Metoprolol

Metoprolol ist ein selektiver β1-Rezeptorblocker. Es wird zur Behandlung von Bluthochdruck, Schmerzen in der Brust aufgrund einer schlechten Durchblutung des Herzens und einer Reihe von Bedingungen, die eine abnormal schnelle Herzfrequenz beinhalten, verwendet. Es wird auch verwendet, um weitere Herzprobleme nach einem Myokardinfarkt zu verhindern und um Kopfschmerzen bei Migräne zu verhindern.

Metoprolol wird gewöhnlich durch den Mund genommen oder intravenös verabreicht und ist rezeptpflichtig.

Pharmakodynamik

Metoprolol ist ein Beta-1-adrenerger Rezeptorblocker, der spezifisch auf Zellen im Herz wirkt. Die Wirkung auf Beta-2-Rezeptoren ist dabei vernachlässigbar. Diese Hemmung senkt die Herzleistung durch negative chronotrope und inotrope Effekte (Herzfrequenz und Schlagkraft werden verringert).

Pharmakokinetik

Bei oraler Verabreichung wird Metoprolol fast vollständig im Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die maximale Serumkonzentration wird 20 min nach intravenöser und 1-2 Stunden nach oraler Verabreichung erreicht. Die Bioverfügbarkeit von Metoprolol liegt bei intravenöser Verabreichung bei 100 % und bei oraler Verabreichung bei etwa 50 %.  Die Plasmaproteinbindung beträgt rund 11%. Metoprolol durchläuft einen signifikanten hepatischen First-Pass-Metabolismus, der etwa 50 % der verabreichten Dosis ausmacht. Der Metabolismus von Metoprolol wird hauptsächlich durch die Aktivität von CYP2D63 und in geringerem Maße durch die Aktivität von CYP3A4 bestimmt.  Metoprolol wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Die sofort freisetzenden Formulierungen von Metoprolol weisen eine Halbwertszeit von etwa 3-7 Stunden auf.

Wechselwirkungen

Bei der gleichzeitigen Einnahme von anderen herzwirksamen Arzneimitteln, wie Ca-Antagonisten (Verapamil und Diltiazem) oder Antiarrhythmika wie Disopyramid. Durch eine Kombination kann es zu lebensbedrohlichen Nebenwirkungen kommen.

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen sind Schlafstörungen, Müdigkeit, Schwächegefühl und Bauchbeschwerden. In größeren Dosen kann es zu schweren Nebenwirkungen kommen. Größere Vorsicht ist mit dem Gebrauch bei Personen mit Leberproblemen oder Asthma erforderlich. Das Absetzen des Medikaments sollte schleichend erfolgen, um das Risiko für weitere gesundheitliche Probleme zu verringern.

Toxikologische Daten

LD₅₀ (Ratte, oral):  3470 mg·kg⁻¹