Efeito
Farmacodinâmica
Como outros antibióticos macrolídeos, a claritimicina penetra na parede celular das bactérias e liga-se reversivelmente ao domínio V do RNA ribossómico 23S da subunidade 50S do ribossoma bacteriano. Isto bloqueia a translocação do RNA de transferência de aminoáctil e a síntese de polipeptídeos. Como resultado, as bactérias já não podem produzir proteínas e, portanto, já não se podem reproduzir. Após ingestão, a claryhtromicina é parcialmente convertida no metabolito 14-OH-claritromicina, que também é activa e actua em sinergia com o composto parental.
A claritromicina também inibe a isoenzima hepática CYP3A4 e a glicoproteína P, uma bomba de efluxo de droga dependente de energia.
Farmacocinética
A claritromicina é bem absorvida após a administração oral, é estável aos ácidos e pode ser tomada com alimentos. A biodisponibilidade é de cerca de 50%. Cerca de 70 % está ligado a proteínas plasmáticas no sangue. É predominantemente metabolizado pela enzima CYP3A4 no fígado. Isto pode levar a uma série de interacções medicamentosas. A meia-vida de eliminação é de cerca de 3-4 horas.
Interacções medicamentosas
A claritromicina inibe a enzima hepática, CYP3A4, que está envolvida no metabolismo de muitos outros medicamentos normalmente prescritos. A toma de claritromicina juntamente com outros medicamentos metabolizados por CYP3A4 pode resultar em aumentos ou diminuições inesperadas dos níveis plasmáticos destas substâncias.
Possíveis agentes arnzeistas com um elevado risco de interacções incluem:
- Colchicina (risco de toxicidade fatal da colchicina, especialmente em pessoas com doença renal crónica).
- Estatinas (risco de dores musculares graves e rabdomiólise).
- Verapamil (risco de hipotensão, bradicardia e acidose láctica).
- Carbamazepina (risco de ver visão dupla, tonturas, ataxia e hiponatremia)
- Medicamentos contra o VIH (os níveis e efeitos plasmáticos podem ser reduzidos).
