Dapagliflozin

ATC CodeA10BK01
CAS-Nummer461432-26-8
PUB-Nummer9887712
Drugbank IDDB06292
SummenformelC21H25ClO6
Molare Masse (g·mol−1)408,873
Aggregatzustandfest
Dichte (g·cm−3)1,3
Schmelzpunkt (°C)65
Siedepunkt (°C)609
PKS Wert12,57
Löslichkeit0,173 mg/mL

Grundlagen

Dapagliflozin ist ein Wirkstoff, der zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2 (antidiabetisch), einer Herzschwäche (Herzinsuffizienz) und einer chronischen Nierenerkrankung angewendet wird. Er gehört zur Gruppe der Natrium-Glucose-Cotransporter 2 Hemmer, SGLT2-Hemmer (sodium-glucose co-transporter 2). Dapagliflozin wird häufig auch in Kombinationspräparaten mit Saxagliptin oder Metformin eingesetzt. Beide Kombinationspräparate werden zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2 verwendet. Dapagliflozin soll gemeinsam mit einer speziellen Diät und sportlicher Aktivität dazu beitragen, die Blutzuckerschwankungen so weit wie möglich zu reduzieren.

Grafik Strukturformel des Wirkstoffs Dapagliflozin

Wirkung

Dapagliflozin wirkt blutzuckersenkend. Es hemmt den Natrium-Glucose-Cotransporter 2 kompetitiv, reversibel und selektiv. Kompetitiv bedeutet, dass die Konzentration von Dapagliflozin höher sein muss als die der Glucose, um den Rezeptor zu besetzen. Glucose und Dapagliflozin konkurrieren also um den Rezeptor (kompetitiv). Reversibel bedeutet, dass man die Wirkung umkehren kann und mit selektiv ist gemeint, dass Dapagliflozin nur diesen einen Rezeptor besetzen kann. 

Der SGLT2 sitzt im Nephron, das ist die kleinste funktionelle Einheit der Niere, und sorgt dort für die Wiederaufnahme von Natriumionen und Glucose ins Blut. Durch dessen Hemmung werden Natriumionen und Glucose vermehrt über den Urin ausgeschieden, was zu einem verringerten Blutzuckerspiegel führt. 90% der Wiederaufnahme von Glucose in der Niere funktioniert über den SGLT2. Wichtig ist, dass Dapagliflozin im Gegensatz zu anderen Antidiabetika insulin-unabhängig ist, das heißt, es wird kein Insulin benötigt, um den Blutzuckerspiegel zu senken. Mit Dapagliflozin verliert man auch ungewollt an Gewicht. 

Durch die Ausscheidung von Natrium über den Urin kommt es ebenso zu mehr Ausscheidung von Flüssigkeit (Wasser) aus dem Körper. Das wiederum führt zur Abnahme des Blutdrucks.

Der große Vorteil von Dapagliflozin liegt darin, dass Personen mit Typ 2 Diabetes durch dessen Einnahme nur sehr schwer eine Unterzuckerung erleiden können, da der Blutzuckerspiegel nicht aktiv durch Insulin gesenkt wird, sondern lediglich die Aufnahme von Zucker in den Blutkreislauf verhindert wird. Somit kann es nur sehr selten zu einer lebensgefährlichen Hypoglykämie (Koma durch Unterzuckerung) kommen.  

Die Bioverfügbarkeit von Dapagliflozin - also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist - liegt bei 78%. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, liegt bei ca. 13 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flüssiger zellfreie Anteil des Blutes), liegt bei Nüchterneinnahme nach 1 Stunde vor. Wenn man vorher gegessen hat, wird die maximale Plasmakonzentration erst nach 2 Stunden erreicht. 

Dosierung

Nehmen Sie Dapagliflozin immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Die übliche empfohlene Startdosis bei Diabetes mellitus Typ 2 liegt bei 5 mg pro Tag und kann, wenn nötig, auf 10 mg pro Tag erhöht werden. 

Für alle anderen Krankheitsbilder (Herzschwäche, Nierenerkrankung) liegt die übliche Dosis bei 10 mg pro Tag.  

Da die Maximaldosis liegt bei 10 mg pro Tag.

Nebenwirkungen

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

  • es kann zum Angioödem kommen, Symptome hierfür können sein: 
    • Anschwellen von Gesicht, Zunge oder Hals
    • Schluckbeschwerden
    • Nesselsucht
    • Atembeschwerden
  • es kann zur diabetischen Ketoazidose kommen, Symptome hierfür können sein:
    • Übelkeit und Erbrechen
    • Bauchschmerzen
    • übermäßiger Durst
    • schnelle und tiefe Atmung
    • Verwirrtheit
    • Schläfrigkeit oder Müdigkeit
    • süßlicher Geruch des Atems
  • es kann zur nekrotisierenden Fasziitis des Perineums kommen, das ist eine schwere Weichteil-Infektion der Geschlechtsorgane

Wenn Sie eine der oben beschriebenen Symptome oder Erkrankungen bekommen, suchen Sie SOFORT eine Arzt auf oder begeben Sie sich ins nächstgelegene Krankenhaus!

Weiter Nebenwirkungen können sein:

  • Harnwegsinfektionen
  • niedrige Blutzuckerspiegel
  • Genitalinfektion
  • Rückenschmerzen
  • vermehrtes Urinieren
  • Veränderung der Cholesterinspiegel im Blut
  • Anstieg der Menge an roter Blutkörperchen
  • Abnahme der Kreatinin-Clearance 
  • Schwindel
  • Hautausschlag
  • Verlust von zu viel Körperflüssigkeit
  • Durst
  • Verstopfung
  • Mundtrockenheit
  • Gewichtsabnahme
  • Anstieg von Kreatinin
  • Anstieg von Harnstoff
  • Entzündung der Nieren

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

  • Medikamente, die dafür sorgen, dass vermehrt Wasser ausgeschieden wird (Diuretika) 
  • Medikamente, die ebenfalls den Blutzuckerspiegel senken
  • Lithium

Gegenanzeigen

Dapagliflozin darf in folgenden Fällen nicht eingenommen werden:

  • bei Allergie gegen Dapagliflozin

Altersbeschränkung

Zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2 kann Dapagliflozin ab 10 Jahren angewendet werden. 

Zur Behandlung von Herzschwäche (Herzinsuffizienz) oder einer chronischen Nierenschwäche (Niereninsuffizienz) ist Dapagliflozin ab 18 Jahren freigegeben.

Schwangerschaft & Stillzeit

In der Schwangerschaft sollte Dapagliflozin NICHT eingenommen werden, da es im 2.&3. Schwangerschaftsdrittel zu Fehlbildungen beim ungeborenen Baby kommen kann. Im 1. Schwangerschaftsdrittel wurde bei Tierversuchen kein erhöhtes Risiko für das ungeborene Baby festgestellt, da aber keine Studien beim Menschen vorliegen, sollte Dapagliflozin im 1. Schwangerschaftsdrittel auch nicht eingenommen werden. 

In der Stillzeit sollte Dapagliflozin NICHT eingenommen werden, da es in die Muttermilch übergeht und bei Kindern unter 2 Jahren die Möglichkeit einer Nierenentwicklungsstörung besteht. 

Geschichte zum Wirkstoff

Dapagliflozin ist seit 2012 in der Europäischen Union erhältlich und seit 2014 in den Vereinigten Staaten von Amerika und der Schweiz erhältlich. Als Kombinationspräparat ist es seit 2017 erhältlich. 2020 wurde Dapagliflozin zur Behandlung der chronischen Herzschwäche (Herzinsuffizienz) zugelassen und seit dem Jahre 2021 zur Behandlung der chronischen Nierenschwäche (Niereninsuffizienz). Seit dem 25.10.2021 ist Dapagliflozin nicht mehr zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 1 zugelassen.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Lektor


Redaktionelle Grundsätze

Alle für den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprüften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitäten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.

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