Ebastine

Ebastine
Código ATC R06AX22
Fórmula C32H39NO2
Massa Molar (g·mol−1) 469,6576
Estado de agregação sólido
Número CAS 90729-43-4
Número PUB 3191
Drugbank ID DB11742
Solubilidade insolúvel na água

Noções básicas

A ebastina é um anti-histamínico que é utilizado para tratar sintomas alérgicos tais como rinite, conjuntivite e urticária.O medicamento está comercialmente disponível sob a forma de comprimidos e é geralmente bem tolerado, uma vez que os efeitos secundários cardiotóxicos estão na sua maioria ausentes.

Farmacologia

Farmacodinâmica

Ebastina é um antagonista do receptor H1, o que significa que desloca a histamina do neurotransmissor do seu receptor para que não possa ser activada. Isto causa os efeitos anti-alérgicos, que previnem espirros, inchaço das pálpebras, prurido e outras reacções alérgicas.
Da es sich bei Ebastin um ein H1-Antihistaminikum der 2. Generation handelt, treten keine sedierenden Wirkungen ein, da die Blut-Hirn-Schranke kaum passiert wird.

Farmacocinética

Após administração oral, a ebastina é rapidamente absorvida e metabolizada para o metabolismo activo da carebastina por um metabolismo de primeira passagem marcado com a ajuda da família da enzima citocromo P450. A substância activa circula então ligada a 95% das proteínas plasmáticas e atinge a concentração plasmática máxima após aproximadamente 2,6 a 4 horas. A meia-vida da carebastina é de aproximadamente 15 a 19 horas. Do metabolito, 66% é excretado pelo rim.

Contra-indicações

A ebastina não deve ser utilizada se houver hipersensibilidade ou insuficiência hepática. Também é contra-indicado durante a gravidez ou amamentação e em crianças com menos de 12 anos de idade.

Interacções medicamentosas

Podem ocorrer interacções com cetoconazol, itraconazol, eritromicina ou rifampicina quando usado concomitantemente com ebastina.

Toxicidade

Efeitos secundários

As reacções adversas incluem dores de cabeça, sonolência mórbida, boca seca e distúrbios gastrointestinais.

Dados toxicológicos

LD50 (cão, oral): >160 mg/kg
LD50 (Maus, oral): 4000 mg/kg
LD50 (Ratte, oral): 4000 mg/kg

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