Budesonide

Budesonide
Código ATC A07EA06, D07AC09, R01AD05, R03BA02
Fórmula C25H34O6
Massa Molar (g·mol−1) 430,53
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 226
Número CAS 51333-22-3
Número PUB 2462
Drugbank ID DB01222
Solubilidade praticamente insolúvel em água, moderadamente solúvel em etanol 96%, solúvel em diclorometano e acetona

Noções básicas

Budesonida é uma droga do grupo dos corticosteróides. Está disponível como um aerossol para inalação, comprimido, spray nasal e supositório. A forma inalada é utilizada no tratamento a longo prazo da asma e bronquite obstrutiva crónica (DPOC). O spray nasal é usado para rinite alérgica e pólipos nasais. Os comprimidos de libertação prolongada e a forma rectal podem ser utilizados para doenças inflamatórias intestinais como a doença de Crohn e a colite ulcerosa. Budenoside só está disponível mediante receita médica.

Farmacologia

Farmacodinâmica

Budesonide é um agonista dos receptores glucocorticoides. É utilizado no tratamento de doenças do aparelho respiratório e do aparelho digestivo, inibindo os processos inflamatórios. Ela inibe a cascata de ácido araquidônico e a formação de citocinas inflamatórias, que desempenham um papel decisivo no desenvolvimento da inflamação.

Farmacocinética

Os corticosteróides estão geralmente ligados à globulina de ligação aos corticosteróides e à albumina sérica no plasma. Em geral, a ligação da proteína plasmática é, portanto, de cerca de 85-90%. A budesonida é 80-90 % metabolizada na primeira passagem hepática. A budesonida é metabolizada pelo CYP3A4 aos seus 2 metabolitos principais, 6-beta-hidroxibudesonida e 16-alfa-hidroxiprednisolona. A atividade destes metabólitos é insignificante (<1/100). Aproximadamente 60% de uma dose de budesonida é excretada na urina sob a forma dos principais metabolitos 6-beta-hidroxibudesonida e 16-alfa-hidroxiprednisolona. Budesonide tem uma meia-vida de eliminação de 2-4 h.

Interações medicamentosas

A administração concomitante de glicosídeos digitalis pode aumentar o seu efeito. Os saliureticos, juntamente com a budesonida, podem levar a um aumento da excreção de calamina.

Deve-se ter especial cuidado ao combinar o budenoside com medicamentos que também são metabolizados através da enzima CYP3A4. Isto pode levar ao aumento dos níveis plasmáticos das substâncias activas e, portanto, ao aumento dos efeitos secundários. Alguns medicamentos também aumentam a expressão do CYP3A4, o que pode fazer com que o nível plasmático de budenoside desça abaixo da concentração efectiva.

Ao tomar resinas de ligação aos esteróides, como a colestiramina, o nível plasmático de budenoside também pode cair abaixo da concentração efectiva.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Budesonida pode causar os seguintes efeitos secundários:

  • irritação ou ardor nasal
  • hemorragia ou feridas no nariz
  • vertigem
  • perturbação no estômago
  • Tosse
  • Hoarseness
  • Boca seca
  • Rash
  • Dor de garganta
  • Mau gosto na boca
  • Mudança no muco
  • Visão enevoada
  • Feridas da boca (se usadas por inalação).

Procure atenção médica imediatamente se você apresentar algum dos seguintes sintomas:

  • Dificuldade em respirar ou inchaço do rosto
  • Manchas brancas na garganta, boca ou nariz
  • Períodos menstruais irregulares
  • Acne grave
  • Mudanças comportamentais (principalmente em crianças)

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): > 3200 mg-kg-1

Fontes

Anúncio

Anúncio

O seu assistente pessoal de medicamentos

Medicamentos

Pesquise aqui a nossa extensa base de dados de medicamentos de A-Z, com efeitos e ingredientes.

Substâncias

Todas as substâncias activas com a sua aplicação, composição química e medicamentos em que estão contidas.

Doenças

Causas, sintomas e opções de tratamento para doenças e lesões comuns.

O conteúdo apresentado não substitui a bula original do medicamento, especialmente no que diz respeito à dosagem e efeito dos produtos individuais. Não podemos assumir qualquer responsabilidade pela exactidão dos dados, uma vez que os dados foram parcialmente convertidos automaticamente. Um médico deve ser sempre consultado para diagnósticos e outras questões de saúde. Mais informações sobre este tópico podem ser encontradas aqui.

This website is certified by Health On the Net Foundation. Click to verify.