Alprazolam

Alprazolam
Código ATC N05BA12
Fórmula C17H13ClN4
Massa Molar (g·mol−1) 308,76
Estado de agregação sólido
Densidade (g·cm−3) 1,33
Ponto de fusão (°C) 228–228,5
Valor PKS 2,4
Número CAS 28981-97-7
Número PUB 2118
Drugbank ID DB00404
Solubilidade insolúvel em água, solúvel em etanol

Noções básicas

Alprazolam é uma benzodiazepina usada para o tratamento de ansiedade e distúrbios de pânico. Alprazolam é indicado para o tratamento de distúrbios de ansiedade, ansiedade associada à depressão, distúrbios de pânico e distúrbios de pânico com agorafobia. Alprazolam também pode ser prescrito "off label" para insônia, síndrome pré-menstrual e depressão. A substância ativa é geralmente administrada em comprimidos e está sujeita a prescrição médica. Alprazolam, como todos os benzodiazepínicos, pode ser viciante.

Farmacologia

Farmacodinâmica

Como benzodiazepina, o alprazolam produz uma variedade de efeitos terapêuticos e adversos, ligando-se ao local receptor de benzodiazepina GABAA e modulando a sua função; as benzodiazepinas são assim chamadas moduladoras alostéricas. Os receptores GABA são os receptores inibitórios mais importantes do cérebro. A ligação de alprazolam ao receptor GABAA, um canal de iões cloreto, aumenta o efeito do ácido gammaaminobutírico GABA), um neurotransmissor. Quando o GABA se liga ao receptor GABAA, o canal abre-se e o cloreto entra na célula, tornando-a mais resistente à despolarização (impulso para a transmissão do estímulo nervoso). Portanto, o alprazolam tem um efeito depressivo na transmissão sináptica para reduzir a ansiedade.

Farmacocinética

O Alprazolam é tomado oralmente e absorvido rapidamente no intestino - 80% do Alprazolam liga-se às proteínas do soro (principalmente albumina). A concentração (Cmax ) de picos de alprazolam após uma a duas horas. O Alprazolam é metabolizado no fígado, principalmente pela enzima citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Formam-se dois metabolitos principais: 4-hidroxialprazolam e α-hidroxialprazolam, assim como um metabolito inativo. As baixas concentrações e baixas potências de 4-hidroxialprazolam e α-hidroxialprazolam indicam que pouco ou nada contribuem para os efeitos do alprazolam. Os metabólitos e alguns dos alprazolam não metabolizados são filtrados pelos rins e excretados na urina. A meia-vida plasmática é de cerca de 11,2 horas, embora este valor possa variar consideravelmente, dependendo da função renal do paciente.

Interacções

É metabolizado principalmente por CYP3As e está, portanto, contra-indicado com inibidores de CYP3A como cimetidina, eritromicina, norfluoxetina, fluvoxamina, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, propoxifeno e ritonavir, pois estes podem levar à acumulação de alprazolam e a um maior número de efeitos secundários graves.

Tem sido relatado que as concentrações plasmáticas de imipramina e desipramina podem aumentar com a administração concomitante de comprimidos de alprazolam. As pílulas contraceptivas orais combinadas reduzem a liberação de alprazolam, o que pode resultar no aumento dos níveis plasmáticos de alprazolam.

O álcool e o alprazolam tomados em combinação têm um efeito sinérgico um sobre o outro, que pode levar a sedação severa, mudanças de comportamento e intoxicação. Quanto mais álcool e alprazolam são tomados, pior é a interação. Este tipo de abuso é frequentemente usado na cena das festas.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os sedativos, incluindo o alprazolam, estão frequentemente associados ao aumento da mortalidade.

Mögliche Nebenwirkungen sind unter anderem:

  • Amnésia anterógrada e problemas de concentração.
  • Ataxia, fala desarticulada
  • Desinibição
  • Sonolência, tonturas, sonolência, fadiga, desequilíbrio e coordenação deficiente
  • Boca seca (raro)
  • Alucinações (raras)
  • Icterícia (muito rara)
  • Apreensões (menos comuns)
  • Erupção cutânea, depressão respiratória, constipação
  • Pensamentos suicidas ou suicídio
  • Retenção urinária (rara)
  • Fraqueza muscular

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 1220 mg-kg-1

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