Ezetimibe

ATC-codeC10AX09
CAS-nummer163222-33-1
PUB-nummerDB00973
Drugbank IDDB00973
Empirische formuleC24H21F2NO3
Molaire massa (g·mol−1)409,4252
Aggregatietoestandsolide
Smeltpunt (°C)163
PKS-waarde9,48

Basis

Ezetimibe behoort tot de groep van cholesterolabsorptieremmers en is een lipidenverlagend middel dat wordt gebruikt om het cholesterolgehalte in het bloed te verlagen. Het wordt hoofdzakelijk gebruikt als add-on therapie bij de behandeling van primaire hyperlipidemie en bij familiale hypercholesterolaemie.

De ontdekking van en het onderzoek naar ezetimibe begonnen in het begin van de jaren negentig nadat intraveneuze toediening van ezetimibe aan ratten had aangetoond dat het geneesmiddel zich ophoopt in de enterocyten van de darmvlokken. Deze bevinding was aanleiding voor studies om het effect van ezetimibe op de intestinale cholesterolabsorptie te onderzoeken.

Farmacologie

Farmacodynamica

Het cholesterolverlagende effect in het bloed wordt voornamelijk geïnduceerd doordat ezetimibe selectief de absorptie van cholesterol en fytosterol door de dunne darm remt, maar zonder de absorptie van vetoplosbare vitaminen en voedingsstoffen te hinderen. Remming van het transport van lipiden in het bloed wordt bereikt door remming van de binding aan het transporteiwit NPC1L1. Als gevolg daarvan wordt de hoeveelheid circulerend cholesterol in het bloed verminderd.
Ezetimib senkt neben dem Gesamtcholesterin auch das LDL-Cholesterin, das Apo-B-Protein und Triglyzeride und kann eine Erhöhung des HDL-Cholesterins bewirken.

Farmacokinetica

Ezetimibe wordt na orale toediening snel geabsorbeerd en gemetaboliseerd tot zijn belangrijkste actieve metaboliet, ezetimibe glucoronide, en vervolgens uitgescheiden in de gal. De hoogste concentratie van ezetimibe in het bloedplasma wordt bereikt na 4-12 uur, die van ezetimibe glucoronide na 1-2 uur en circuleert voor ca. 99% (ezetimibe) en ca. 90% (ezetimibe glucoronide) gebonden aan eiwitten. Eliminatie vindt plaats via de feces en in mindere mate via de urine.

Interacties

Er kunnen onder andere interacties optreden met maagzuurremmers, colestyramine, fibraten en warfarine.

Toxiciteit

Bijwerkingen

Bijwerkingen zoals buikpijn, diarree, winderigheid of vermoeidheid kunnen optreden tijdens de behandeling met ezetimibe.

Toxicologische gegevens

LD50 (oraal en intraperitoneaal, rat): > 2000 mg/kg

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer


Medicijnen met Ezetimibe

Ezetrol 10 mg, tabletten

Ezetrol 10 mg, tabletten

Euro Registratie Collectief B.V. Van der Giessenweg 5 2921 LP KRIMPEN A/D IJSSEL

Lees meer
Ezetrol, tabletten 10 mg

Ezetrol, tabletten 10 mg

Delphi Pharmaceuticals

Lees meer
Ezetimibe ERC 10 mg, tabletten

Ezetimibe ERC 10 mg, tabletten

Euro Registratie Collectief

Lees meer
Ezetimibe Fisher 10 mg, tabletten

Ezetimibe Fisher 10 mg, tabletten

Dr. Fisher Farma

Lees meer
Ezetimibe Biohorm 10 mg tabletten

Ezetimibe Biohorm 10 mg tabletten

Biohorm S.L. Avinguda Cami Reial 51-57 08184 PALAU-SOLITÀ I PLEGAMANS (SPANJE)

Lees meer
Ezetimibe Medical Valley 10 mg, tabletten

Ezetimibe Medical Valley 10 mg, tabletten

Medical Valley Invest AB Brädgardsvägen 28 23632 HÖLLVIKEN (ZWEDEN)

Lees meer
Ezetimibe CF 10 mg, tabletten

Ezetimibe CF 10 mg, tabletten

Centrafarm B.V. Van de Reijtstraat 31-E 4814 NE BREDA

Lees meer
Ezetimibe Glenmark 10 mg tabletten

Ezetimibe Glenmark 10 mg tabletten

Glenmark Arzneimittel GmbH Industriestrasse 31 82194 GROBENZELL (DUITSLAND)

Lees meer

Logo

Uw persoonlijke medicatie-assistent

Medicijnen

Blader hier door onze uitgebreide database van A-Z medicijnen, met effecten, bijwerkingen en doseringen.

Stoffen

Alle actieve ingrediënten met hun werking, toepassing en bijwerkingen, evenals de medicijnen waarin ze zijn opgenomen.

Ziekten

Symptomen, oorzaken en behandeling van veelvoorkomende ziekten en verwondingen.

De weergegeven inhoud vervangt niet de originele bijsluiter van het medicijn, vooral niet met betrekking tot de dosering en werking van de afzonderlijke producten. We kunnen geen aansprakelijkheid aanvaarden voor de nauwkeurigheid van de gegevens, omdat deze gedeeltelijk automatisch zijn omgezet. Raadpleeg altijd een arts voor diagnoses en andere gezondheidsvragen.

© medikamio