| Código ATC | G02CC02, M01AE02, M02AA12 |
| Número CAS | 22204-53-1 |
| Número PUB | 156391 |
| ID da Drugbank | DB00788 |
| Fórmula empírica | C14H14O3 |
| Massa molar (g·mol−1) | 230,26 |
| Estado físico | sólido |
| Ponto de fusão (°C) | 152 |
| Valor PKS | 4.15 |
Naproxen é um medicamento anti-inflamatório não-esteróide (AINE) usado para tratar a dor, cólicas menstruais, condições inflamatórias como a artrite reumatóide e febre. É tomado oralmente e está disponível em formulações de liberação imediata e retardada.
Naproxen atua como uma coxibe não seletiva pela inibição reversível das enzimas COX-1 e COX-2. Isto leva à inibição da síntese da prostaglandina. As prostaglandinas actuam como moléculas de sinalização no corpo e induzem inflamação, febre e dor. Ao inibir o COX-1/2, o naproxen induz assim um efeito anti-inflamatório, antipirético e analgésico.
Naproxen é altamente proteico, com >99% da droga ligada à albumina (principal proteína plasmática) em concentrações terapêuticas. Naproxen é um substrato de CYP1A2 e CYP2C9. É largamente metabolizado no fígado para 6-O-desmetilnaproxeno, e tanto o naproxeno como o metabolito de desmetil são ainda metabolizados para os seus respectivos metabolitos conjugados com acilglucuronida-acilglucurona. Após a metabolização, uma grande parte da dose dada é excretada na urina.
Este medicamento pode interagir com antidepressivos, lítio, metotrexato, probenecid, warfarina e outros medicamentos para a tensão arterial, incluindo diuréticos, ou esteróides como a prednisona.
NSAR wie Naproxen können die Wirksamkeit von SSRI-Antidepressiva beeinträchtigen und vermindern sowie das Blutungsrisiko erhöhen, das größer ist als das individuelle Blutungsrisiko der beiden Wirkstoffklassen, wenn sie zusammen eingenommen werden. Naproxen ist in Gegenwart von SSRIs nicht kontraindiziert, allerdings sollte die gleichzeitige Anwendung der Medikamente mit Vorsicht erfolgen.
Efeitos colaterais comuns são:
Os efeitos secundários graves incluem o aumento do risco de doença cardíaca, acidente vascular cerebral, hemorragia gastrointestinal e úlceras estomacais. O risco de doença cardíaca pode ser menor do que com outros AINEs. Não é recomendado em pessoas com problemas renais. O uso não é recomendado no terceiro trimestre de gravidez.
LD50 (rato, oral): 248 mg-kg-1
Markus Falkenstätter, BSc
Autor
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Leitor
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