Umeclidiniumbromide

ATC-codeR03BB07
CAS-nummer869185-19-3
PUB-nummer11519070
Drugbank IDDB09076
Empirische formuleC29H34NO2
Molaire massa (g·mol−1)428,585
Aggregatietoestandsolide
Smeltpunt (°C)296,77
Kookpunt (°C)680,19
PKS-waarde13,04
Oplosbaarheid0,01608 mg/mL

Basis

Umeclidiniumbromide is een werkzame stof die wordt gebruikt voor de behandeling van chronische obstructieve longziekte (COPD). Umeclidiniumbromide behoort tot de groep van parasympatholytica en heeft een bronchodilaterende werking. Umeclidiniumbromide kan ook worden gebruikt als inhalator in combinatie met vilanterol en/of fluticason. Het heeft een lange werkingsduur en heeft daarom het voordeel dat het maar één keer per dag gebruikt hoeft te worden. Umeclidiniumbromide is chemisch verwant aan atropine en is een quinuclidinederivaat. Het is meestal verkrijgbaar als wit poeder.

Grafische structuurformule van de werkzame stof umeclidinium

Effect

Umeclidiniumbromide werkt op de muscarinereceptoren van de gladde spieren van de luchtwegen. Het is een competitieve antagonist en heft daar de effecten van acetylcholine op. Ademhalingsbewegingen worden gecontroleerd door het parasympathische zenuwstelsel, dat geactiveerd wordt door acetylcholine, wat resulteert in een bronchodilatatoreffect. Umeclidiniumbromide werkt voornamelijk op de muscarine-3-receptoren (M3) en blokkeert daar de receptoren, zodat acetylcholine niet meer kan binden en dus zijn effect niet kan uitoefenen. Als competitieve antagonist moet de concentratie van umeclidiniumbromide groter zijn dan die van acetylcholine.

Acetylcholine werkt door de M3-receptor te activeren. Dit activeert het enzym fosfolipase C, dat inositol 1,4,5-trisfofaat vormt, dat op zijn beurt calcium in de cel vrijmaakt. Calcium zet vervolgens spiercontracties in gang, die de symptomen van COPD verergeren.

Umeclidiniumbromide wordt in de lever afgebroken via het enzym CYP2D6 en wordt vrijwel uitsluitend via de feces uitgescheiden. De biologische beschikbaarheid, d.w.z. het percentage van de werkzame stof dat beschikbaar is in het bloed, is gemiddeld 13%. De halfwaardetijd, d.w.z. de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van de werkzame stof uit te scheiden, is ongeveer 11 uur. De maximale plasmaconcentratie (Cmax), d.w.z. de maximale concentratie van de werkzame stof in het bloedplasma (vloeibare celvrije deel van het bloed), wordt na 5-15 minuten bereikt.

Dosering

Neem umeclidiniumbromide altijd precies in zoals beschreven in de bijsluiter of zoals geadviseerd door uw arts.

De gebruikelijke aanbevolen dosis is 55-62,5 microgram per dag, wat overeenkomt met één inhalatie.

De maximale dosis per dag is één verstuiving. Als uw dosis moet worden aangepast, mag u nooit meer of minder dan één verstuiving gebruiken, maar moet u een nieuwe inhalator met een andere dosering laten voorschrijven.

Bijwerkingen

De volgende bijwerkingen kunnen optreden:

Frequent:

Soms:

Interacties

Er kunnen wisselwerkingen optreden als de volgende geneesmiddelen tegelijkertijd worden ingenomen:

  • Geneesmiddelen voor de behandeling van ademhalingsproblemen zoalstiotropium

Contra-indicaties

Umeclidiniumbromide mag NIET worden ingenomen in de volgende gevallen:

  • in geval van allergie voor umeclidiniumbromide

Leeftijdsbeperking

Umeclidiniumbromide mag niet worden gebruikt onder de 18 jaar.

Bij oudere mensen bestaat de mogelijkheid dat umeclidiniumbromide bij dezelfde dosering een sterker effect heeft dan bij andere mensen.

Zwangerschap & borstvoeding

Umeclidiniumbromide mag tijdens de zwangerschap alleen worden gebruikt na overleg met een arts. Dierstudies met ratten en konijnen hebben geen verhoogd risico op misvormingen aangetoond. Verminderde vruchtbaarheid werd ook niet waargenomen in dierstudies.

Umeclidiniumbromide mag tijdens de borstvoeding alleen worden gebruikt na overleg met een arts. In dierstudies met ratten en konijnen werd geen overdracht naar de moedermelk waargenomen.

Een afname van de vruchtbaarheid bij mannen werd niet waargenomen.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



Logo

Uw persoonlijke medicatie-assistent

Medicijnen

Blader hier door onze uitgebreide database van A-Z medicijnen, met effecten, bijwerkingen en doseringen.

Stoffen

Alle actieve ingrediënten met hun werking, toepassing en bijwerkingen, evenals de medicijnen waarin ze zijn opgenomen.

Ziekten

Symptomen, oorzaken en behandeling van veelvoorkomende ziekten en verwondingen.

De weergegeven inhoud vervangt niet de originele bijsluiter van het medicijn, vooral niet met betrekking tot de dosering en werking van de afzonderlijke producten. We kunnen geen aansprakelijkheid aanvaarden voor de nauwkeurigheid van de gegevens, omdat deze gedeeltelijk automatisch zijn omgezet. Raadpleeg altijd een arts voor diagnoses en andere gezondheidsvragen.

© medikamio