Tetrazepam

Tetrazepam behoort tot de groep van benzodiazepinen en heeft een spierontspannende, kalmerende, anxiolytische, slaapverwekkende en anti-epileptische werking. In april 2013 heeft het Europees Geneesmiddelenbureau (EMA) aanbevolen om het geneesmiddel uit de handel te nemen omdat het ernstige huidreacties kan veroorzaken en het risico van het geneesmiddel daarom groter is dan het voordeel. Volgens het EMA is tetrazepam niet langer verkrijgbaar in de Europese Unie. Tetrazepam mag niet plotseling worden gestaakt en medisch advies moet worden ingewonnen. Net als bij andere geneesmiddelen uit de benzodiazepinengroep bestaat er ook bij tetrazepam een risico op afhankelijkheid.

Tetrazepam wordt gebruikt als spierverslapper, vooral bij toevallen of chronische pijn veroorzaakt door spierspanning. Er zijn meer geschikte geneesmiddelen uit de benzodiazepinegroep voor gebruik als kalmerend, anxiolytisch of slaapmiddel.

Tetrazepam werkt in op de GABA-A-receptoren en verhoogt het effect van de neurotransmitter GABA wanneer deze aanwezig is. Deze receptorbinding leidt tot een verhoogde instroom van chloride-ionen, wat op zijn beurt leidt tot een verhoogde elektrische spanning in de cel (hyperpolarisatie). Dit effect beschermt de cel tegen overexcitatie. Tetrazepam is GABA-afhankelijk, wat betekent dat tetrazepam alleen kan werken als GABA aan dezelfde receptor bindt, d.w.z. ze moeten op hetzelfde moment aan de receptor binden. Het voordeel hiervan is dat het risico op ademhalingsdepressie, d.w.z. ademstilstand door spierverlamming, kleiner is dan bij eerder gebruikte geneesmiddelen. Tetrazepam leidt relatief snel tot gewenning, wat kan leiden tot afhankelijkheid.

Tetrazepam wordt geabsorbeerd via het maagdarmkanaal en is voor 83-87% gebonden aan plasma-eiwitten na inname per tablet. De maximale plasmaconcentratie wordt na 1,5-2 uur bereikt. Tetrazepam wordt gemetaboliseerd in de lever en bijna uitsluitend uitgescheiden via de nieren. Een steady-state toestand wordt bereikt na ongeveer 3 dagen, wat betekent dat het volledige effect pas wordt bereikt na een constante inname van het geneesmiddel gedurende 3 dagen.

Neem tetrazepam altijd precies in zoals beschreven in de bijsluiter of zoals geadviseerd door uw arts.

De dosis wordt in het begin meestal geleidelijk verhoogd om een optimaal effect te bereiken. De gebruikelijke dosis voor volwassenen is 50 mg per dag. Als het gewenste effect niet wordt bereikt, kan de dosering langzaam worden verhoogd tot 400 mg per dag (bij ernstige convulsies).

De volgende bijwerkingen kunnen optreden:

Vaak:

• Spraak- en bewegingsstoornissen
• Misselijkheid en braken

Af en toe:

• Allergische huidreacties

Zelden:

• Diarree of constipatie

Zeer zelden:

• Overvloedig speekselen
• Droge mond
• Toegenomen dorst
• Urinewegaandoeningen
• menstruatiestoornissen
• Verminderde zin in seks

Het kan ook leiden tot

• geheugenstoornissen
• Verminderd reactievermogen
• duizeligheid
• vermoeidheid
• spierverslapping
• lage bloeddruk
• levercelbeschadiging
• galstase
• overgevoeligheidsreacties
• ernstige huidreacties (DRESS-syndroom, Stevens-Johnson-syndroom of toxische epidermale necrolyse)
• gebrek aan emotie
• verminderde alertheid
• hoofdpijn
• dubbel zicht
• wanen
• woedeaanvallen
• geestelijke stoornissen
• en ongepast gedrag.

Bij oudere patiënten kan er ook een verhoogd risico op vallen zijn. Bij kinderen en ouderen kunnen agressief gedrag, agitatie, hallucinaties, moeite met inslapen en doorslapen voorkomen. Behandeling met tetrazepam kan een bestaande depressie doen terugkeren.

Er bestaat een risico op het ontwikkelen van een verslaving aan tetrazepam. Hoe hoger de dosis of de duur van de behandeling, hoe groter het risico op afhankelijkheid. Dit geldt al voor therapeutische toepassingen. Uiterlijk na vier weken moet worden nagegaan of behandeling met tetrazepam nog nodig is.

Interacties kunnen optreden met de volgende geneesmiddelen:

• met andere geneesmiddelen uit de benzodiazepinegroep, omdat het risico op ontwenningsverschijnselen kan toenemen.
• met geneesmiddelen die alcohol bevatten, omdat dit de slaperigheid kan verhogen.

Effecten en bijwerkingen kunnen toenemen met de volgende geneesmiddelen:

• geneesmiddelen die morfine bevatten
• Geneesmiddelen uit de barbituraatgroep
• H1-sederende antihistaminica
• Slaappillen, anticonvulsiva, anesthetica en anxiolytica die niet tot de benzodiazepinegroep behoren
• neuroleptica
• bepaalde geneesmiddelen om de bloeddruk te verlagen
• Geneesmiddelen voor spierontspanning
• geneesmiddelen met de werkzame stoffen cisapride, cimetidine of omeprazol
• geneesmiddelen die de werkzame stof clozapine bevatten, omdat deze een risico op collaps met ademhalings- en/of circulatiestilstand kunnen veroorzaken.

Interacties kunnen optreden met de volgende geneesmiddelen:

• Antihypertensiva
• Bètablokkers (voor de behandeling van hoge bloeddruk en bepaalde hartziekten)
• hartversterkende geneesmiddelen (hartglycosiden)
• bloedstollingsmiddelen
• Geneesmiddelen voor de behandeling van bloedsuiker
• H2-receptorblokkers (tegen allergieën of misselijkheid)
• Anticonceptiemiddelen ("de pil")

Inname van tetrazepam samen met alcohol kan leiden tot verhoogde slaperigheid en het risico op afhankelijkheid van tetrazepam vergroten.

Tetrazepam mag niet worden ingenomen:

• als u allergisch bent voor tetrazepam
• ernstige ademhalingsmoeilijkheden
• bij vormen van spierzwakte
• ernstige leverfunctiestoornis

Voorzichtigheid is geboden bij:

• Zenuwstoornissen met loopinstabiliteit, evenwichts- of spraakstoornissen
• intoxicatie met alcohol, slaappillen of pijnstillers
• geneesmiddelen voor de behandeling van mentale en emotionele stoornissen (antidepressiva)
• verminderde leverfunctie
• verminderde nierfunctie

Goedgekeurd vanaf de leeftijd van 2 jaar. Alleen gebruiken bij kinderen en adolescenten indien absoluut noodzakelijk.

Tijdens de zwangerschap dient tetrazepam alleen zeer voorzichtig te worden toegediend en na strikte afweging van de risico's en de voordelen. Opgemerkt moet worden dat er slechts zeer weinig ervaringsverslagen beschikbaar zijn.

Tetrazepam mag niet worden gebruikt tijdens de borstvoeding, omdat het overgaat in de moedermelk. Bij inname langer dan 2 dagen moet de borstvoeding worden gestaakt.