Pharmakodynamik
Der Wirkmechanismus von Amiodaron beruht auf einer Blockade von spannungsgesteuerten Kaliumkanälen in den Zellen der Herzmuskeln. Dadurch hat Amiodaron die Fähigkeit das Aktionspotential des Herzens zu verlängern und so bestimmte Arrhythmien zu durchbrechen. Zusätzlich zur Wirkung auf die Kaliumkanäle hat Amiodaron auch Eigenschaften eines Natrium- und Calciumkanalblockers, sowie eines Alpha- und Betablockers und eine hemmende Wirkung auf muskarinartige Rezeptoren. Amiodaron kann also theoretisch allen vier Klassen der Antiarrhythmika zugeordnet werden.
Pharmakokinetik
Amiodaron liegt zu 96% an Plasmaproteine gebunden vor. Der Abbau erfolgt über die Leber und wird über die Enzyme CYP3A4 und CYP2C8 katalysiert. Die Plasmahalbwertszeit bei Amiodaron ist äußerst lang und beträgt im Schnitt 9-100 Tage. In manchen Fällen wurden Zeiten von 200 Tagen gemessen. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über den Stuhl und zu einem kleinen Anteil über den Urin.
Wechselwirkungen
Bei Arzneimitteln, die mit dem Enzym CYP3A4 interagieren (hemmen oder induzieren) kann es zu teils gefährlichen Wechselwirkungen führen. Vor allem bei CYP3A4 hemmenden Stoffen, kann es zu erhöhten und mitunter toxischen Plasmaspiegeln von Amiodaron kommen. Lebensbedrohliche Auswirkungen können die Folge sein.
