medoxomil de Olmesartan

Código ATCC09CA08
Número CAS144689-24-7
Número PUB158781
ID da DrugbankDB00275
Fórmula empíricaC24H26N6O3
Massa molar (g·mol−1)446,50
Estado físicosólido
Ponto de fusão (°C)180–182
Valor PKS4.3

Noções básicas

Olmesartan é um medicamento do grupo dos anti-hipertensivos (medicamentos contra a hipertensão arterial). Dentro deste grupo, ele pertence aos antagonistas AT1, que também são chamados de sartans. É usado para tratar a tensão arterial elevada. Na sua forma pura, não pode ser absorvido pelo corpo, razão pela qual é administrado sob a forma do seu medoxomil éster de reabsorção olmesartan. A forma de dosagem mais comum é o comprimido. Olmesartan está sujeito a prescrição médica.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O efeito é baseado no bloqueio do receptor AT1. A hormona angiotensina II normalmente liga-se a este receptor, o que aumenta a pressão arterial. Olmesartan inibe competitivamente o receptor para que a angiotensina II possa ligar-se à AT1 com menos frequência, levando a uma redução na pressão arterial. Além disso, o olmesartan também mostra efeitos benéficos na função renal e também tem propriedades anticleróticas, o que tem efeitos benéficos adicionais na pressão sanguínea e no sistema cardiovascular.

Farmacocinética

O olmesartan é administrado na forma de seu medoxomil prodrug olmesartan, que não é absorvido pelo corpo em sua forma pura. É convertido na forma activa durante a primeira passagem hepática. A biodisponibilidade é assim de cerca de 26%. A concentração plasmática máxima é atingida após 1-3 horas e a ligação da proteína plasmática é de cerca de 99%. A degradação do olmesartan não é catalisada pelas enzimas do sistema CYP450, o que reduz significativamente a probabilidade de interacções com outros medicamentos. Uma grande parte da dose dada é excretada sem alterações nas fezes. A meia-vida do plasma é de 10-15 horas.

Interações medicamentosas

As interacções medicamentosas ocorrem principalmente em conjunto com outras drogas anti-hipertensivas. Como resultado, o efeito de diminuição da pressão arterial pode ser demasiado forte, o que pode ter consequências potencialmente fatais. O ácido acetilsalicílico pode danificar os rins quando usado em conjunto. Os antiácidos podem diminuir a concentração sérica de olmesartan e assim enfraquecer o seu efeito. Em casos raros, o olmesartan pode aumentar a concentração de lítio para níveis tóxicos.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários típicos são:

  • Hipertrigliceridemia
  • Dizziness
  • Dor de cabeça
  • Fadiga
  • Reclamações gastrintestinais
  • Artrite, dores nas costas e no esqueleto
  • Dor no peito e outras
  • Infecções respiratórias e sintomas semelhantes aos da gripe
  • Haematuria
  • Edema periférico
  • Elevação das enzimas hepáticas, ureia e creatina-fosfoquinase no sangue
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Leitor


Princípios editoriais

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