Fluticason

Fluticason
ATC Code D07AC17, R01AD08, R03BA05
Summenformel C22H27F3O4S
Molare Masse (g·mol−1) 444,51
Aggregatzustand fest
CAS-Nummer 90566-53-3
PUB-Nummer 5311101
Drugbank ID DB13867
Löslichkeit schwer löslich in Wasser

Grundlagen

Fluticason ist ein synthetisches Glukokortikoid. Es ist in 2 Formen erhätltlich. Fluticason-Furoat und Fluticason-Propionat. Sie werden in Inhalatoren, Nasensprays und topischen Zubereitungen für verschiedene entzündliche Erkrankungen eingesetzt. Dazu gehören beispielsweise Fluticason ist verschreibungspflichtig.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Fluticason wirkt aufgrund seiner strukturellen Ähnlichkeit zu körpereigenen Glucocorticoiden. Ungebunden kann es die Membran der Zelle durchdringen und dann mit hoher Affinität an intrazelluläre Glucocorticoid-Rezeptoren binden. 

Die antiinflammatorische (entzündungshemmende) Wirkung wird durch einen Eingriff in den sogenannten Arachidonsäurestoffwechsel erreicht. Fluticason bewirkt, dass am Ende dieses Stoffwechsels weniger Prostaglandine und Leukotriene produziert werden. Diese sind maßgeblich am Entzündungsgeschehen des menschlichen Körpers beteiligt.

Fluticason wirkt antiallergisch, indem es die Freisetzung von Histamin verhindert und gleichzeitig die Zahl und Aktivität von bestimmten B- und T-Lymphozyten verringert.

Pharmakokinetik

Die Plasmaproteinbindung beträgt rund 99%. Die Metabolisierung erfolgt in der Leber und wird hauptsächlich durch das Enzym CYP3A4 katalysiert. Die Ausscheidung erfolgt hautpsächlich über den Stuhl (>90%).

Toxizität

Nebenwirkungen

Am häufigsten kommt es zur Bildung von Hefepilinfektionen im Mundraum (Mundsoor). Weiters kann es zu Heiserkeit, Kopfschmerzen und Müdigkeit kommen. Um die unerwünschten Wirkungen im Mundraum zu vermindern sollte nach der Anwendung der Mund mit Wasser gründlich ausgespült werden.

In sehr seltenen Fällen kann es zu systemischen und unter Umständen schwerwiegenden Nebenwirkungen kommen. Dazu gehören Knochenschwund, Ödeme, Allergische Reaktionen und einer eingeschränkten Nebennierenrindenfunktion kommen.

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): > 2000 mg·kg−1

Quellenangaben

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

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