbe e i loro effetti.

Il contenuto di questa pagina è una traduzione automatica e di alta qualità da DeepL. Il contenuto originale in tedesco è disponibile qui.

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