Metformin

Metformin

Grundlagen

Metformin ist das Medikament der ersten Wahl zur Behandlung von Typ-2-Diabetes, vor allem bei ├ťbergewichtigen, weil die Einnahme oftmals mit einer einhergehenden Gewichtsabnahme verbunden ist. Es wird auch bei der Behandlung des polyzystischen Ovarsyndroms eingesetzt. Metformin wird durch den Mund eingenommen und ist rezeptpflichtig. Metformin wird oft in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika angewandt.

Wirkung

Pharmakodynamik

Die Wirkmechanismen von Metformin sind einzigartig im Vergleich zu anderen Klassen von oralen Antihyperglyk├Ąmika. Metformin senkt den Blutzuckerspiegel, indem es die hepatische Glukoseproduktion (Glukoneogenese) verringert, die intestinale Absorption von Glukose vermindert und die Insulinsensitivit├Ąt durch Erh├Âhung der peripheren Glukoseaufnahme und -verwertung erh├Âht. Es ist bekannt, dass Metformin die Atmungskette in den Mitochondrien hemmt, wodurch die antidiabetische Wirkung zustande kommt. Der genaue Mechanismus dieser Vorg├Ąnge ist jedoch noch nicht vollst├Ąndig gekl├Ąrt.

Pharmakokinetik

Metformin hat eine orale Bioverf├╝gbarkeit von 50-60 % unter N├╝chternbedingungen und wird langsam absorbiert. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax) wird innerhalb von ein bis drei Stunden nach der Einnahme erreicht. Die Plasmaproteinbindung ist vernachl├Ąssigbar. Metformin wird weitestgehend unver├Ąndert ├╝ber den Urin ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit betr├Ągt rund 17 Stunden.

Wechselwirkungen

Der H2-Rezeptor-Antagonist Cimetidin bewirkt einen Anstieg der Plasmakonzentration von Metformin.
Das Antibiotikum Cephalexin kann ebenfalls die Metforminkonzentration erh├Âhen.

Metformin interagiert auch mit anticholinergen Medikamenten. Anticholinergika reduzieren die Magenmotilit├Ąt und verl├Ąngern so die Verweildauer der Medikamente im Magen-Darm-Trakt. Diese Beeintr├Ąchtigung kann dazu f├╝hren, dass mehr Metformin absorbiert wird, wodurch die Konzentration von Metformin im Plasma erh├Âht wird und das Risiko f├╝r unerw├╝nschte Wirkungen steigt.

Toxizit├Ąt

Nebenwirkungen

Metformin ist in der Regel gut vertr├Ąglich.┬á

H├Ąufige unerw├╝nschte Wirkungen sind Durchfall, ├ťbelkeit und Unterleibsschmerzen.┬á

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral):  1 g/kg

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code A10BA02
Summenformel C4H11N5
Molare Masse (g┬ĚmolÔłĺ1) 129,16
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (┬░C) 218ÔÇô220
PKS Wert 12.4
CAS-Nummer 657-24-9
PUB-Nummer 4091
Drugbank ID DB00331

Quellenangaben

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, F├Ârstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Redaktionelle Grunds├Ątze

Alle f├╝r den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr├╝ften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit├Ąten). Dabei legen wir gro├čen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenst├Ątter, BSc

Markus Falkenst├Ątter, BSc
Autor

Markus Falkenst├Ątter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universit├Ąt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universit├Ąt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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