Grundlagen
Ritonavir ist ein Medikament, das gegen das HI-Virus (humanes Immundefizienz-Virus) in Kombinationstherapie sowie gegen Hepatitis C verwendet wird. Aktuell wird es gegen COVID-19 eingesetzt.
| ATC Code | J05AE03 |
| Summenformel | C37H48N6O5S2 |
| Molare Masse (g·mol−1) | 720,95 |
| Aggregatzustand | fest |
| Dichte (g·cm−3) | 1,2 |
| Schmelzpunkt (°C) | 120 - 122 |
| Siedepunkt (°C) | 947 |
| PKS Wert | 13,68 |
| CAS-Nummer | 155213-67-5 |
| PUB-Nummer | 392622 |
| Drugbank ID | DB00503 |
| Löslichkeit | praktisch unlöslich in Wasser |
Pharmakologie
Pharmakodynamik
Das Medikament wirkt gegen HIV Typ 1, indem es ein das Enzym Protease hemmt. Dieses Protein ist essenziell für die Herstellung funktionaler Proteine aus Vorläufern durch das Virus. Es kann an das aktive Zentrum des Enzyms binden und verhindert so die Ausreifung vollständiger Viruspartikel.
Ritonavir wird in der Regel in Kombination mit zwei anderen HIV-Therapeutika verabreicht. Eine gängige Kombination im Rahmen der HAART (highly active antiretroviral therapy) besteht aus einem nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitor, einem nichtnukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitor und einem Proteaseinhibitor.
Pharmakokinetik
Der Wirkstoff wird fast vollständig an Plasmaproteine gebunden. Es wird in der Leber durch CYP2A4 und CYP2D6 verstoffwechselt. Es wird größtenteils über die Fäzes ausgeschieden.
Wechselwirkungen
Das Medikament hemmt das hepatische Enzym CYP3A4 stark. Das Enzym ist für den Abbau der Proteaseinhibitoren zuständig. Dadurch können bei Einsatz von Ritonavir die Proteaseinhibtoren gezielt wirkverstärkt werden, da ihr Abbau gebremst wird. Durch diese starke Enzymhemmung können jedoch auch andere Substrate von CYP3A4, wie Immunsuprressiva, Chemotherapeutika und Psychopharmaka wirkverändert werden. In jedem Fall muss die Vormedikation genauestens hinsichtlich des Wechselwirkungspotenzials überprüft werden.
Toxizität
Nebenwirkungen
Die Nebenwirkungen involvieren Nausea und Diarrhoe, Missempfindungen an Händen und Füßen sowie Hepatotoxizität, Pankreatitis, Herzrhythmusstörungen und allergische Reaktionen.
Besonders durch die Wechselwirkungen kann es zu Intoxikationen kommen.
Toxikologische Daten
Es existieren nur vereinzelte Daten zu Überdosierungen. Bekannt gewordene Symptome sind Missempfindungen, Nierenversagen und Blutbildveränderungen. In der Schwangerschaft kann es niedrigdosiert angewendet werden.
Quellenangaben
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