Nebivolol

Nebivolol
ATC Code C07AB12
Summenformel C22H25F2NO4
Molare Masse (g·mol−1) 405.442
Schmelzpunkt (°C) 223-228
PKS Wert 8.13
CAS-Nummer 118457-14-0
PUB-Nummer 71301
Drugbank ID DB04861
Löslichkeit 0.091g/100mL

Grundlagen

Nebivolol ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Beta-Blocker. Es wird zur Behandlung der Herzinsuffizienz und bei Hypertonie eingesetzt. Aufgrund der Verfügbarkeit besserer Alternativen, sind Beta-Blocker bei der Behandlung der primären Hypertonie jedoch nicht mehr die erste Wahl. Die Einnahme erfolgt peroral in Form von Tabletten.

Nebivolol wurde 1983 von Menarini und Janssen Pharmaceutica patentiert und 1997 erstmals zugelassen.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Nebivolol blockiert β1- und β2-Rezeptoren, wobei es eine vielfach höhere Selektivität für β1-Rezeptoren aufweist. Durch die Blockade der β1-Rezeptoren können die endogenen Liganden Adrenalin und Noradrenalin nicht mehr an diese Rezeptoren binden. Diese erhöhen normalerweise die Frequenz und die Kraft des Herzschlages. Durch die Blockade durch Nebivolol wird die krankhaft erhöhte Herzfrequenz wieder normalisiert und das Herz kann wieder effizienter Blut in den Kreislauf pumpen. Durch Blockade der β2-Rezeptoren entspannt sich die glatte Muskulatur der Blutgefäße, wordurch der Blutdruck sinkt. Durch die hohe Selektivität für β1-Rezeptoren ist dieser Effekt jedoch nicht sehr ausgeprägt. 

Pharmakokinetik

Die Absorption von Nebivolol wird nicht durch Nahrungsaufnahme beeiflusst. Der maximale Plasmaspiegel wird nach rund 2-4 Stunden erreicht. Der Arzneistoff liegt zu 98% an Serumalbumin gebunden vor. Die Auscheidung erfolgt sowohl über den Urin als auch den Stuhl. Die Halbwertszeit beträgt rund 12 Stunden.

Die Metabolisierung erfolgt in der Leber und wird maßgeblich durch das Enzym CYP2D6 katalysiert. Durch genetische Variationen in der Bevölkerung gibt es Personen, die dieses Enzym vermehrt oder vermindert produzieren. Dadurch kann es bei diesen Personen zu erheblichen und die Wirkung beeinflussenden Wirkstoffschwankungen kommen. Besonders bei den sogannten "poor CYP2D6 metabolizers" (zu wenig CYP2D6 vorhanden), kann es nach der Einnahme von Nebivolol zu erhöhten Plasmaspiegeln und somit zu vermehrten unerwünschten Nebenwirkungen kommen. Dies trifft vor allem Teile der kaukasischen Bevölkerung und Personen afrikanischer Herkunft.

Wechselwirkungen

Durch gleichzeitige Einnahme mit Stoffen, die ebenfalls durch CYP2D6 abgebaut werden, oder durch Einnahme von Stoffen die CYP2D6 hemmen oder induzieren, kann es zu veränderten Serumkonzentrationen kommen. Dadurch können vermehrt Nebenwirkungen entstehen oder eine Wirkung ausbleiben.

Toxizität

Nebenwirkungen 

  • Kopfschmerzen
  • Müdigkeit
  • Schwindel
  • Benommenheit
  • verminderte Durchblutung der Extremitäten
  • Bradykardie

Kontraindikationen

  • Schwere Bradykardie
  • Herzblock größer als erster Grad
  • Kardiogener Schock
  • Dekompensierte Herzinsuffizienz
  • Sick-Sinus-Syndrom (außer ein permanenter Herzschrittmacher ist vorhanden)
  • Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung
  • Überempfindlichkeit gegen Nebivolol
Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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