Candesartan

Candesartan
ATC Code C09CA06
Summenformel C24H20N6O3
Molare Masse (g·mol−1) 440,45
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 183–185
PKS Wert 2.45
CAS-Nummer 139481-59-7
PUB-Nummer 2541
Drugbank ID DB00796
Löslichkeit praktisch unlöslich in Wasser

Grundlagen

Candesartan ist ein Angiotensin-Rezeptorblocker, der zur Behandlung von Bluthochdruck, systolischer Hypertonie, linksventrikulärer Hypertrophie und zur Verzögerung des Fortschreitens der diabetischen Nephropathie eingesetzt wird. Normalerweise wird Candesartan in Form des Salzes Candesartan cilexetil verabreicht, wodurch es dem Körper erst zugänglich gemacht wird.


Indikationen

Candesartan kann als Erstlinientherapeutikum zur Behandlung von unkompliziertem Bluthochdruck, isolierter systolischer Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie eingesetzt werden. Kann als Erstlinienmittel zur Verzögerung des Fortschreitens der diabetischen Nephropathie eingesetzt werden. Candesartan kann auch als Zweitlinientherapeutikum zur Behandlung von kongestiver Herzinsuffizienz, systolischer Dysfunktion, Myokardinfarkt und koronarer Herzkrankheit bei Unverträglichkeit von ACE-Hemmern eingesetzt werden.

Pharmakologie

Pharmakodynamik/Wirkmechanismus

Candesartan blockiert selektiv die Bindung von Angiotensin II an AT1 in vielen Geweben, einschließlich der glatten Gefäßmuskulatur und der Nebennieren. Dies hemmt die AT1-vermittelten gefäßverengenden und Aldosteron-sezernierenden Wirkungen von Angiotensin II und führt zu einer allgemeinen Senkung des Blutdrucks. Candesartan ist mehr als 10.000 Mal selektiver für AT1 als für AT2.


Pharmakokinetik

Nach Verabreichung des Candesartan-Cilexetil-Prodrugs wurde die absolute Bioverfügbarkeit von Candesartan auf 15 % geschätzt. Candesartan ist stark an Plasmaproteine gebunden (>99%) und dringt nicht in die roten Blutkörperchen ein. Bei oraler Verabreichung von Candesartan werden etwa 26 % der Dosis unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Candesartan wird hauptsächlich unverändert mit dem Urin und dem Stuhl ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt rund 9 Stunden.


Toxizität

Nebenwirkungen

  • Schädigung des Fötus bei Schwangeren
  • Hypotonie
  • Hyperkaliämie
  • Anämie
  • schwere Leberschäden

Quellenangaben

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