Fexofenadine

ATC-codeR06AX26
CAS-nummer83799-24-0
PUB-nummer387151240
Drugbank IDDB00950
Empirische formuleC32H39NO4
Molaire massa (g·mol−1)501,66
Aggregatietoestandsolide
Smeltpunt (°C)195–197

Basis

Fexofenadine is een antihistaminicum van de tweede generatie dat wordt gebruikt voor de behandeling van verschillende allergische symptomen. Fexofenadine is geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van allergische rhinitis en chronische idiopathische urticaria. In tegenstelling tot de eerste generatie antihistaminica kan fexofenadine de bloed-hersenbarrière niet passeren, waardoor er minder centrale bijwerkingen zoals sedatie optreden.

Fexofenadine is een metaboliet van het antihistaminicum terfenadine, dat vanwege zijn gunstige eigenschappen als afzonderlijk geneesmiddel op de markt werd gebracht. Het werd in 1979 gepatenteerd en kwam in 1996 in medisch gebruik. Het staat op de lijst van essentiële geneesmiddelen van de Wereldgezondheidsorganisatie.

Farmacologie

Farmacodynamica

DeH1 histaminereceptor is verantwoordelijk voor overgevoeligheid en allergische reacties. Blootstelling aan een allergeen leidt tot degranulatie van mestcellen en basofiele granulocyten, die vervolgens histamine en andere ontstekingsmediatoren afgeven. Histamine bindt zich vervolgens aan en activeertH1-receptoren, wat leidt tot verdere afgifte van ontstekingsbevorderende boodschappers zoals interleukines. Deze downstream-effecten van histaminebinding zijn verantwoordelijk voor allerlei allergische symptomen zoals jeuk, neusverkoudheid en tranende ogen.

Fexofenadine heeft een sterke en selectieve affiniteit voorH1-receptoren en wordt beschouwd als een "inverse agonist", aangezien het zich bindt aan de inactieve vorm van de receptor en deze stabiliseert, waardoor de activering en de daaruit voortvloeiende effecten worden voorkomen. Fexofenadine passeert de bloed-hersenbarrière niet en heeft daarom geen significante effecten op het CZS.

Farmacokinetiek

Fexofenadine wordt snel geabsorbeerd na orale toediening en de absolute biologische beschikbaarheid is ongeveer 33%. De tijd tot de maximale plasmaconcentratie na orale toediening is ongeveer 1-3 uur. Fexofenadine is voor 60-70 % gebonden aan plasma-eiwitten, voornamelijk humaan serumalbumine en zuur alfa-1-glycoproteïne. Slechts 5% van de ingenomen dosis wordt in de lever afgebroken. De rest wordt onveranderd uitgescheiden uit het lichaam, waarbij een groot deel (ongeveer 80 %) biliteraal wordt uitgescheiden en de rest in de urine.

Interacties tussen geneesmiddelen

  • Gelijktijdig gebruik van erytromycine of ketoconazol met fexofenadine verhoogt de plasmaspiegels van fexofenadine.
  • Fexofenadine mag niet worden ingenomen met appel-, sinaasappel- of grapefruitsap, omdat dit de absorptie van het geneesmiddel kan verminderen. Grapefruitsap kan de plasmaconcentratie van fexofenadine aanzienlijk verlagen.
  • Antacida die aluminium of magnesium bevatten mogen niet worden ingenomen binnen 15 minuten na inname van fexofenadine, omdat zij de absorptie van het geneesmiddel met bijna 50% verminderen.

Toxiciteit

Bijwerkingen

Mogelijke bijwerkingen zijn:

  • Hoofdpijn
  • rug- en spierpijn
  • Miosis
  • Misselijkheid
  • Menstruatiekrampen
  • Hoest

In zeldzame gevallen zijn ook angst en slapeloosheid vastgesteld.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



Logo

Uw persoonlijke medicatie-assistent

Medicijnen

Blader hier door onze uitgebreide database van A-Z medicijnen, met effecten, bijwerkingen en doseringen.

Stoffen

Alle actieve ingrediënten met hun werking, toepassing en bijwerkingen, evenals de medicijnen waarin ze zijn opgenomen.

Ziekten

Symptomen, oorzaken en behandeling van veelvoorkomende ziekten en verwondingen.

De weergegeven inhoud vervangt niet de originele bijsluiter van het medicijn, vooral niet met betrekking tot de dosering en werking van de afzonderlijke producten. We kunnen geen aansprakelijkheid aanvaarden voor de nauwkeurigheid van de gegevens, omdat deze gedeeltelijk automatisch zijn omgezet. Raadpleeg altijd een arts voor diagnoses en andere gezondheidsvragen.

© medikamio