| ATC Code | J01DD04 |
| CAS-Nummer | 73384-59-5 |
| PUB-Nummer | 5479530 |
| Drugbank ID | DB01212 |
| Summenformel | C18H18N8O7S3 |
| Molare Masse (g·mol−1) | 554,57 |
| Aggregatzustand | fest |
| Dichte (g·cm−3) | 2,0 |
| Schmelzpunkt (°C) | >155 |
| PKS Wert | 2,7 |
Ceftriaxon gehört wie Penicillin zur großen Gruppe der beta-Laktam-Antibiotika und ist ein Cephalosporin der 3. Generation. Als Breitspektrumantibiotikum deckt es ein breites Erregerspektrum grampositiver und -negativer Bakterien ab. Es wird beispielsweise zur Therapie von Nieren-, Harnwegs- und Hautinfektionen sowie bei Blutvergiftung oder Hirnhautentzündung eingesetzt. Nicht wirksam ist es gegenüber Methicillin-resistenten Staphylococcus aureus (MRSA), Listerien und Enterokokken.
Pharmakodynamik
Das Antibiotikum vermittelt seine bakterizide Wirkung wie alle beta-Laktam-Antibiotikum durch Blockade der bakteriellen Zellwandsynthese. Durch strukturelle Ähnlichkeit mit Substraten der Zellwandsynthese blockieren Cephalosporine die bakteriellen Enzyme, die für den Aufbau der Zellwand verantwortlich sind. Entsprechend wirken sie nicht auf zellwandlose Bakterien wie Mykoplasmen.
Pharmakokinetik
Das Antibiotikum kann sowohl intravenös als auch intramuskulär eingesetzt werden, eine orale Anwendung ist durch die fehlende Aufnahme nicht möglich. Es ist sehr gut liquorgängig und dadurch ein Medikament der 1. Wahl bei Entzündungen des zentralen Nervensystems. Ein bis zwei Drittel werden unverändert über die Nieren ausgeschieden, der Rest wird über die Galle als inaktive Metaboliten ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 5-9 Stunden, bei eingeschränkter Nierenfunktion ist sie auf 11 bis 16 Stunden verlängert.
Wechselwirkungen
Bei gleichzeitiger Anwendung von Chloramphenicol kann die Wirksamkeit beider Antibiotika vermindert werden. Eine parallele Applikation von Calcium-Infusionen muss vermieden werden, da sich ansonsten Calcium-Ceftriaxion-Komplexe bilden können.
Nebenwirkungen
Häufig können Schmerzen an der Injektionsstelle und allergische Reaktionen wie Hautausschlag, Juckreiz bis hin zu Atemnot auftreten. Bei Personen mit früherer schwerer Anaphylaxie auf Penicilline sollte deswegen auf die Gabe von Ceftriaxon verzichtet werden, bei nur milder allergischer Reaktion ist die Anwendung möglich. Bauch- und Kopfschmerzen, Clostridioides difficile-assoziierte Diarrhö und verschiedene Blutbildveränderungen stellen weitere mögliche Nebenwirkungen dar.
Toxikologische Daten
Die mittlere letale Dosis im Mausversuch bei oraler Gabe betrug 2200 mg pro kg Körpergewicht, was einem Vielfachen der am Menschen eingesetzten Dosis entspricht. Ceftriaxon gilt als sicher während der Schwangerschaft sowie der Stillzeit.
Markus Falkenstätter, BSc
Autor
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor
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Ceftriaxon-saar zur Infusion 2 g
CHEPHASAAR Chemische-Pharmazeutische Fabrik
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