Nebivolol

Nebivolol

Grundlagen

Nebivolol ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Beta-Blocker. Es wird zur Behandlung der Herzinsuffizienz und bei Hypertonie eingesetzt. Aufgrund der Verf├╝gbarkeit besserer Alternativen, sind Beta-Blocker bei der Behandlung der prim├Ąren Hypertonie jedoch nicht mehr die erste Wahl. Die Einnahme erfolgt peroral in Form von Tabletten.

Nebivolol wurde 1983 von Menarini und Janssen Pharmaceutica patentiert und 1997 erstmals zugelassen.

Medikamente mit Nebivolol

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Nebivolol-Teva® Nebivolol TEVA PHARMA
Nebivolol-Mepha 5 Tabletten Nebivolol Mepha Pharma AG
Nebivolol Streuli® 5 mg Nebivolol Streuli Pharma AG
Nebivolol Spirig HC® Nebivolol Spirig HealthCare AG
Nebivolol Sandoz® 5 Nebivolol Sandoz Pharmaceuticals AG

Wirkung

Pharmakodynamik

Nebivolol blockiert ╬▓1- und ╬▓2-Rezeptoren, wobei es eine vielfach h├Âhere Selektivit├Ąt f├╝r ╬▓1-Rezeptoren aufweist. Durch die Blockade der ╬▓1-Rezeptoren k├Ânnen die endogenen Liganden Adrenalin und Noradrenalin nicht mehr an diese Rezeptoren binden. Diese erh├Âhen normalerweise die Frequenz und die Kraft des Herzschlages. Durch die Blockade durch Nebivolol wird die krankhaft erh├Âhte Herzfrequenz wieder normalisiert und das Herz kann wieder effizienter Blut in den Kreislauf pumpen. Durch Blockade der ╬▓2-Rezeptoren entspannt sich die glatte Muskulatur der Blutgef├Ą├če, wordurch der Blutdruck sinkt. Durch die hohe Selektivit├Ąt f├╝r ╬▓1-Rezeptoren ist dieser Effekt jedoch nicht sehr ausgepr├Ągt.┬á

Pharmakokinetik

Die Absorption von Nebivolol wird nicht durch Nahrungsaufnahme beeiflusst. Der maximale Plasmaspiegel wird nach rund 2-4 Stunden erreicht. Der Arzneistoff liegt zu 98% an Serumalbumin gebunden vor. Die Auscheidung erfolgt sowohl ├╝ber den Urin als auch den Stuhl. Die Halbwertszeit betr├Ągt rund 12 Stunden.

Die Metabolisierung erfolgt in der Leber und wird ma├čgeblich durch das Enzym CYP2D6 katalysiert. Durch genetische Variationen in der Bev├Âlkerung gibt es Personen, die dieses Enzym vermehrt oder vermindert produzieren. Dadurch kann es bei diesen Personen zu erheblichen und die Wirkung beeinflussenden Wirkstoffschwankungen kommen. Besonders bei den sogannten "poor CYP2D6 metabolizers" (zu wenig CYP2D6 vorhanden), kann es nach der Einnahme von Nebivolol zu erh├Âhten Plasmaspiegeln und somit zu vermehrten unerw├╝nschten Nebenwirkungen kommen. Dies trifft vor allem Teile der kaukasischen Bev├Âlkerung und Personen afrikanischer Herkunft.

Wechselwirkungen

Durch gleichzeitige Einnahme mit Stoffen, die ebenfalls durch CYP2D6 abgebaut werden, oder durch Einnahme von Stoffen die CYP2D6 hemmen oder induzieren, kann es zu ver├Ąnderten Serumkonzentrationen kommen. Dadurch k├Ânnen vermehrt Nebenwirkungen entstehen oder eine Wirkung ausbleiben.

Toxizit├Ąt

Nebenwirkungen 

  • Kopfschmerzen
  • M├╝digkeit
  • Schwindel
  • Benommenheit
  • verminderte Durchblutung der Extremit├Ąten
  • Bradykardie

Kontraindikationen

  • Schwere Bradykardie
  • Herzblock gr├Â├čer als erster Grad
  • Kardiogener Schock
  • Dekompensierte Herzinsuffizienz
  • Sick-Sinus-Syndrom (au├čer ein permanenter Herzschrittmacher ist vorhanden)
  • Patienten mit schwerer Leberfunktionsst├Ârung
  • ├ťberempfindlichkeit gegen Nebivolol

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code C07AB12
Summenformel C22H25F2NO4
Molare Masse (g┬ĚmolÔłĺ1) 405.442
Schmelzpunkt (┬░C) 223-228
PKS Wert 8.13
CAS-Nummer 118457-14-0
PUB-Nummer 71301
Drugbank ID DB04861

Redaktionelle Grunds├Ątze

Alle f├╝r den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr├╝ften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit├Ąten). Dabei legen wir gro├čen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenst├Ątter, BSc

Markus Falkenst├Ątter, BSc
Autor

Markus Falkenst├Ątter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universit├Ąt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universit├Ąt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

Anzeige

Ihr pers├Ânlicher Arzneimittel-Assistent

afgis-Qualit├Ątslogo mit Ablauf Jahr/Monat: Mit einem Klick auf das Logo ├Âffnet sich ein neues Bildschirmfenster mit Informationen ├╝ber medikamio GmbH & Co KG und sein/ihr Internet-Angebot: medikamio.com/ This website is certified by Health On the Net Foundation. Click to verify.
Medikamente

Durchsuche hier unsere umfangreiche Datenbank zu Medikamenten von A-Z, mit Wirkung und Inhaltsstoffen.

Wirkstoffe

Alle Wirkstoffe mit ihrer Anwendung, chemischen Zusammensetzung und Arzneien, in denen sie enthalten sind.

Krankheiten

Ursachen, Symptome und Behandlungsm├Âglichkeiten f├╝r h├Ąufige Krankheiten und Verletzungen.

Die dargestellten Inhalte ersetzen nicht die originale Beipackzettel des Arzneimittels, insbesondere im Bezug auf Dosierung und Wirkung der einzelnen Produkte. Wir k├Ânnen f├╝r die Korrektheit der Daten keine Haftung ├╝bernehmen, da die Daten zum Teil automatisch konvertiert wurden. F├╝r Diagnosen und bei anderen gesundheitlichen Fragen ist immer ein Arzt zu kontaktieren. Weitere Informationen zu diesem Thema sind hier zu finden