Umeclidiniumbromid

Umeclidiniumbromid

Grundlagen

Umeclidiniumbromid ist ein Wirkstoff zur Behandlung der chronisch-obstruktiven Lungenerkrankung COPD. Umeclidiniumbromid gehört zur Gruppe der Parasympatholytika und wirkt bronchienerweiternd. Umeclidiniumbromid kann auch in einer Kombination mit Vilanterol und/oder mit Fluticason als Inhalator eingesetzt werden. Es hat eine lange Wirkdauer und daher den Vorteil, dass es nur einmal tĂ€glich angewendet werden muss. Umeclidiniumbromid ist chemisch mit Atropin verwandt und ein Chinuclidin-Derivat. Es liegt meist als weißes Pulver vor.

Grafik Strukturformel des Wirkstoffs Umeclidinium

Wirkung

Umeclidiniumbromid wirkt an den Muskarin-Rezeptoren der glatten Muskulatur der Atemwege. Es ist ein kompetitiver Antagonist und hebt dort die Wirkungen von Acetylcholin auf. Die Atembewegungen werden unter anderem vom Parasympathikus des Nervensystems gesteuert, der ĂŒber Acetylcholin aktiviert wird und somit kommt es zur bronchienerweiternden Wirkung. Umeclidiniumbromid wirkt hauptsĂ€chlich an den Muskarin-3-Rezeptoren (M3) und blockiert dort die Rezeptoren, sodass Acetylcholin nicht mehr binden kann und daher seine Wirkung nicht entfalten kann. Als kompetitiver Antagonist muss die Konzentration von Umeclidiniumbromid grĂ¶ĂŸer sein als die von Acetylcholin. 

Acetylcholin wirkt, indem es den M3 Rezeptor aktiviert. Dadurch kommt es zur Aktivierung des Enzyms Phospholipase C, welche Inositol-1,4,5-Trisphophat bildet, welches wiederum Calcium in der Zelle freigibt. Calcium löst dann Muskelkontraktionen aus, welche bei einer COPD die Symptome verschlimmern. 

Umeclidiniumbromid wird ĂŒber das Enzym CYP2D6 in der Leber abgebaut und wird fast ausschließlich ĂŒber FĂ€kalien ausgeschieden. Die BioverfĂŒgbarkeit, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfĂŒgbar ist, liegt bei 13% im Durchschnitt. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die HĂ€lfte des Wirkstoffes auszuscheiden, liegt bei ca. 11 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flĂŒssiger zellfreier Anteil des Blutes), wird nach 5-15 Minuten erreicht. 

Dosierung

Nehmen Sie Umeclidiniumbromid immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Die ĂŒbliche empfohlene Dosis liegt bei 55-62,5 Mikrogramm pro Tag, was einer Inhalation entspricht. 

Die maximale Dosis pro Tag betrĂ€gt einen SprĂŒhstoß. Wenn Ihre Dosis angepasst werden muss, sollten Sie auf keinen Fall mehr oder weniger als einen SprĂŒhstoß anwenden, sondern sich einen neuen Inhalator mit einer anderen Dosierung verschreiben lassen. 

Nebenwirkungen

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

HĂ€ufig:

Gelegentlich:

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

  • Medikamente zur Behandlung von Atembeschwerden wie z.B.Tiotropium

Gegenanzeigen

Umeclidiniumbromid darf in folgenden FĂ€llen NICHT eingenommen werden:

  • bei Allergie gegen Umeclidiniumbromid

AltersbeschrÀnkung

Umeclidiniumbromid sollte unter 18 Jahren nicht angewendet werden. 

Bei Àlteren Menschen besteht die Möglichkeit, dass Umeclidiniumbromid bei gleicher Dosierung stÀrker wirken könnte, als bei anderen Menschen. 

Schwangerschaft & Stillzeit

In der Schwangerschaft sollte Umeclidiniumbromid nur nach Absprache mit dem Arzt angewendet werden. In Tierversuchen mit Ratten und Hasen konnten keine erhöhten Fehlbildungsrisiken festgestellt werden. Auch eine herabgesetzte Fruchtbarkeit konnte im Tierversuch nicht beobachtet werden.

In der Stillzeit sollte Umeclidiniumbromid nur nach Absprache mit dem Arzt angewendet werden. Bei Tierversuchen mit Ratten und Hasen konnte kein Übertritt in die Muttermilch beobachtet werden. 

Eine Abnahme der Fruchtbarkeit bei MÀnnern wurde nicht beobachtet. 

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code R03BB07
Summenformel C29H34NO2
Molare Masse (g·mol−1) 428,585
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 296,77
Siedepunkt (°C) 680,19
PKS Wert 13,04
CAS-Nummer 869185-19-3
PUB-Nummer 11519070
Drugbank ID DB09076

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Thomas Hofko

Thomas Hofko
Autor

Thomas Hofko befindet sich im letzten Drittel seines Bachelorstudiums der Pharmazie und ist Autor und Lektor fĂŒr pharmazeutische Themen. Er interessiert sich besonders fĂŒr die Bereiche Klinische Pharmazie und Phytopharmazie.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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