Vilanterol

CAS-Nummer503068-34-6
PUB-Nummer10184665
Drugbank IDDB09082
SummenformelC24H33Cl2NO5
Molare Masse (g·mol−1)486,428
Aggregatzustandfest
Dichte (g·cm−3)1,3
Siedepunkt (°C)646,7
PKS Wert10,12
Löslichkeit0,00118 mg/mL

Grundlagen

Vilanterol ist ein Wirkstoff zur Behandlung der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung COPD und zur Behandlung von Asthma Bronchiale. Er gehört zur Gruppe der Beta-2-Sympathomimetika und wird in Kombination mit Fluticasonfuroat, einem entzündungshemmenden Glucocorticoid, gegeben. Vilanterol liegt meist als Vilanteroltrifenatat vor. Es ist ein weißes Pulver. Strukturell ist es mit Adrenalin und Salbutamol verwandt. Es handelt sich bei Vilanterol um ein Saligenin-Derivat. Vilanterol ist sehr lange wirksam und hat dadurch den Vorteil, dass es nur einmal täglich angewendet werden muss.

Grafik Strukturformel des Wirkstoffs Vilanterol

Wirkung

Vilanterol wirkt, indem es an die Beta-2-Adrenozeptoren bindet. Es wirkt sehr spezifisch und auch sehr lang. Durch die Bindung von Vilanterol an die Beta-2-Adrenozeptoren wird die intrazelluläre Adenylylcyclase stimuliert, welche wiederum Adenosin Triphosphat (ATP) in das cyclische Adenosin Monophosphat (cAMP) umwandelt. Dadurch steigt die cAMP-Konzentration und es kommt zur Entspannung der glatten Bronchialmuskulatur und somit zur Besserung der Symptome. Zusätzlich kommt es zur Hemmung der Freisetzung von Mastzellmediatoren, welche für Überempfindlichkeitsreaktionen verantwortlich sind. Die Wirkung setzt sehr rasch, bereits nach 5-15 Minuten, ein und hält ca. 24 Stunden an. 

Die Bioverfügbarkeit von Vilanterol, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist, liegt bei ca. 27%.  

Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, liegt bei 11-20 Stunden, je nach Dosierung des Wirkstoffes. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flüssiger zellfreier Anteil des Blutes), wird nach 5-15 Minuten erreicht. 

Vilanterol wird in der Leber von den CYP3A4 Enzymen abgebaut und über Urin und Fäkalien ausgeschieden.

Dosierung

Nehmen Sie Vilanterol immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Die übliche empfohlene Dosis Vilanterol liegt bei 22 Mikrogramm täglich.

Die übliche Dosis an Fluticason variiert zwischen 92 und 184 Mikrogramm täglich.

Die übliche Dosierung Umeclidinium liegt bei 55 Mikrogramm täglich.

Die Einnahme ist immer nur eine Inhalation pro Tag. Sollten Sie also eine höhere Dosierung benötigen, inhalieren Sie NICHT zweimal. Sie bekommen ein anderes, höher dosiertes Präparat. 

Vilanterol ist nur als Kombinationspräparat mit Fluticason (als 2er Kombination) und Umeclidinium (als 3er Kombination) erhältlich.

Nebenwirkungen

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

Sehr häufig:

Häufig:

Gelegentlich:

Selten: 

Bei einer Überdosierung von mehr als die 20-fache Dosis besteht die Möglichkeit, dass sich mesovariale Tumore bilden. 

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

Gegenanzeigen

Vilanterol darf in folgenden Fällen NICHT eingenommen werden:

Altersbeschränkung

Vilanterol sollte NICHT unter 12 Jahren angewendet werden. 

Schwangerschaft & Stillzeit

In der Schwangerschaft sollte Vilanterol nur in Absprache mit Ihrem Arzt angewendet werden. In Untersuchungen in Ratten und Hasen wurde kein Fehlbildungsrisiko in Bezug auf die Organanlage beobachtet. Allerdings wurden Fehlbildungen in Bezug auf die Knochen beobachtet. Es kam unter anderem zu einer fehlenden Verknöcherung (Ossifikation) der Knochen. 

In der Stillzeit sollte Vilanterol nur in Absprache mit Ihrem Arzt angewendet werden. Es konnte in Tierversuchen kein Übergang von Vilanterol in die Muttermilch beobachtet werden. 

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Lektor


Redaktionelle Grundsätze

Alle für den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprüften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitäten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.

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