Tamoxifen

Tamoxifen
ATC Code L02BA01
Summenformel C26H29NO
Molare Masse (g·mol−1) 371,524
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1.0
Schmelzpunkt (°C) 97
Siedepunkt (°C) 482,3
PKS Wert 8,76
CAS-Nummer 10540-29-1
PUB-Nummer 2733526
Drugbank ID DB00675

Grundlagen

Tamoxifen ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der selektiven Östrogenrezeptormodulatoren. Es wird insbesondere zur Therapie von hormonrezeptor-positivem Brustkrebs verwendet. Bei metastasiertem
Brustkrebs kann dadurch in der Mehrzahl der Fälle ein teilweiser oder sogar kompletter Rückgang der Metastasen erreicht werden. Zusätzlich kann es bei Gynäkomastie oder Retroperitonealfibrose eingesetzt werden.

Pharmakologie

Pharmakodynamik
Tamoxifen und seine aktiven Metaboliten binden an zyoplasmatische mÖstrogenrezeptoren und blockiert kompetitiv die Wirkung dieses Hormons. Dies führt in östrogenabhängigen Geweben zu einer Reduktion der Zellteilungen, das Medikament wirkt also zytostatisch.

Pharmakokinetik
Nach Einnahme wird die maximale Blutkonzentration nach vier bis sieben Stunden erzielt. Tamoxifen liegt zu 98 % an Proteine gebunden vor. Metabolisiert wird das Arzneimittel vor allem über das Enzym CYP3A4. Die
Halbwertszeit liegt bei sieben Tagen, die Ausscheidung der Metaboliten erfolgt hauptsächlich über den Stuhl. Bei einem bestimmten CYP2D6-Genotyp gibt es Hinweise auf eine reduzierte Effektivität von Tamoxifen bei der Brustkrebs-Therapie.

Wechselwirkungen
Bei paralleler oraler Kontrazeption können sich beide Medikamente gegenseitig abschwächen. In Kombination mit Thrombozytenaggregationshemmern, wie ASS oder Clopidogrel, kann die Blutungsgefahr erhöht sein. Weiterhin können Inhibitoren bzw. Induktoren von CYP3A4 durch Manipulation des Metabolisierung die Wirksamkeit und Nebenwirkungen entsprechend beeinflussen.

Toxizität

Nebenwirkungen
Sehr häufig treten Übelkeit, Hautausschlag, Erschöpfung, Zyklusveränderungen und vaginale Blutungen auf. Zu den häufigen Nebenwirkungen zählen Haarausfall, Muskelschmerzen, Sensibilitätsstörungen, Überempfindlichkeitsreaktionen sowie erhöhte Blutfette und Leberwerte. Als schwerwiegende Ereignisse können Thrombosen, Lungenembolien und sogar Schlafanfälle auftreten. An der Gebärmutter kann Tamoxifen eine östrogen-ähnliche Wirkung entfalten, weshalb es in Verbindung mit Karzinomen der Gebärmutterschleimhaut gebracht wird.

Toxikologische Daten
In Tierversuchen an Ratten wurde eine mittlere letale Dosis von 4100 mg pro Kilogramm bei oraler Aufnahme ermittelt.

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