Farmacodynamica
DeH1 histaminereceptor is verantwoordelijk voor overgevoeligheid en allergische reacties. Blootstelling aan een allergeen leidt tot degranulatie van mestcellen en basofiele granulocyten, die vervolgens histamine en andere ontstekingsmediatoren afgeven. Histamine bindt zich vervolgens aan en activeertH1-receptoren, wat leidt tot verdere afgifte van ontstekingsbevorderende boodschappers zoals interleukines. Deze downstream-effecten van histaminebinding zijn verantwoordelijk voor allerlei allergische symptomen zoals jeuk, neusverkoudheid en tranende ogen.
Fexofenadine heeft een sterke en selectieve affiniteit voorH1-receptoren en wordt beschouwd als een "inverse agonist", aangezien het zich bindt aan de inactieve vorm van de receptor en deze stabiliseert, waardoor de activering en de daaruit voortvloeiende effecten worden voorkomen. Fexofenadine passeert de bloed-hersenbarrière niet en heeft daarom geen significante effecten op het CZS.
Farmacokinetiek
Fexofenadine wordt snel geabsorbeerd na orale toediening en de absolute biologische beschikbaarheid is ongeveer 33%. De tijd tot de maximale plasmaconcentratie na orale toediening is ongeveer 1-3 uur. Fexofenadine is voor 60-70 % gebonden aan plasma-eiwitten, voornamelijk humaan serumalbumine en zuur alfa-1-glycoproteïne. Slechts 5% van de ingenomen dosis wordt in de lever afgebroken. De rest wordt onveranderd uitgescheiden uit het lichaam, waarbij een groot deel (ongeveer 80 %) biliteraal wordt uitgescheiden en de rest in de urine.
Interacties tussen geneesmiddelen
- Gelijktijdig gebruik van erytromycine of ketoconazol met fexofenadine verhoogt de plasmaspiegels van fexofenadine.
- Fexofenadine mag niet worden ingenomen met appel-, sinaasappel- of grapefruitsap, omdat dit de absorptie van het geneesmiddel kan verminderen. Grapefruitsap kan de plasmaconcentratie van fexofenadine aanzienlijk verlagen.
- Antacida die aluminium of magnesium bevatten mogen niet worden ingenomen binnen 15 minuten na inname van fexofenadine, omdat zij de absorptie van het geneesmiddel met bijna 50% verminderen.