Dapagliflozin

Dapagliflozin

Grundlagen

Dapagliflozin ist ein Wirkstoff, der zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2 (antidiabetisch), einer Herzschwäche (Herzinsuffizienz) und einer chronischen Nierenerkrankung angewendet wird. Er gehört zur Gruppe der Natrium-Glucose-Cotransporter 2 Hemmer, SGLT2-Hemmer (sodium-glucose co-transporter 2). Dapagliflozin wird häufig auch in Kombinationspräparaten mit Saxagliptin oder Metformin eingesetzt. Beide Kombinationspräparate werden zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2 verwendet. Dapagliflozin soll gemeinsam mit einer speziellen Diät und sportlicher Aktivität dazu beitragen, die Blutzuckerschwankungen so weit wie möglich zu reduzieren.

Medikamente mit Dapagliflozin

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Forxiga 5 mg Filmtabletten Dapagliflozin AstraZeneca AB
Edistride 5 mg Filmtabletten Dapagliflozin AstraZeneca AB
Entacapone Orion 200 mg Filmtabletten Entacapon Enoxaparin Onasemnogen-Abeparvovec Orion Corporation

Wirkung

Dapagliflozin wirkt blutzuckersenkend. Es hemmt den Natrium-Glucose-Cotransporter 2 kompetitiv, reversibel und selektiv. Kompetitiv bedeutet, dass die Konzentration von Dapagliflozin höher sein muss als die der Glucose, um den Rezeptor zu besetzen. Glucose und Dapagliflozin konkurrieren also um den Rezeptor (kompetitiv). Reversibel bedeutet, dass man die Wirkung umkehren kann und mit selektiv ist gemeint, dass Dapagliflozin nur diesen einen Rezeptor besetzen kann. 

Der SGLT2 sitzt im Nephron, das ist die kleinste funktionelle Einheit der Niere, und sorgt dort f√ľr die Wiederaufnahme von Natriumionen und Glucose ins Blut. Durch dessen Hemmung werden Natriumionen und Glucose vermehrt √ľber den Urin ausgeschieden, was zu einem verringerten Blutzuckerspiegel f√ľhrt. 90% der Wiederaufnahme von Glucose in der Niere funktioniert √ľber den SGLT2. Wichtig ist, dass Dapagliflozin im Gegensatz zu anderen Antidiabetika insulin-unabh√§ngig ist, das hei√üt, es wird kein Insulin ben√∂tigt, um den Blutzuckerspiegel zu senken. Mit Dapagliflozin verliert man auch ungewollt an Gewicht.¬†

Durch die Ausscheidung von Natrium √ľber den Urin kommt es ebenso zu mehr Ausscheidung von Fl√ľssigkeit (Wasser) aus dem K√∂rper. Das wiederum f√ľhrt zur Abnahme des Blutdrucks.

Der große Vorteil von Dapagliflozin liegt darin, dass Personen mit Typ 2 Diabetes durch dessen Einnahme nur sehr schwer eine Unterzuckerung erleiden können, da der Blutzuckerspiegel nicht aktiv durch Insulin gesenkt wird, sondern lediglich die Aufnahme von Zucker in den Blutkreislauf verhindert wird. Somit kann es nur sehr selten zu einer lebensgefährlichen Hypoglykämie (Koma durch Unterzuckerung) kommen.  

Die Bioverf√ľgbarkeit von Dapagliflozin - also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verf√ľgbar ist - liegt bei 78%. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der K√∂rper ben√∂tigt, um die H√§lfte des Wirkstoffes auszuscheiden, liegt bei ca. 13 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (fl√ľssiger zellfreie Anteil des Blutes), liegt bei N√ľchterneinnahme nach 1 Stunde vor. Wenn man vorher gegessen hat, wird die maximale Plasmakonzentration erst nach 2 Stunden erreicht.¬†

Dosierung

Nehmen Sie Dapagliflozin immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Die √ľbliche empfohlene Startdosis bei Diabetes mellitus Typ 2¬†liegt bei 5 mg pro Tag und kann, wenn n√∂tig, auf 10 mg pro Tag erh√∂ht werden.¬†

F√ľr alle anderen Krankheitsbilder (Herzschw√§che, Nierenerkrankung) liegt die √ľbliche Dosis bei 10 mg pro Tag. ¬†

Da die Maximaldosis liegt bei 10 mg pro Tag.

Nebenwirkungen

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

  • es kann zum Angio√∂dem kommen, Symptome hierf√ľr k√∂nnen sein:¬†
    • Anschwellen von Gesicht, Zunge oder Hals
    • Schluckbeschwerden
    • Nesselsucht
    • Atembeschwerden
  • es kann zur diabetischen Ketoazidose kommen, Symptome hierf√ľr k√∂nnen sein:
    • √úbelkeit und Erbrechen
    • Bauchschmerzen
    • √ľberm√§√üiger Durst
    • schnelle und tiefe Atmung
    • Verwirrtheit
    • Schl√§frigkeit oder M√ľdigkeit
    • s√ľ√ülicher Geruch des Atems
  • es kann zur nekrotisierenden Fasziitis des Perineums kommen, das ist eine schwere Weichteil-Infektion der Geschlechtsorgane

Wenn Sie eine der oben beschriebenen Symptome oder Erkrankungen bekommen, suchen Sie SOFORT eine Arzt auf oder begeben Sie sich ins nächstgelegene Krankenhaus!

Weiter Nebenwirkungen können sein:

  • Harnwegsinfektionen
  • niedrige Blutzuckerspiegel
  • Genitalinfektion
  • R√ľckenschmerzen
  • vermehrtes Urinieren
  • Ver√§nderung der Cholesterinspiegel im Blut
  • Anstieg der Menge an roter Blutk√∂rperchen
  • Abnahme der Kreatinin-Clearance¬†
  • Schwindel
  • Hautausschlag
  • Verlust von zu viel K√∂rperfl√ľssigkeit
  • Durst
  • Verstopfung
  • Mundtrockenheit
  • Gewichtsabnahme
  • Anstieg von Kreatinin
  • Anstieg von Harnstoff
  • Entz√ľndung der Nieren

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

  • Medikamente, die daf√ľr sorgen, dass vermehrt Wasser ausgeschieden wird (Diuretika)¬†
  • Medikamente, die ebenfalls den Blutzuckerspiegel senken
  • Lithium

Gegenanzeigen

Dapagliflozin darf in folgenden Fällen nicht eingenommen werden:

  • bei Allergie gegen Dapagliflozin

Altersbeschränkung

Zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2 kann Dapagliflozin ab 10 Jahren angewendet werden. 

Zur Behandlung von Herzschwäche (Herzinsuffizienz) oder einer chronischen Nierenschwäche (Niereninsuffizienz) ist Dapagliflozin ab 18 Jahren freigegeben.

Schwangerschaft & Stillzeit

In der Schwangerschaft sollte Dapagliflozin NICHT eingenommen werden, da es im 2.&3. Schwangerschaftsdrittel zu Fehlbildungen beim ungeborenen Baby kommen kann. Im 1. Schwangerschaftsdrittel wurde bei Tierversuchen kein erh√∂htes Risiko f√ľr das ungeborene Baby festgestellt, da aber keine Studien beim Menschen vorliegen, sollte Dapagliflozin im 1. Schwangerschaftsdrittel auch nicht eingenommen werden.¬†

In der Stillzeit sollte Dapagliflozin NICHT eingenommen werden, da es in die Muttermilch √ľbergeht und bei Kindern unter 2 Jahren die M√∂glichkeit einer Nierenentwicklungsst√∂rung besteht.¬†

Geschichte zum Wirkstoff

Dapagliflozin ist seit 2012 in der Europäischen Union erhältlich und seit 2014 in den Vereinigten Staaten von Amerika und der Schweiz erhältlich. Als Kombinationspräparat ist es seit 2017 erhältlich. 2020 wurde Dapagliflozin zur Behandlung der chronischen Herzschwäche (Herzinsuffizienz) zugelassen und seit dem Jahre 2021 zur Behandlung der chronischen Nierenschwäche (Niereninsuffizienz). Seit dem 25.10.2021 ist Dapagliflozin nicht mehr zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 1 zugelassen.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code A10BK01
Summenformel C21H25ClO6
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 408,873
Aggregatzustand fest
Dichte (g¬∑cm‚ąí3) 1,3
Schmelzpunkt (¬įC) 65
Siedepunkt (¬įC) 609
PKS Wert 12,57
CAS-Nummer 461432-26-8
PUB-Nummer 9887712
Drugbank ID DB06292

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Thomas Hofko

Thomas Hofko
Autor

Thomas Hofko befindet sich im letzten Drittel seines Bachelorstudiums der Pharmazie und ist Autor f√ľr pharmazeutische Themen. Er interessiert sich besonders f√ľr die Bereiche Klinische Pharmazie und Phytopharmazie.

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Die dargestellten Inhalte ersetzen nicht die originale Beipackzettel des Arzneimittels, insbesondere im Bezug auf Dosierung und Wirkung der einzelnen Produkte. Wir k√∂nnen f√ľr die Korrektheit der Daten keine Haftung √ľbernehmen, da die Daten zum Teil automatisch konvertiert wurden. F√ľr Diagnosen und bei anderen gesundheitlichen Fragen ist immer ein Arzt zu kontaktieren. Weitere Informationen zu diesem Thema sind hier zu finden