Levothyroxine

Levothyroxinenatrium is het natriumzout van het synthetisch geproduceerde hormoon L-thyroxine. De werkzame stof wordt in deze vorm toegediend in de vorm van tabletten.
Levothyroxin entspricht dem körpereigenen Schilddrüsenhormon Thyroxin (T4) und wird hauptsächlich zur Behandlung einer Schilddrüsenunterfunktion eingesetzt. Zudem kommt das Arzneimittel auch bei der Behandlung von Schilddrüsenkrebs zum Einsatz.

Vanwege hun metabolisme-activerende en basale metabolisme-verhogende eigenschappen worden schildklierhormonen soms misbruikt als afslankmiddelen.

Farmacodynamica

Levothyroxine vervangt het onvoldoende geproduceerde hormoon T4 bij hypothyreoïdie, waardoor de stofwisselingsactiviteit toeneemt. Het bevordert de ontwikkeling en groei van weefsels en botten en draagt bij tot de instandhouding van de hersenfunctie en de lichaamstemperatuur. Aangezien de endogene secretie van schildklierhormonen door de hypothalamus wordt geregeld, remt de toediening van hoge doses levothyroxine de secretie van schildklierstimulerend hormoon.

Farmacokinetica

Oraal toegediend levothyroxine wordt voor 40 tot 80% geabsorbeerd. Meer dan 99% van de schildklierhormonen circuleert in een plasma-eiwit-gebonden vorm. Het grootste deel van het afbraakproces vindt plaats in de lever, waar de hormonen worden geïnactiveerd of afgebroken en vervolgens door de nieren worden uitgescheiden.

Interacties

De absorptiesnelheid kan worden verlaagd door voedingsmiddelen die tegelijkertijd worden verhoogd, zoals sojabonen, melk en voedingsvezels. Ook geneesmiddelen zoals galzuursequestreermiddelen, sucralfaat, protonpompremmers en mineralen (calcium, magnesium, ijzer, aluminium) kunnen de absorptie van het hormoon negatief beïnvloeden. Daarom wordt aanbevolen levothyroxine in te nemen op een lege maag, ten minste 2 uur voor een maaltijd en met een tussenpoos van ten minste 4 uur voor het innemen van middelen die interacties veroorzaken.

Bij overdosering van L-thyroxine treden symptomen op die typisch zijn voor hyperthyreoïdie, zoals gewichtsverlies, nervositeit, slapeloosheid, verhoogde bloeddruk, diarree, zweten, hartkloppingen, hartritmestoornissen en koorts.

Toxicologische gegevens

De orale LD50-waarde bij ratten is 20 mg/kg.