Pharmakodynamik
Das Antibiotikum blockiert die RNA-Polymerase von Bakterien und verhindert dadurch die Transkription, also die Übertragung von Erbinformationen von DNA in RNA. Hiermit wirkt es antibakteriell gegen Mykobakterien sowie viele grampositive und -negative sowie atypische Bakterien.
Pharmakokinetik
Die Bioverfügbarkeit bei oraler Einnahme beträgt 93 %, nimmt bei längerer Therapiedauer jedoch ab. Die Halbwertszeit beträgt zwischen zwei und 16 Stunden, wobei die Ausscheidung hauptsächlich hepatobiliär und zu geringeren Anteilen renal erfolgt. Dadurch, dass die Elimination maßgeblich durch die Leber erfolgt, ist die Halbwertszeit und die Plasmakonzentration bei Patienten mit reduzierter Leberfunktion erhöht. Durch Induktion von Cytochrom-P450-Enzymen verstärkt Rifampicin den eigenen Abbau.
Wechselwirkungen
Das Antibiotikum induziert insbesondere das Enzym CYP3A4, in geringerem Umfang auch CYP1A2, CYP2C8 und CYP2C9. Dadurch ergeben sich vielfältige Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, die über diese Enzyme verstoffwechselt werden. Darüber hinaus hält der Effekt teilweise bis 14 Tage nach der letzten Einnahme an. Beispielsweise wird die leberschädigende Wirkung von Paracetamol erhöht oder der Effekt von HIV-Medikamenten verringert. Aus diesem Grund sollte die Begleitmedikation sorgfältig geprüft werden.