Umeclidiniumbromide werkt op de muscarinereceptoren van de gladde spieren van de luchtwegen. Het is een competitieve antagonist en heft daar de effecten van acetylcholine op. Ademhalingsbewegingen worden gecontroleerd door het parasympathische zenuwstelsel, dat geactiveerd wordt door acetylcholine, wat resulteert in een bronchodilatatoreffect. Umeclidiniumbromide werkt voornamelijk op de muscarine-3-receptoren (M3) en blokkeert daar de receptoren, zodat acetylcholine niet meer kan binden en dus zijn effect niet kan uitoefenen. Als competitieve antagonist moet de concentratie van umeclidiniumbromide groter zijn dan die van acetylcholine.
Acetylcholine werkt door de M3-receptor te activeren. Dit activeert het enzym fosfolipase C, dat inositol 1,4,5-trisfofaat vormt, dat op zijn beurt calcium in de cel vrijmaakt. Calcium zet vervolgens spiercontracties in gang, die de symptomen van COPD verergeren.
Umeclidiniumbromide wordt in de lever afgebroken via het enzym CYP2D6 en wordt vrijwel uitsluitend via de feces uitgescheiden. De biologische beschikbaarheid, d.w.z. het percentage van de werkzame stof dat beschikbaar is in het bloed, is gemiddeld 13%. De halfwaardetijd, d.w.z. de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van de werkzame stof uit te scheiden, is ongeveer 11 uur. De maximale plasmaconcentratie (Cmax), d.w.z. de maximale concentratie van de werkzame stof in het bloedplasma (vloeibare celvrije deel van het bloed), wordt na 5-15 minuten bereikt.