Rifampicin

Rifampicin
ATC Code J04AB02
Summenformel C43H58N4O12
Molare Masse (g·mol−1) 822,953
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,3
Schmelzpunkt (°C) 183 – 188
Siedepunkt (°C) 937
PKS Wert 1,7
CAS-Nummer 13292-46-1
PUB-Nummer 5381226
Drugbank ID DB01045
Löslichkeit schwer löslich in Wasser

Grundlagen

Rifampicin ist ein Antibiotikum mit sehr breitem Wirkspektrum. In der Therapie mykobakterieller Infektionen wie Tuberkulose und Lepra zählt es zur Standardtherapie. Ansonsten zählt es als Reserveantibiotikum und wird nur sehr zurückhaltend eingesetzt, Resistenzentwicklungen zu verhindern. Weitere Anwendungsindikationen umfassen beispielsweise die Prophylaxe bei Kontaktpersonen eines Patienten mit Meningokokken-Meningitis, Prothesen- oder Katheterbefall mit Staphylokokken oder Infektionen mit Methicillin-resistentem Staphylococcus aureus.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Das Antibiotikum blockiert die RNA-Polymerase von Bakterien und verhindert dadurch die Transkription, also die Übertragung von Erbinformationen von DNA in RNA. Hiermit wirkt es antibakteriell gegen Mykobakterien sowie viele grampositive und -negative sowie atypische Bakterien. 

Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit bei oraler Einnahme beträgt 93 %, nimmt bei längerer Therapiedauer jedoch ab. Die Halbwertszeit beträgt zwischen zwei und 16 Stunden, wobei die Ausscheidung hauptsächlich hepatobiliär und zu geringeren Anteilen renal erfolgt. Dadurch, dass die Elimination maßgeblich durch die Leber erfolgt, ist die Halbwertszeit und die Plasmakonzentration bei Patienten mit reduzierter Leberfunktion erhöht. Durch Induktion von Cytochrom-P450-Enzymen verstärkt Rifampicin den eigenen Abbau. 

Wechselwirkungen

Das Antibiotikum induziert insbesondere das Enzym CYP3A4, in geringerem Umfang auch CYP1A2, CYP2C8 und CYP2C9. Dadurch ergeben sich vielfältige Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, die über diese Enzyme verstoffwechselt werden. Darüber hinaus hält der Effekt teilweise bis 14 Tage nach der letzten Einnahme an. Beispielsweise wird die leberschädigende Wirkung von Paracetamol erhöht oder der Effekt von HIV-Medikamenten verringert. Aus diesem Grund sollte die Begleitmedikation sorgfältig geprüft werden. 

Toxizität

Nebenwirkungen

Insgesamt ist Rifampicin gut verträglich, häufige unerwünschte Wirkungen sind Leberschädigung und Transaminasenerhöhung, Magen-Darm-Beschwerden, Allergien und Hautausschlag sowie Nervenschädigungen. Selten kann eine Blutarmut oder eine durch Antikörper ausgelöste akute interstitielle Nephritis auftreten. Eine harmlose Nebenwirkung ist die orange Färbung von Urin und anderen Körperflüssigkeiten. 

Toxikologische Daten

Das Antibiotikum gelangt in die Plazenta und zeigte sich in Tierversuchen eine toxische Wirkung auf den Nachwuchs. Darüber hinaus gibt es Anhaltspunkte für ein erhöhtes Fehlgeburtsrisiko und erhöhte Blutungsgefahr bei Neugeborenen. Aus diesen Gründen sollte es in der Schwangerschaft nur bei fehlenden Alternativen und nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung zum Einsatz kommen. 

Redaktionelle Grundsätze

Alle für den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprüften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitäten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.

Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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