Efeito
Farmacodinâmica
Budesonide é um agonista dos receptores glucocorticoides. É utilizado no tratamento de doenças do aparelho respiratório e do aparelho digestivo, inibindo os processos inflamatórios. Ela inibe a cascata de ácido araquidônico e a formação de citocinas inflamatórias, que desempenham um papel decisivo no desenvolvimento da inflamação.
Farmacocinética
Os corticosteróides estão geralmente ligados à globulina de ligação aos corticosteróides e à albumina sérica no plasma. Em geral, a ligação da proteína plasmática é, portanto, de cerca de 85-90%. A budesonida é 80-90 % metabolizada na primeira passagem hepática. A budesonida é metabolizada pelo CYP3A4 aos seus 2 metabolitos principais, 6-beta-hidroxibudesonida e 16-alfa-hidroxiprednisolona. A atividade destes metabólitos é insignificante (<1/100). Aproximadamente 60% de uma dose de budesonida é excretada na urina sob a forma dos principais metabolitos 6-beta-hidroxibudesonida e 16-alfa-hidroxiprednisolona. Budesonide tem uma meia-vida de eliminação de 2-4 h.
Interações medicamentosas
A administração concomitante de glicosídeos digitalis pode aumentar o seu efeito. Os saliureticos, juntamente com a budesonida, podem levar a um aumento da excreção de calamina.
Deve-se ter especial cuidado ao combinar o budenoside com medicamentos que também são metabolizados através da enzima CYP3A4. Isto pode levar ao aumento dos níveis plasmáticos das substâncias activas e, portanto, ao aumento dos efeitos secundários. Alguns medicamentos também aumentam a expressão do CYP3A4, o que pode fazer com que o nível plasmático de budenoside desça abaixo da concentração efectiva.
Ao tomar resinas de ligação aos esteróides, como a colestiramina, o nível plasmático de budenoside também pode cair abaixo da concentração efectiva.
