Ceftriaxon

Ceftriaxon
ATC Code J01DD04
Summenformel C18H18N8O7S3
Molare Masse (g·mol−1) 554,57
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 2,0
Schmelzpunkt (°C) >155
PKS Wert 2,7
CAS-Nummer 73384-59-5
PUB-Nummer 5479530
Drugbank ID DB01212
Löslichkeit schwer löslich in Wasser

Grundlagen

Ceftriaxon gehört wie Penicillin zur großen Gruppe der beta-Laktam-Antibiotika und ist ein Cephalosporin der 3. Generation. Als Breitspektrumantibiotikum deckt es ein breites Erregerspektrum grampositiver und -negativer Bakterien ab. Es wird beispielsweise zur Therapie von Nieren-, Harnwegs- und Hautinfektionen sowie bei Blutvergiftung oder Hirnhautentzündung eingesetzt. Nicht wirksam ist es gegenüber Methicillin-resistenten Staphylococcus aureus (MRSA), Listerien und Enterokokken.  

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Das Antibiotikum vermittelt seine bakterizide Wirkung wie alle beta-Laktam-Antibiotikum durch Blockade der bakteriellen Zellwandsynthese. Durch strukturelle Ähnlichkeit mit Substraten der Zellwandsynthese blockieren Cephalosporine die bakteriellen Enzyme, die für den Aufbau der Zellwand verantwortlich sind. Entsprechend wirken sie nicht auf zellwandlose Bakterien wie Mykoplasmen. 

Pharmakokinetik

Das Antibiotikum kann sowohl intravenös als auch intramuskulär eingesetzt werden, eine orale Anwendung ist durch die fehlende Aufnahme nicht möglich. Es ist sehr gut liquorgängig und dadurch ein Medikament der 1. Wahl bei Entzündungen des zentralen Nervensystems. Ein bis zwei Drittel werden unverändert über die Nieren ausgeschieden, der Rest wird über die Galle als inaktive Metaboliten ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 5-9 Stunden, bei eingeschränkter Nierenfunktion ist sie auf 11 bis 16 Stunden verlängert. 

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Chloramphenicol kann die Wirksamkeit beider Antibiotika vermindert werden. Eine parallele Applikation von Calcium-Infusionen muss vermieden werden, da sich ansonsten Calcium-Ceftriaxion-Komplexe bilden können.

Toxizität

Nebenwirkungen

Häufig können Schmerzen an der Injektionsstelle und allergische Reaktionen wie Hautausschlag, Juckreiz bis hin zu Atemnot auftreten. Bei Personen mit früherer schwerer Anaphylaxie auf Penicilline sollte deswegen auf die Gabe von Ceftriaxon verzichtet werden, bei nur milder allergischer Reaktion ist die Anwendung möglich. Bauch- und Kopfschmerzen, Clostridioides difficile-assoziierte Diarrhö und verschiedene Blutbildveränderungen stellen weitere mögliche Nebenwirkungen dar. 

Toxikologische Daten

Die mittlere letale Dosis im Mausversuch bei oraler Gabe betrug 2200 mg pro kg Körpergewicht, was einem Vielfachen der am Menschen eingesetzten Dosis entspricht. Ceftriaxon gilt als sicher während der Schwangerschaft sowie der Stillzeit. 

Medikamente, die Ceftriaxon enthalten