Naproxen

Naproxen
Código ATC G02CC02, M01AE02, M02AA12
Fórmula C14H14O3
Massa Molar (g·mol−1) 230,26
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 152
Valor PKS 4.15
Número CAS 22204-53-1
Número PUB 156391
Drugbank ID DB00788
Solubilidade moderadamente solúvel em água

Noções básicas

Naproxen é um medicamento anti-inflamatório não-esteróide (AINE) usado para tratar a dor, cólicas menstruais, condições inflamatórias como a artrite reumatóide e febre. É tomado oralmente e está disponível em formulações de liberação imediata e retardada.

Farmacologia

Farmacodinâmica

Naproxen atua como uma coxibe não seletiva pela inibição reversível das enzimas COX-1 e COX-2. Isto leva à inibição da síntese da prostaglandina. As prostaglandinas actuam como moléculas de sinalização no corpo e induzem inflamação, febre e dor. Ao inibir o COX-1/2, o naproxen induz assim um efeito anti-inflamatório, antipirético e analgésico.

Farmacocinética

Naproxen é altamente proteico, com >99% da droga ligada à albumina (principal proteína plasmática) em concentrações terapêuticas. Naproxen é um substrato de CYP1A2 e CYP2C9. É largamente metabolizado no fígado para 6-O-desmetilnaproxeno, e tanto o naproxeno como o metabolito de desmetil são ainda metabolizados para os seus respectivos metabolitos conjugados com acilglucuronida-acilglucurona. Após a metabolização, uma grande parte da dose dada é excretada na urina.

Interacções

Este medicamento pode interagir com antidepressivos, lítio, metotrexato, probenecid, warfarina e outros medicamentos para a tensão arterial, incluindo diuréticos, ou esteróides como a prednisona.

NSAR wie Naproxen können die Wirksamkeit von SSRI-Antidepressiva beeinträchtigen und vermindern sowie das Blutungsrisiko erhöhen, das größer ist als das individuelle Blutungsrisiko der beiden Wirkstoffklassen, wenn sie zusammen eingenommen werden. Naproxen ist in Gegenwart von SSRIs nicht kontraindiziert, allerdings sollte die gleichzeitige Anwendung der Medikamente mit Vorsicht erfolgen.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais comuns são:

  • Dizziness
  • Dor de cabeça
  • contusões
  • reacções alérgicas
  • Queimadura cardíaca
  • dor de estômago.

Os efeitos secundários graves incluem o aumento do risco de doença cardíaca, acidente vascular cerebral, hemorragia gastrointestinal e úlceras estomacais. O risco de doença cardíaca pode ser menor do que com outros AINEs. Não é recomendado em pessoas com problemas renais. O uso não é recomendado no terceiro trimestre de gravidez.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 248 mg-kg-1

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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